a cytoplasmic enzyme that participa

a cytoplasmic enzyme that participates in the biosynthesis of cell wall peptidoglycan.
The key enzymes of the cell wall peptidoglycan biosynthesis pathway are essential for the survival of many bacterial pathogens and the reisrenewedinterest in the search for novel the rapeutic targets for tacklingexistingdrug resistance.
Compound 1 also had some ability to impede efflux. The low accumulation of 14C-enoxacin by SA-1199B in the absence of inhibitors was expected and is the result of overexpression of NorA in this strain (Fig. 3). Compound 1 at 50M significantly increased enoxacin accumulation and this concentration was as effective, or perhapsevenmoreeffective,than33Mreserpine.Increasedaccumulation of enoxacin is consistent with interference with NorA. As such, it is clear that compound 1 is a NorA inhibitor. Use of con- centrations that surpassed the MIC of compound 1 for SA-1199B was not problematic based on time–kill assays, which revealed no effect of compound 1 at 50M on the viability of SA-1199B over 60min. The pharmacophore of compound 1 may provide a starting point towards the development of a more effective inhibitor, and its weak cytotoxic activity towards cancer and mammalian cell lines suggests that this class of compound may have potential in a topical formulation or, if antibacterial activity in the presence of blood can be enhanced through iterative chemistry, as a lead in the development of a new class of systemic antibiotics. Compounds that are antibacterial and can inhibit efflux processes of bacteria could have potential to treat infections due to multidrug-resistant strains.
Funding:TheHeptagonFundandUnionLifeSciencesfundedthis work. Competing interests: None declared. Ethical approval: Not required.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

เอนไซม์ cytoplasmic ที่เข้าร่วมในการสังเคราะห์เปบทิโดไกลแคนของผนังเซลล์ เอนไซม์สำคัญของทางเดินการสังเคราะห์เปบทิโดไกลแคนของผนังเซลล์เป็นสิ่งจำเป็นสำหรับความอยู่รอดของหลายโรคทั้งแบคทีเรียและ reisrenewedinterest หานวนิยาย rapeutic เป้าหมายสำหรับต้านทาน tacklingexistingdrug ทบ 1 ยังมีความสามารถบางอย่างกีด efflux สะสมต่ำของ 14C-enoxacin โดย SA 1199B ของ inhibitors คาดว่า และเป็นผลของ overexpression ของโนราในนี้ต้องใช้ (Fig. 3) ผสม 1 ที่สะสม enoxacin significantly เพิ่ม 50 เมตรและความเข้มข้นนี้ได้มีประสิทธิภาพมาก หรือ perhapsevenmoreeffective, Mreserpine.Increasedaccumulation than33 ของ enoxacin จะสอดคล้องกับสัญญาณโนรา ดัง เป็นที่ชัดเจนว่า 1 ผสมผลโนราห์ ใช้คอน centrations ที่แล้ว MIC 1 ผสมสำหรับ SA 1199B ได้ไม่มีปัญหาตามเวลา – ฆ่า assays ซึ่งเปิดเผยไม่มีผลผสม 1 50 เมตรบนชีวิตของ SA-1199B กว่า 60 นาที Pharmacophore 1 ผสมอาจให้จุดเริ่มต้นสู่การพัฒนาของผลที่มีประสิทธิภาพ และกิจกรรมของ cytotoxic อ่อนแอต่อโรคมะเร็งและบรรทัด mammalian เซลล์แนะนำว่า คลาสนี้ของสารประกอบอาจมีศักยภาพในการกำหนดเฉพาะหรือ ถ้าสามารถเพิ่มกิจกรรมการต้านเชื้อแบคทีเรียในต่อหน้าของเลือดผ่านเคมีซ้ำ เป็นเป้าหมายในการพัฒนาชั้นเรียนใหม่ของระบบยาปฏิชีวนะ สารที่ต้านเชื้อแบคทีเรีย และสามารถยับยั้งกระบวนการ efflux ของแบคทีเรีย อาจมีศักยภาพในการรักษาติดเชื้อจากสายพันธุ์ multidrug ทนเงินทุน: TheHeptagonFundandUnionLifeSciencesfundedthis ทำงาน สถานที่แข่งขัน: ไม่มีประกาศ อนุมัติจริยธรรม: ไม่จำเป็นต้อง

