Background: Drug nanosuspensions ar

Background: Drug nanosuspensions are very promising for enhancing the dissolution
and bioavailability of drugs that are poorly soluble in water. However, the poor stability of
nanosuspensions, reflected in particle growth, aggregation/agglomeration, and change in
crystallinity state greatly limits their applications. Solidification of nanosuspensions is an
ideal strategy for addressing this problem. Hence, the present work aimed to convert drug
nanosuspensions into pellets using fluid-bed coating technology.
Methods: Indomethacin nanosuspensions were prepared by the precipitation-ultrasonication
method using food proteins (soybean protein isolate, whey protein isolate, β-lactoglobulin)
as stabilizers. Dried nanosuspensions were prepared by coating the nanosuspensions onto
pellets. The redispersibility, drug dissolution, solid-state forms, and morphology of the dried
nanosuspensions were evaluated.
Results: The mean particle size for the nanosuspensions stabilized using soybean protein isolate,
whey protein isolate, and β-lactoglobulin was 588 nm, 320 nm, and 243 nm, respectively. The
nanosuspensions could be successfully layered onto pellets with high coating efficiency. Both
the dried nanosuspensions and nanosuspensions in their original amorphous state and not
influenced by the fluid-bed coating drying process could be redispersed in water, maintaining
their original particle size and size distribution. Both the dried nanosuspensions and the original
drug nanosuspensions showed similar dissolution profiles, which were both much faster than
that of the raw crystals.
Conclusion: Fluid-bed coating technology has potential for use in the solidification of drug
nanosuspensions.
Keywords: nanocrystals, nanosuspensions, food proteins, poorly water-soluble drugs,
indomethacin, fluid-bed coating
Introduction
A large number of poorly water-soluble drugs and drug candidates have significant
bioavailability problems which limit their therapeutic efficiency or development
beyond an early stage. For Biopharmaceutics Classification System II drugs, which
are characterized by low solubility and high permeability, dissolution is the limiting
step with regard to their oral absorption and bioavailability.1,2 The dissolution rate can
be improved by reducing the particle size because of their increased surface area.
Nanosuspensions containing drugs (amorphous or crystalline) are nanoscale
colloidal dispersions of pure drug particles stabilized by surfactants.3
Compared with

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

พื้นหลัง: nanosuspensions ยาเสพติดมีแนวโน้มมากสำหรับเพิ่มการยุบและชีวปริมาณออกฤทธิ์ของยาที่สามารถละลายในน้ำไม่ดี อย่างไรก็ตาม ไม่มั่นคงของnanosuspensions ในการเจริญเติบโตของอนุภาค รวม/agglomeration และการเปลี่ยนแปลงcrystallinity รัฐจำกัดโปรแกรมประยุกต์ของตนอย่างมาก Solidification ของ nanosuspensions เป็นการกลยุทธ์เหมาะสำหรับจัดการกับปัญหานี้ ดังนั้น งานนำเสนอมีวัตถุประสงค์เพื่อแปลงยาnanosuspensions เป็นเกล็ดใช้เทคโนโลยีเคลือบน้ำมันเตียงวิธีการ: Indomethacin nanosuspensions ถูกจัดทำ โดย ultrasonication ฝนวิธีการใช้อาหารโปรตีน (ถั่วเหลืองโปรตีนแยก เวย์โปรตีนแยก β-lactoglobulin)เป็น stabilizers Nanosuspensions แห้งถูกเตรียมพร้อม ด้วยการเคลือบ nanosuspensions บนอัดเม็ด Redispersibility ยายุบ โซลิดสเตตฟอร์ม และสัณฐานวิทยาของใบแห้งมีประเมิน nanosuspensionsผลลัพธ์: แยกขนาดอนุภาคเฉลี่ยสำหรับ nanosuspensions เสถียรใช้โปรตีนถั่วเหลืองเวย์โปรตีนแยก และβ-lactoglobulin 588 nm, 320 nm และ 243 nm ตามลำดับ ที่nanosuspensions อาจจะสำเร็จชั้นบนขี้กับประสิทธิภาพในการเคลือบสูง ทั้งสองอย่างnanosuspensions แห้งและ nanosuspensions ในสถานะเดิมไป และไม่ผลมาจากการเคลือบน้ำมันเตียงสามารถ redispersed กระบวนการอบแห้งในน้ำ รักษาของเดิมขนาดอนุภาคและการกระจายขนาด Nanosuspensions แห้งและต้นฉบับยา nanosuspensions ที่แสดงให้เห็นว่าโพรไฟล์คล้ายยุบ ซึ่งมีทั้งเร็วกว่ามากที่ผลึกดิบสรุป: เตียงน้ำมันเคลือบเทคโนโลยีมีศักยภาพใช้ solidification ของยาnanosuspensionsคำสำคัญ: nanocrystals, nanosuspensions โปรตีนอาหาร ยาเสพ ติดที่ละลายในไม่ดีindomethacin เตียงน้ำมันเคลือบแนะนำที่ละลายในงานยาเสพติดและยาเสพติดผู้สมัครเป็นจำนวนมากได้อย่างมีนัยสำคัญปัญหาการดูดซึมที่จำกัดของประสิทธิภาพในการรักษาหรือพัฒนานอกเหนือจากระยะแรก ๆ สำหรับยาชีวเภสัชกรรมจัดประเภทระบบ II ซึ่งมีลักษณะ โดยการละลายต่ำและ permeability สูง ยุบเป็นการจำกัดขั้นตอนที่เกี่ยวข้องกับการดูดซึมในช่องปากและ bioavailability.1,2 อัตรายุบสามารถปรับปรุง โดยการลดขนาดอนุภาคเนื่องจากพื้นที่ผิวของพวกเขาเพิ่มขึ้นNanosuspensions ประกอบด้วยยาเสพติด (ไป หรือผลึก) มี nanoscaledispersions colloidal ของอนุภาคยาแท้เสถียร โดย surfactants.3 เมื่อเทียบกับ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

