The saturation solubility of PVP:PZ

The saturation solubility of PVP:PZQ physical mixtures (PMs) and solid dispersions (SDs) prepared from
ethanol (E/E) or ethanol/water (E/W) by the solvent evaporation method at 1:1, 2:1 and 3:1 ratio (w/w)
was determined. The presence of PVP improves the solubility of PZQ (0.31

0.01 mg/mL). A maximum of
1.29


0.03 mg/mL of PZQ in solution was achieved for the 3:1 SD (E/E). The amount of PZQ in solution
depends on the amount of polymer and on the preparation method. Solid-state NMR (ssNMR) and DSC
were used to understand this behavior. Results show that PMs are a mixture of crystalline PZQ with the
polymer, while SDs show different degrees of drug amorphization depending on the solvent used. For E/
W SDs, PZQ exists in amorphous and crystalline states, with no clear correlation between the amount of
crystalline PZQ and the amount of PVP. For E/E SDs, formulations with a higher percentage of PZQ are
amorphous with the components miscible in domains larger than 3 nm (1H ssNMR relaxation
measurements). Albeit its higher saturation solubility, the 3:1 E/E PVP:PZQ sample has a significant
crystalline content, probably due to the water introduced by the polymer. High PVP content and small
crystal size account for this result

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ละลายอิ่มตัวของผสมกายภาพ PVP:PZQ (PMs) และไม้ dispersions (SDs) จากเอทานอล (E/E) หรือเอทานอล/น้ำ (E/W) โดยวิธีการระเหยตัวทำละลายในอัตราส่วน 1:1, 2:1 และ 3:1 (w/w)มีพิจารณา การปรากฏตัวของ PVP ช่วยเพิ่มการละลายของ PZQ (0.310.01 mg/mL) สูงสุด1.29
0.03 mg/mL ของ PZQ ในการแก้ปัญหาสำเร็จสำหรับ SD 3:1 (E/E) จำนวน PZQ ในโซลูชันขึ้น กับปริมาณของพอลิเมอร์ และวิธีเตรียม โซลิดสเตท NMR (ssNMR) และ DSCใช้เพื่อทำความเข้าใจการทำงานนี้ ผลลัพธ์แสดงว่า PMs เป็นส่วนผสมของ PZQ ผลึกกับการโพลีเมอร์ ในขณะที่ SDs แสดงองศาที่แตกต่างของยา amorphization ขึ้นอยู่กับตัวทำละลายที่ใช้ สำหรับ E /W SDs, PZQ อยู่ในผลึก และสัณฐานอเมริกา ด้วยไม่มีความสัมพันธ์ที่ชัดเจนระหว่างจำนวนPZQ ผลึกและปริมาณของ PVP E/E SDs สูตร มีเปอร์เซ็นต์สูงของ PZQ อยู่ไป ด้วยส่วนประกอบตรงข้ามในโดเมนที่มีขนาดใหญ่กว่า 3 nm (ผ่อนคลาย 1H ssNMRวิธีการวัด) แม้ว่าความสูงความเข้มละลาย ตัวอย่าง 3: 1 E/E PVP:PZQ ได้สำคัญเนื้อหาผลึก อาจเป็น เพราะน้ำที่แนะนำ โดยพอลิ เนื้อหา PVP สูงและมีขนาดเล็กคริสตัลขนาดบัญชีสำหรับผล

