A dual activity, conjugated approac

A dual activity, conjugated approach has been taken to form hybrid molecules of two known antimalarial
drugs, chloroquine (CQ) and the non-sedating H1 antagonist astemizole. A variety of linkers were investigated
to conjugate the two agents into one molecule. Compounds 5–8 possessed improved in vitro
activity against a CQ-resistant strain of Plasmodium falciparum, and examples 7 and 8 were active
in vivo in mouse models of malaria.

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

กิจกรรมที่สองวิธีการผันได้รับการดำเนินการในรูปแบบโมเลกุลไฮบริดของทั้งสองรู้จักกันต้านมาลาเรียยาเสพติดมาลาเรีย (CQ) และที่ไม่ sedating H1 ศัตรูแอสเทมมีโซล
ความหลากหลายของ linkers
ถูกตรวจสอบเพื่อผันสองตัวแทนเป็นหนึ่งในโมเลกุล สารประกอบ 5-8
สิงที่ดีขึ้นในหลอดทดลองกิจกรรมกับสายพันธุ์ที่ทนCQ ของ Plasmodium falciparum และตัวอย่าง 7 และ 8
มีการใช้งานในร่างกายในรูปแบบเมาส์ของโรคมาลาเรีย

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

กิจกรรมคู่และวิธีการได้รับถ่ายในรูปแบบไฮบริด โมเลกุลของทั้งสองรู้จักและ
ยา chloroquine ( CQ ) และไม่ใจเย็นกับ H1 ปฏิปักษ์แอสเทมมีโซล . ความหลากหลายของ linkers ศึกษา
รวมสองตัวแทนในหนึ่งโมเลกุล สารประกอบ 5 – 8 สิงที่ดีขึ้นในกิจกรรมการ
กับสายพันธุ์ทน CQ ของพลาสโมเดียมฟัลซิปารัม ,และตัวอย่างที่ 7 และ 8 มีการใช้งาน
โดยในเมาส์รุ่นของมาลาเรีย