พื้นหลัง: nanosuspensions ยาเสพติดมีแนวโน้มมากในการเพิ่มการสลายตัว
และการดูดซึมของยาเสพติดที่มีละลายน้ำได้ดีในน้ำ แต่ความมั่นคงที่น่าสงสารของ
nanosuspensions สะท้อนให้เห็นในการเจริญเติบโตของอนุภาคการรวม / การรวมตัวกันและการเปลี่ยนแปลงใน
รัฐผลึก จำกัด มากการใช้งานของพวกเขา การแข็งตัวของ nanosuspensions เป็น
กลยุทธ์ที่เหมาะสำหรับการแก้ไขปัญหานี้ ดังนั้นงานวิจัยนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อแปลงยาเสพติด
nanosuspensions เป็นเม็ดโดยใช้เทคโนโลยีการเคลือบของเหลวเตียง.
วิธีการ: nanosuspensions Indomethacin ถูกจัดทำขึ้นโดยการตกตะกอน-ultrasonication
วิธีการใช้โปรตีนอาหาร (ถั่วเหลืองสารสกัดโปรตีน, โปรตีนเวย์, β-lactoglobulin)
เป็นความคงตัว nanosuspensions แห้งได้จัดทำขึ้นโดยการเคลือบ nanosuspensions ลง
เม็ด redispersibility การเลิกยาเสพติดในรูปแบบของรัฐที่มั่นคงและสัณฐานวิทยาของแห้ง
ประเมินถูก nanosuspensions.
ผลการศึกษา: ขนาดอนุภาคสำหรับ nanosuspensions เสถียรโดยใช้สารสกัดโปรตีนถั่วเหลือง
โปรตีนเวย์และβ-lactoglobulin เป็น 588 นาโนเมตร 320 นาโนเมตร และ 243 นาโนเมตรตามลำดับ
nanosuspensions อาจจะประสบความสำเร็จในชั้นบนเม็ดเคลือบมีประสิทธิภาพสูง ทั้ง
nanosuspensions แห้งและ nanosuspensions ในรัฐอสัณฐานเดิมและไม่
ได้รับอิทธิพลจากการเคลือบของเหลวเตียงกระบวนการอบแห้งอาจจะ redispersed ในน้ำที่ยังคงรักษา
ขนาดอนุภาคเดิมและการกระจายขนาดของพวกเขา ทั้ง nanosuspensions แห้งและเป็นต้นฉบับ
nanosuspensions ยาเสพติดแสดงให้เห็นว่ารูปแบบการสลายตัวที่คล้ายกันซึ่งทั้งสองได้เร็วกว่า
ที่ผลึกดิบ.
สรุป: เทคโนโลยีการเคลือบฟลูอิดเตียงมีศักยภาพสำหรับใช้ในการแข็งตัวของยาเสพติด
nanosuspensions.
คำสำคัญ: นาโนคริสตัล, nanosuspensions, โปรตีนอาหารไม่ดียาเสพติดที่ละลายน้ำ
indomethacin เคลือบของเหลวเตียง
เบื้องต้น
จำนวนมากของยาเสพติดไม่ดีที่ละลายน้ำได้และผู้สมัครยาเสพติดได้อย่างมีนัยสำคัญ
ปัญหาการดูดซึมที่ จำกัด ประสิทธิภาพการรักษาของพวกเขาหรือการพัฒนา
เกินกว่าระยะแรก สำหรับยาเสพติดชีวระบบจำแนก II ซึ่ง
มีลักษณะการละลายต่ำและการซึมผ่านสูงสลายตัวเป็นข้อ จำกัด
ในเรื่องเกี่ยวกับขั้นตอนการดูดซึมในช่องปากของพวกเขาและ bioavailability.1,2 อัตราการสลายตัวสามารถ
ได้รับการปรับปรุงโดยการลดขนาดอนุภาคเพราะพื้นผิวที่เพิ่มขึ้นของพวกเขา พื้นที่.
Nanosuspensions ที่มียาเสพติด (สัณฐานหรือผลึก) เป็นนาโน
กระจายของอนุภาคคอลลอยด์ยาเสพติดบริสุทธิ์เสถียรภาพโดย surfactants.3
เมื่อเทียบกับ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ประวัติ : nanosuspensions ยาที่มีแนวโน้มมากสำหรับการเพิ่มการละลายของยา
การดูดซึมที่ละลายได้ในน้ำและ อย่างไรก็ตาม เสถียรภาพดี
nanosuspensions สะท้อนการเติบโตของอนุภาค , การรวม / การเปลี่ยนสถานะ และความเป็นผลึกมาก
จำกัดการใช้งานของพวกเขา การแข็งตัวของ nanosuspensions เป็น
กลยุทธ์ที่เหมาะสำหรับการแก้ไขปัญหานี้ ดังนั้น งานวิจัยมีวัตถุประสงค์เพื่อแปลงยา
nanosuspensions เป็นเม็ดที่ใช้เทคโนโลยีเคลือบเตียงของไหล .
วิธีการ : อินโด nanosuspensions เตรียมได้โดยการตกตะกอน ultrasonication
โดยใช้อาหารโปรตีน ( โปรตีนถั่วเหลืองสกัด , เวย์โปรตีนแยก , บีตา - แลคโตกลอบูลิน )
เป็นสารเพิ่มความคงตัว .nanosuspensions แห้งเตรียมโดยการเคลือบ nanosuspensions บน
เม็ด การ redispersibility การละลายของยารูปแบบของแข็ง , และสัณฐานวิทยาของแห้ง