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ความอิ่มตัวของการละลายของ PVP: PZQ ผสมทางกายภาพ (PMS) มาและกระจายของแข็ง (SDS) ที่เตรียมจาก
เอทานอล (E / E) หรือเอทานอล / น้ํา (E / W) โดยวิธีระเหยตัวทำละลายที่ 1: 1, 2: 1 และ 3 : 1 (w / w)
ถูกกำหนด การปรากฏตัวของ PVP ช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายของ PZQ นี้ (0.31
? 0.01 mg / ml) สูงสุดไม่เกิน
1.29
?
0.03 mg / ml ของ PZQ ในการแก้ปัญหาได้สำเร็จสำหรับ 3: 1 SD (E / E) ปริมาณของ PZQ ในการแก้ปัญหา
ขึ้นอยู่กับปริมาณของพอลิเมอและวิธีการเตรียมความพร้อม solid-state NMR (ssNMR) และ DSC
ถูกนำมาใช้ในการทำความเข้าใจพฤติกรรมนี้ ผลปรากฏว่ามีข้อความมีส่วนผสมของผลึก PZQ กับ
ลิเมอร์ในขณะที่ SDS แสดงองศาที่แตกต่างกันของยาเสพติด amorphization ขึ้นอยู่กับตัวทำละลายที่ใช้ สำหรับ E /
SDS W, PZQ อยู่ในรัฐอสัณฐานและผลึกที่ไม่มีความสัมพันธ์ที่ชัดเจนระหว่างปริมาณของ
PZQ ผลึกและปริมาณของพีวีพี สำหรับ E / E SDS สูตรที่มีเปอร์เซ็นต์ที่สูงขึ้นของ PZQ มี
สัณฐานกับองค์ประกอบที่ละลายในโดเมนที่มีขนาดใหญ่กว่า 3 นาโนเมตร (1H ssNMR ผ่อนคลาย
วัด) แม้ว่าอิ่มตัวสามารถในการละลายที่สูงขึ้นที่ 3: 1 E / E PVP: ตัวอย่าง PZQ มีนัยสำคัญ
เนื้อหาผลึกอาจเป็นเพราะน้ำที่นำโดยลิเมอร์ เนื้อหา PVP สูงและขนาดเล็ก
บัญชีผลึกขนาดสำหรับผลนี้

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ความอิ่มตัวในการละลายของ PVP : pzq ผสมทางกายภาพ ( PMS ) และแบบพบกันหมด ( SDS ) ที่เตรียมจากเอทานอล ( E / E ) หรือเอทานอล / น้ำ ( E / W ) โดยวิธีการระเหยตัวทำละลาย 1 : 1 , 2 : 1 และ 3 : 1 อัตราส่วน ( w / w )ถูกกำหนดไว้ การปรากฏตัวของ PVP ช่วยเพิ่มการละลายของ pzq ( 0.310.01 มิลลิกรัม / มิลลิลิตร ) สูงสุดของ1.290.03 mg / ml ในสารละลาย pzq ความสําหรับ , SD ( E / E ) จำนวน pzq ในสารละลายขึ้นอยู่กับปริมาณของพอลิเมอร์ที่เตรียมโดยวิธี โดยสถานะของแข็ง ( ssnmr ) และ DSCถูกนำมาใช้เพื่อทำความเข้าใจพฤติกรรมนี้ ผลลัพธ์ที่แสดงให้เห็นว่า PMS เป็น pzq ด้วยส่วนผสมของผลึกพอลิเมอร์ ในขณะที่ SDS ให้องศาที่แตกต่างของ amorphization ยาขึ้นอยู่กับตัวทำละลายที่ใช้ สำหรับ E /W SDS , pzq มีอยู่สัณฐานและผลึกชัดเจนรัฐ ไม่มีความสัมพันธ์ระหว่างปริมาณpzq ผลึกและปริมาณของพีวีพี สำหรับ E / E SDS , สูตรที่มีเปอร์เซ็นต์สูงของ pzq เป็นอสัณฐานที่มีส่วนประกอบได้ในขอบเขตกว้างกว่า 3 nm ( 1 ssnmr ผ่อนคลายวัด ) แม้ว่าการละลายอิ่มตัวสูง , 3 E / E PVP : pzq ตัวอย่าง พบ( เนื้อหา อาจจะเนื่องจากน้ำแนะนำด้วยโพลิเมอร์ เนื้อหา PVP สูงและขนาดเล็กคริสตัลขนาดบัญชีสำหรับผลที่ได้นี้