The properties relevant to pharmaco

The properties relevant to pharmacokinetics of two series of newly synthesized succinimide derivatives have been studied.
The properties under consideration have been either determined empirically, by reversed-phase liquid chromatography (TLC and HPLC technique), or calculated with the use of established theoretical medicinal chemistry/drug design software.
Chromatographic techniques allowed determination of the retention constants RM 0 and log kw, which characterize lipophilicity of compounds.
Considering potential pharmaceutical importance of succinimide derivatives, we (i) examined the retention behavior in the reversed-phase liquid chromatographic (RP LC) systems, in both planar and column LC, and (ii) determined the relationships between chromatographic data and selected structural features of analytes that are believed to markedly affect their processes of bsorption, distribution, metabolism, excretion and toxicity (ADMETox).
Significant relationships were found between the retention constants, RM 0 and log kw, and the in silico calculated bioactivity descriptors, in particular HIA (human intestinal absorption) and PPB (plasma protein binding) parameters.
The RM 0 and log kw values of the investigated compounds have been recommended for description of their lipophilicity and evaluating pharmacokinetic properties.
In view of results of this study the newly synthesized succinimide agents meet pharmacokinetic criteria of preselection of drug candidates and hence qualify for pharmacodynamic phase of antiepileptic drug development.
Best compromising human intestinal absorption and plasma protein binding features appear to be compounds A4, A5, A10 and A11.

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

คุณสมบัติที่เกี่ยวข้องกับยาของทั้งสองชุดของการสังเคราะห์อนุพันธ์ succinimide ใหม่ได้รับการศึกษา.
ภายใต้การพิจารณาคุณสมบัติอย่างใดอย่างหนึ่งได้รับการกำหนดสังเกตุโดยกลับเฟสของเหลว chromatography (TLC และเทคนิค HPLC) หรือการคำนวณที่มีการใช้ยาเคมีทฤษฎีที่จัดตั้งขึ้น / ยาเสพติดการออกแบบซอฟต์แวร์.
เทคนิคโครมาได้รับอนุญาตการกำหนดค่าคงที่การเก็บรักษา RM 0 และเข้าสู่ระบบกิโลวัตต์ซึ่งลักษณะของสาร lipophilicity.
พิจารณาความสำคัญยาศักยภาพของสัญญาซื้อขายล่วงหน้า succinimide เรา (i) การตรวจสอบพฤติกรรมการเก็บรักษาในเฟสของเหลวกลับโครมา (RP LC) ระบบทั้งในระนาบและ LC คอลัมน์และ (ii) การกำหนดความสัมพันธ์ระหว่างข้อมูลและโครมาเลือกลักษณะโครงสร้างของการวิเคราะห์ที่เชื่อว่าโดดเด่นส่งผลกระทบต่อกระบวนการของพวกเขา bsorption, การกระจายการเผาผลาญอาหารการขับถ่ายและความเป็นพิษ (ADMETox).
ที่สําคัญ ความสัมพันธ์ของเขาถูกพบระหว่างการเก็บรักษาค่าคงที่, RM 0 และเข้าสู่ระบบกิโลวัตต์และใน silico คำนวณอธิบายทางชีวภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่งเอชไอเอ (การดูดซึมในลำไส้มนุษย์) และพี (โปรตีนพลาสม่าที่มีผลผูกพัน) พารามิเตอร์.
RM 0 และเข้าสู่ระบบค่ากิโลวัตต์ของสารการตรวจสอบ ได้รับการแนะนำสำหรับคำอธิบายของ lipophilicity และประเมินคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของพวกเขา.
ในมุมมองของผลการศึกษานี้สังเคราะห์ใหม่ตัวแทน succinimide ตรงตามเกณฑ์เภสัชจลนศาสตร์ของ preselection ของผู้สมัครและด้วยเหตุนี้ยาเสพติดมีคุณสมบัติสำหรับขั้นตอนของการพัฒนาเภสัชยากันชัก.
ที่ดีที่สุดสูญเสียการดูดซึมในลำไส้ของมนุษย์และ คุณสมบัติที่มีผลผูกพันพลาสมาโปรตีนปรากฏเป็นสารประกอบขนาด A4, A5, A10 และ A11

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

คุณสมบัติที่เกี่ยวข้องกับเภสัชจลนศาสตร์ของชุดสองของซัคซินิไมด์อนุพันธ์สังเคราะห์ขึ้นใหม่ได้ )
คุณสมบัติภายใต้การพิจารณามีให้กำหนดใช้โดยวิธีโครมาโทกราฟีของเหลว reversed-phase ( TLC และเทคนิค HPLC ) หรือคำนวณได้ด้วยการใช้ยา / ยาเคมีก่อตั้งทฤษฎีการออกแบบซอฟต์แวร์
เทคนิคทางโครมาโทกราฟีอนุญาตการหาค่าคงที่ใน RM 0 และเข้าสู่ระบบกิโลวัตต์ ซึ่งลักษณะ lipophilicity ของสารประกอบ
พิจารณาความสำคัญศักยภาพของอนุพันธ์ยาซัคซินิไมด์ เรา ( ผม ) ตรวจสอบการเก็บข้อมูลพฤติกรรมใน reversed-phase ของเหลวโครมาโทกราฟี ( RP LC ) ระบบทั้งในระนาบและ LC คอลัมน์และ ( 2 ) กำหนดความสัมพันธ์ระหว่างข้อมูล และเลือกคุณสมบัติและโครงสร้างของสารที่เชื่อว่า อย่างเห็นได้ชัด ส่งผลกระทบต่อกระบวนการ bsorption แจกจ่าย การเผาผลาญ การขับถ่าย และความเป็นพิษ ( admetox )
ความสัมพันธ์ระหว่างการเก็บรักษา พบว่าค่าคงที่ RM 0 และเข้าสู่ระบบกิโลวัตต์ และสำหรับในการคำนวณ ,โดยเฉพาะเฮีย ( การดูดซึมในลำไส้ของมนุษย์ ) และ ppb ( พลาสมาโปรตีน ) พารามิเตอร์
RM 0 และเข้าสู่ระบบค่ากิโลวัตต์ของตรวจสอบสารได้รับการแนะนำเพื่อการอธิบาย lipophilicity และประเมินคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ .
ในมุมมองของผลการศึกษาที่ได้สังเคราะห์ขึ้นใหม่เจอยาซัคซินิไมด์ ตัวแทนของผู้สมัครยาเสพติดและเกณฑ์ของเครื่องจึงมีคุณสมบัติสำหรับขั้นตอนการพัฒนาทัศนคติของฤทธิ์ยา .
ที่ดีที่สุดสูญเสียมนุษย์ที่ลำไส้การดูดซึมและพลาสมาโปรตีนมีปรากฏเป็นสาร A4 , A5 , A10 และ A11 .