nanosuspensions ถูกประเมิน ผลขนาดอนุภาคหมายถึงสำหรับ nanosuspensions เสถียรภาพการใช้โปรตีนถั่วเหลืองแยก ,
เวย์โปรตีนแยก และบีตา - แลคโตกลอบูลินเป็น 588 nm 320 nm และ 243 nm ตามลำดับ
nanosuspensions สามารถชั้นลงบนเม็ดเคลือบด้วยประสิทธิภาพสูง ทั้งแห้งและ nanosuspensions
nanosuspensions ในสัณฐานเดิมรัฐและไม่
อิทธิพลจากกระบวนการอบแห้งเคลือบเตียงของไหลอาจจะ redispersed ในน้ำ , การรักษา
ขนาดอนุภาคของต้นฉบับและการกระจายขนาด ทั้งแห้งและ nanosuspensions เดิม
nanosuspensions ยา พบสภาพการละลายที่คล้ายกันซึ่งมีทั้งเร็วกว่าที่ของผลึกดิบ
.
สรุป : เทคโนโลยีการเคลือบเตียงของไหลมีศักยภาพเพื่อใช้ในการแข็งตัวของ nanosuspensions ยา
.
คำสำคัญ : nanocrystals nanosuspensions , โปรตีน , อาหาร , ยาละลายน้ำน้อย
อินโด , ของเหลว , ชานอ้อย

แนะนำตัวเลขขนาดใหญ่ของยาละลายน้ำน้อยและผู้สมัครยาเสพติด มีปัญหาการกำหนดประสิทธิภาพของพวกเขาผู้ซึ่งสำคัญ

เกินหรือการพัฒนาในระยะแรก . ระบบที่ 2 การจำแนก 6 ยาซึ่ง
มีลักษณะการละลายต่ำและการซึมผ่านสูง , การละลายเป็นขั้นตอนเกี่ยวกับการจำกัด
การดูดซึมในช่องปากของตนเอง และชีวปริมาณออกฤทธิ์ ที่ 12 อัตราการละลายสามารถ
ดีขึ้นโดยการลดขนาดอนุภาคของพวกเขาเพิ่มพื้นที่ผิว .
nanosuspensions ประกอบด้วยยาเสพติด ( อสัณฐานหรือผลึก ) คือการกระจายของยา nanoscale
colloidal บริสุทธิ์อนุภาคที่เสถียรโดยสารลดแรงตึงผิว 3
เมื่อเทียบกับ