A series of hydroxamate based HDAC

A series of hydroxamate based HDAC inhibitors containing
a phenylisoxazole as the CAP group has been synthesized using nitrile
oxide cycloaddition chemistry. An HDAC6 selective inhibitor having
a potency of ∼2 picomolar was identified. Some of the compounds
were examined for their ability to block pancreatic cancer cell growth
and found to be about 10-fold more potent than SAHA. This research
provides valuable, new molecular probes for use in exploring HDAC
biology

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ชุดของ hydroxamate HDAC โปรตีนตามที่มี
phenylisoxazole เป็นกลุ่มฝาครอบได้รับการสังเคราะห์โดยใช้ไนไตรล์
เคมี cycloaddition ออกไซด์ hdac6 ยับยั้งการคัดเลือกมีความแข็งแรงของ
~ 2 picomolar ถูกระบุว่า บางส่วนของ
สารประกอบมีการตรวจสอบความสามารถในการป้องกันเซลล์มะเร็งตับอ่อน
การเจริญเติบโตและพบว่ามีประมาณ 10 เท่ามีศักยภาพมากขึ้นกว่า saha งานวิจัยนี้
ให้มีคุณค่า probes โมเลกุลใหม่สำหรับการใช้งานในการสำรวจ HDAC
ชีววิทยา

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

HDAC inhibitors ประกอบด้วยใช้ชุด hydroxamate
phenylisoxazole กลุ่ม CAP ได้ถูกสังเคราะห์โดยใช้ระบบรอบ
เคมี cycloaddition ออกไซด์ มีสารยับยั้งการใช้ HDAC6 การ
ระบุสมรรถภาพของ ∼2 picomolar ของสารประกอบ
ถูกตรวจสอบสำหรับความสามารถในการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งตับอ่อนบล็อก
และพบจะมีศักยภาพมากขึ้นเกี่ยวกับ 10-fold กว่าบริษัทสห งานวิจัยนี้
ให้คลิปปากใหม่ มีคุณค่าระดับโมเลกุลตะเข้สำหรับใช้ในการสำรวจ HDAC
ชีววิทยา

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ชุดของ hydroxamate hdac ใช้ผลลัพธ์โรคหลอดเลือดสมองแตกประกอบด้วย
ทางด้านเคมี phenylisoxazole เนื่องจากเป็นกลุ่มที่ได้รับการสังเคราะห์ความถี่โดยใช้ cycloaddition nitrile
ออกไซด์ที่ 6 ยาป้องกันสรรหา hdac ที่มีแรง
ของ picomolar ∼ 2 ระบุได้
สารประกอบที่บางคนมาตรวจเพื่อความสามารถในการบล็อกการขยายตัวของเซลล์มะเร็ง pancreatic
และพบว่าเป็นได้เกี่ยวกับเบาบางมากแรงมากกว่า 10 เท่า
ตามมาตรฐานการวิจัยนี้จัดให้บริการใช้ัคุณลักษณะ Teaming ,ระดับโมเลกุลใหม่มีคุณค่าสำหรับใช้ในการสำรวจชีววิทยา hdac