Caffeine (1,3,7-trimethylxanthine)

Caffeine (1,3,7-trimethylxanthine) is a purine alkaloid that occurs naturally in coffee beans (Figure 1). 1 At intake levels associated with coffee consumption, caffeine appears to exert most of its biological effects through the antagonism of the A1 and A2A subtypes of the adenosine receptor. 6 Adenosine (Figure 1) is an endogenous neuromodulator with mostly inhibitory effects, and adenosine antagonism by caffeine results in effects that are generally stimulatory. Some physiological effects associated with caffeine administration include central nervous system stimulation, acute elevation of blood pressure, increased metabolic rate, and diuresis. 7 Caffeine is rapidly and almost completely absorbed in the stomach and small intestine and distributed to all tissues, including the brain. Caffeine metabolism occurs primarily in the liver, where the activity of the cytochrome P450 isoform CYP1A2 accounts for almost 95% of the primary metabolism of caffeine. CYP1A2-catalyzed 3-demethylation of caffeine results in the formation of 1,7-dimethylxanthine (paraxanthine) (Figure 2). Paraxanthine may be demethylated by CYP1A2 to form 1-methylxanthine, which may be oxidized to 1-methyluric acid by xanthine oxidase. Paraxanthine may also be hydroxylated by CYP2A6 to form 1,7-dimethyluric acid, or acetylated by N-acetyltransferase 2 (NAT2) to form 5-acetylamino-6-formylamino-3-methyluracil, an unstable compound that may be deformylated nonenzymatically to form 5-acetylamino-6-amino-3-methyluracil (Figure 2). 8 , 9

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

คาเฟอีน (1,3,7 trimethylxanthine) เป็นอัลคาลอยของ purine ที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติในเมล็ดกาแฟ (1 รูป) 1 ระดับการบริโภคเกี่ยวข้องกับการบริโภคกาแฟ คาเฟอีนจะ ออกแรงมากที่สุดของผลกระทบทางชีวภาพผ่าน antagonism ของ subtypes A1 และ A2A ของ adenosine รับ Adenosine 6 (รูปที่ 1) เป็นการ neuromodulator ภายนอกกับส่วน inhibitory ผล และ adenosine antagonism โดยคาเฟอีนผลที่โดยทั่วไปรด บางผลทางสรีรวิทยาที่เกี่ยวข้องกับคาเฟอีนดูแลรวมถึงการกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลาง ยกระดับความดันโลหิต อัตราการเผาผลาญเพิ่มขึ้น และ diuresis นี้เฉียบพลัน คาเฟอีน 7 เป็นอย่างรวดเร็ว และเกือบทั้งหมดถูกดูดซึมในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็ก และกระจายไปเนื้อเยื่อทั้งหมด รวมทั้งสมอง เผาผลาญคาเฟอีนที่เกิดขึ้นในตับ ที่เจาะจง cytochrome P450 isoform CYP1A2 การบัญชีสำหรับเกือบ 95% ของการเผาผลาญหลักของคาเฟอีนเป็นหลัก CYP1A2 catalyzed 3-demethylation ของคาเฟอีนส่งผลในการก่อตัวของ 1,7-dimethylxanthine (paraxanthine) (รูปที่ 2) Paraxanthine อาจจะ demethylated โดย CYP1A2 แบบ 1-methylxanthine ซึ่งอาจจะออกซิไดซ์กรด 1-methyluric โดย xanthine oxidase Paraxanthine อาจยัง hydroxylated โดย CYP2A6 กรด 1,7-dimethyluric แบบฟอร์ม หรือ acetylated โดย N-acetyltransferase 2 (NAT2) แบบ 5-acetylamino-6-formylamino-3-methyluracil สารประกอบไม่เสถียรที่อาจ nonenzymatically deformylated 5-acetylamino-6-amino-3-methyluracil แบบฟอร์ม (รูป 2) 8, 9