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

เอนไซม์นิวเคลียสที่มีส่วนร่วมในการสังเคราะห์ของผนังเซลล์ peptidoglycan
เอนไซม์สำคัญของผนังเซลล์ทางเดินสังเคราะห์ peptidoglycan มีความจำเป็นสำหรับการอยู่รอดของแบคทีเรียมากและ reisrenewedinterest ในการค้นหานวนิยายเป้าหมาย rapeutic สำหรับ tacklingexistingdrug ต้านทาน
Compound 1 ยัง มีความสามารถที่จะเป็นอุปสรรคต่อการไหลออกบางส่วน การสะสมต่ำของ 14C-อีนอกซาซินโดย SA-1199B ในกรณีที่ไม่มีสารยับยั้งที่คาดว่าเป็นผลมาจากการแสดงออกของนอร่าในสายพันธุ์นี้ (รูปที่ 3). สารประกอบที่ 1 ที่ 50? M อย่างมีนัยสำคัญเพิ่มขึ้นอีนอกซาซินสะสมและความเข้มข้นนี้เป็นที่มีประสิทธิภาพหรือ perhapsevenmoreeffective, than33? Mreserpine.Increasedaccumulation ของอีนอกซาซินมีความสอดคล้องกับการแทรกแซง NORA เป็นเช่นนี้ก็เป็นที่ชัดเจนว่าสารที่ 1 เป็น NORA ยับยั้ง การใช้ centrations งที่แซง MIC ของสารประกอบ 1 สำหรับ SA-1199B ไม่ได้มีปัญหาตามเวลาฆ่าการตรวจซึ่งเผยให้เห็นผลกระทบของสารประกอบ 1 ไม่มีที่ 50? M ในการมีชีวิตของ SA-1199B กว่า 60 นาที pharmacophore ของสารประกอบ 1 อาจมีจุดเริ่มต้นไปสู่การพัฒนาของการยับยั้งที่มีประสิทธิภาพมากขึ้นและกิจกรรม cytotoxic อ่อนแอต่อโรคมะเร็งและเซลล์เลี้ยงลูกด้วยนมของมันบ่งบอกว่าชั้นของสารนี้อาจมีศักยภาพในสูตรเฉพาะหรือถ้าฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียใน การแสดงตนของเลือดสามารถเพิ่มผ่านเคมีซ้ำเป็นผู้นำในการพัฒนาของชั้นเรียนใหม่ของยาปฏิชีวนะระบบ สารประกอบที่มีแบคทีเรียและสามารถยับยั้งกระบวนการไหลของแบคทีเรียที่อาจมีศักยภาพในการรักษาโรคติดเชื้อจากการดื้อยาหลายสายพันธุ์
เงินทุน: การทำงาน TheHeptagonFundandUnionLifeSciencesfundedthis ความสนใจที่แข่งขัน: ไม่มีการประกาศ อนุมัติจริยธรรม: ไม่จำเป็น

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

เป็นเอนไซม์พบว่ามีส่วนร่วมในการสังเคราะห์ผนังเซลล์เปปติโดไกลแคน .
เอนไซม์สำคัญของผนังเซลล์แอนติไฮโดรเจนวิถีการสังเคราะห์เป็นสิ่งจำเป็นต่อการอยู่รอดของเชื้อโรคและแบคทีเรียมากมาย reisrenewedinterest ในการค้นหานวนิยาย rapeutic เป้าหมายสำหรับ tacklingexistingdrug ต้านทาน
สารประกอบ 1 ยังมีความสามารถในการต้านการไหลออกต่ำ การสะสมของ 14c อีนอกซาซินโดย sa-1199b ในกรณีที่ไม่มีการ คาด และผลของ overexpression โนราห์ในสายพันธุ์นี้ ( รูปที่ 3 ) สารประกอบ 1 ใน 50  M signi จึงลดลงอย่างมีนัยสําคัญเมื่อสะสมและความเข้มข้นเพิ่มขึ้นอีนอกซาซินนี้ที่เป็นมีประสิทธิภาพ หรือ perhapsevenmoreeffective than33  , mreserpine.increasedaccumulation ของอีนอกซาซินสอดคล้องกับการรบกวนกับนอร่า เช่นมันเป็นที่ชัดเจนว่าสารประกอบ 1 เป็นโนรายับยั้ง . ใช้คอน - centrations ที่ทะลุไมค์ของสารประกอบ 1 สำหรับ sa-1199b ไม่ใช่ปัญหา ขึ้นอยู่กับเวลา และวิธีการฆ่าที่ไม่เปิดเผย ผลของสารประกอบ 1 ใน 50  M ต่อความมีชีวิตของ sa-1199b กว่า 60min . ฟาร์มาโคฟอร์ของสารประกอบ 1 อาจเป็นจุดเริ่มต้นสู่การพัฒนาและมีประสิทธิภาพมากขึ้นและเป็นพิษต่อเซลล์มะเร็งอ่อนแอต่อเซลล์ mammalian กิจกรรมและแสดงให้เห็นว่าชั้นของสารประกอบนี้อาจมีศักยภาพในการกำหนดหัวข้อ หรือ ถ้า ฤทธิ์ต้านแบคทีเรียในการแสดงตนของเลือดที่สามารถเพิ่มผ่านการทำซ้ำของเคมี เป็นผู้นำในการพัฒนาของชั้นเรียนใหม่ของกลุ่มยาปฏิชีวนะสารประกอบที่สามารถยับยั้งแบคทีเรีย และแบคทีเรียสามารถมีศักยภาพของกระบวนการการรักษาเชื้อจากสายพันธุ์เดิม รวมถึงประเทศไทย .
: theheptagonfundandunionlifesciencesfundedthis ทํางาน สถานที่ แข่งขัน ไม่มีประกาศ จริยธรรม :
อนุมัติ ไม่ต้อง