Mechanism of ActionESL works by blo

Mechanism of Action
ESL works by blocking the voltage-gated sodium channel, which play an essential role in the generation and propagation of the epileptic discharge. The voltage-gated sodium channel has three functional states: 1) deactivated or restingstatewhere the channel is closed but responsive to a depolarizing stimulus,
2) state of depolarization, 3) inactivated state, a brief period following a depolarization during which the channel is closed and unresponsive. In vitro studies demonstrate that ESL, like CBZ, competitively interacts with the neurotoxin site 2 of the voltage- gated sodium channel, with a higher affinity for the inactivated state than the resting state. This results in a more selective blocking of the rapid repetitive firing of neurons as seen in the epileptic process compared to more physiologic neuronal firing rates.
In animal models, ESL has a very similar profile to CBZ and OXC. It showed efficacy in seizures induced by proconvulsant agents such as metrazole, bicuculline, 4-amino-pyridine, latruncullin, and picrotoxin.10–12 ESL has also shown to be as effective as CBZ in the amygdala-kindled rat model.10 This activity profile predicts efficacy in partial and generalized tonic-clonic seizures in humans. In these models, ESL was equipotential to CBZ and more potent than OXC. When ESL was compared with either CBZ or OXC, it showed less neurological impairment in rats and was less toxic to cultured hippocampal neurons.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

กลไกของการดำเนินการESL ทำงาน โดยการบล็อกช่องโซเดียม gated แรงดัน ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการสร้างและเผยแพร่จำหน่าย epileptic ช่องโซเดียม gated แรงดันมีสามสถานะทำงาน: 1) ถูกปิดใช้งาน หรือ restingstatewhere ช่องจะปิด แต่ตอบสนองการกระตุ้น depolarizingรัฐ depolarization, 3 2)) ยกเลิกสถานะ ช่วงสั้น ๆ depolarization ใน ระหว่างที่มีปิดสถานี และไม่ตอบสนองต่อการ ในการศึกษาแสดงให้เห็นถึงว่า ESL เช่น CBZ สามารถแข่งขันได้โต้ตอบกับ neurotoxin ไซต์ 2 ของแรงดันไฟฟ้า-gated ช่องโซเดียม มีความสัมพันธ์สูงสำหรับรัฐ inactivated กว่ารัฐที่พัก ซึ่งผลในการเลือกขึ้นบล็อกยิงซ้ำอย่างรวดเร็วของ neurons เห็นในกระบวนการ epileptic เมื่อเทียบกับราคา physiologic neuronal ยิงเพิ่มเติมในแบบจำลองสัตว์ ESL มีโพรไฟล์คล้าย CBZ และ OXC พบว่าประสิทธิภาพในเส้นที่เหนี่ยวนำ โดยตัวแทน proconvulsant metrazole, bicuculline, 4-อะมิโน pyridine, latruncullin และ picrotoxin.10–12 ESL ลงจะเป็นผลเป็น CBZ ใน model.10 หนูจุด amygdala โพรไฟล์นี้กิจกรรมทำนายประสิทธิภาพในบางส่วน และเมจแบบทั่วไปโท clonic ชมน์ในมนุษย์ ในรุ่นนี้ ESL เป็น equipotential เพื่อ CBZ และมีศักยภาพมากขึ้นกว่า OXC เมื่อ ESL ถูกเปรียบเทียบกับ CBZ หรือ OXC แสดงผลที่ระบบประสาทน้อยกว่าในหนู และมีพิษน้อยไปอ่าง hippocampal neurons

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

กลไกการออกฤทธิ์
ESL ทำงานโดยการปิดกั้น voltage-gated ช่องโซเดียม ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการผลิตและการขยายพันธุ์ของผู้ป่วยลมชัก การ voltage-gated โซเดียมช่องทางได้สามรัฐหน้าที่ : 1 ) ใช้งานไม่ได้ หรือ restingstatewhere ช่องทางถูกปิด แต่ตอบสนองต่อวาริชภูมิ
2 ) , สภาพดีโพลาไรเซชัน , 3 ) การศึกษาสภาพรอบระยะเวลาสั้น ๆต่อไปนี้เปลี่ยนขั้วในช่วงที่ช่องทางที่ปิด และไม่ตอบสนอง ผลการศึกษาแสดงให้เห็นว่า ESL เหมือน cbz แข่งขันเว็บไซต์โต้ตอบกับระบบประสาทของแรงดัน - gated ช่องโซเดียมมี affinity สูงสำหรับพักซึ่งรัฐมากกว่ารัฐผลนี้ในการเลือกบล็อกของอย่างรวดเร็ว ซ้ำยิงประสาทตามที่เห็นในกระบวนการทางสรีรวิทยาของเซลล์ประสาทโรคลมชักเมื่อเทียบกับอัตราการยิงมากขึ้น .
ในรูปแบบสัตว์ ESL มีรายละเอียดคล้ายกับ cbz และ oxc . มันมีความสามารถในการชักนำโดยตัวแทน proconvulsant เช่นเมทราโซลไบคูคูลลิน 4-amino-pyridine latruncullin , , , , และพิโครท็ ซิน .10 – 12 ภาษา ยังแสดงให้เห็นผลเป็น cbz ใน Amygdala ก่อหนู model.10 กิจกรรมนี้โปรไฟล์คาดการณ์ประสิทธิภาพในบางส่วนและตัวยาบำรุงกล้ามเนื้อคลายตัวชักในมนุษย์ ในรูปแบบเหล่านี้เพื่อ cbz ESL คือ EQUIPOTENTIAL และมีศักยภาพมากกว่า oxc . เมื่อเทียบกับ ESL หรือ oxc cbz ,พบน้อยกว่าระบบประสาทบกพร่องในหนูและเป็นพิษน้อยกว่าการเพาะเลี้ยงน้ำหนักตัวเซลล์ประสาท