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

คาเฟอีน (1,3,7-trimethylxanthine) เป็นอัลคาลอย purine ที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติในเมล็ดกาแฟ (รูปที่ 1) 1 ในระดับปริมาณที่เกี่ยวข้องกับการบริโภคกาแฟคาเฟอีนจะปรากฏขึ้นเพื่อออกแรงที่สุดของผลกระทบทางชีวภาพผ่านการเป็นปรปักษ์กันของ A1 และ A2A ชนิดย่อยของ adenosine receptor ที่ 6 Adenosine (รูปที่ 1) เป็น neuromodulator ภายนอกที่มีผลกระทบส่วนใหญ่ยับยั้งและการเป็นปรปักษ์กัน adenosine โดยผลคาเฟอีนในผลกระทบที่มีทั่วไปกระตุ้น บางผลกระทบทางสรีรวิทยาที่เกี่ยวข้องกับการบริหารคาเฟอีนรวมถึงการกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลางสูงเฉียบพลันของความดันโลหิตเพิ่มขึ้นอัตราการเผาผลาญและขับปัสสาวะ 7 คาเฟอีนเป็นไปอย่างรวดเร็วและเกือบจะถูกดูดซึมในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กและกระจายไปยังเนื้อเยื่อทั้งหมดรวมทั้งสมองสมบูรณ์ การเผาผลาญของคาเฟอีนที่เกิดขึ้นส่วนใหญ่ในตับซึ่งกิจกรรมของ CYP1A2 cytochrome P450 ไอโซฟอร์มบัญชีเกือบ 95% ของการเผาผลาญอาหารหลักของคาเฟอีน CYP1A2 เร่งปฏิกิริยา 3 demethylation ผลคาเฟอีนในการก่อตัวของ 1,7-dimethylxanthine (paraxanthine) (รูปที่ 2) Paraxanthine อาจจะ demethylated โดย CYP1A2 ในรูปแบบ 1 methylxanthine ซึ่งอาจจะออกซิไดซ์กรด 1 methyluric โดย xanthine oxidase Paraxanthine ก็อาจจะเป็น hydroxylated โดย CYP2A6 ทำให้เกิดกรด 1,7-dimethyluric หรือ acetylated จาก N-acetyltransferase 2 (NAT2) ในรูปแบบ 5 acetylamino-6-formylamino-3-Methyluracil, สารประกอบที่ไม่แน่นอนที่อาจจะ deformylated nonenzymatically ในรูปแบบ 5 acetylamino-6-Amino-3-Methyluracil (รูปที่ 2) 8, 9

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

คาเฟอีน ( 1,3,7-trimethylxanthine ) คือ พิวรีน อัลคาลอยด์ซึ่งเกิดขึ้นตามธรรมชาติในเมล็ดกาแฟ ( รูปที่ 1 ) 1 ที่ระดับการบริโภคที่เกี่ยวข้องกับการบริโภคกาแฟ คาเฟอีนจะออกแรงมากที่สุดของผลทางชีวภาพของผ่านการต่อสู้ของ A1 A2A ชนิดย่อยของอะดีโนซีน รีเซพเตอร์ 6 อะดีโนซีน ( รูปที่ 1 ) เป็นโครงสร้างที่มีผลยับยั้ง neuromodulator เป็นส่วนใหญ่ และอะดีโนซีนกันโดยคาเฟอีนผลในผลที่มักจะกระตุ้น . สรีรวิทยาที่เกี่ยวข้องกับคาเฟอีนบางงาน รวมถึงการกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลาง ระดับความสูงเฉียบพลันความดันโลหิต เพิ่มอัตราการเผาผลาญและสเต . 7 คาเฟอีนเป็นอย่างรวดเร็วและเกือบสมบูรณ์ดูดซึมในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็ก และกระจายไปยังเนื้อเยื่อที่ทั้งหมดรวมทั้งสมอง การเผาผลาญคาเฟอีนจะเกิดขึ้นเป็นหลักในตับ ซึ่งกิจกรรมของไซโตโครมพีไอโซฟอร์ม CYP1A2 บัญชีเกือบร้อยละ 95 ของการเผาผลาญอาหารหลักของคาเฟอีน 3-demethylation CYP1A2 เร่งของคาเฟอีนผลในการก่อตัวของ 1,7-dimethylxanthine ( ปรสิต ) ( รูปที่ 2 ) ปรสิตอาจจะ demethylated โดย CYP1A2 ในรูปแบบ 1-methylxanthine ซึ่งอาจเป็นจาก 1-methyluric กรดของเอนไซม์ . ปรสิตอาจจะ hydroxylated โดย 1.14% ในรูปแบบ 1,7-dimethyluric กรดหรือยาวโดย N-acetyltransferase 2 ( nat2 ) ในรูปแบบ 5-acetylamino-6-formylamino-3-methyluracil เป็นสารประกอบไม่เสถียรที่อาจจะ deformylated nonenzymatically ฟอร์ม 5-acetylamino-6-amino-3-methyluracil ( รูปที่ 2 ) 8 , 9