Tavaborole topical solu-tion, 5% (A

Tavaborole topical solu-
tion, 5% (Anacor Pharmaceu-
ticals, Inc, Palo Alto, CA) is a
novel, boron-based pharma-
ceutical approved by the Food
and Drug Administration
(FDA) in July 2014 for
the treatment of toenail
onychomycosis caused by
Trichophyton rubrum and T
mentagrophytes.1 Tavaborole
represents a new class of phar-
maceutical antifungal agents
with a novel chemical structure
and mechanism of action
(Fig 1).2-5 Tavaborole targets
fungal cytoplasmic leucyl-
transfer ribonucleic acid (tRNA) synthetase, a member of a family of aminoacyl-tRNA synthetase enzymes essential for protein synthesis.5 These enzymes maintain and translate genetic code within DNA, and possess a proofreading mechanism that corrects enzymatic mistakes that occur on a separate, active editing site. Tavaborole binds to the editing site via its boron atom to trap leucyl tRNA, preventing its catalytic turnover and inhibiting protein synthesis. Tavaborole demon- strates broad-spectrum antifungal activity and more than 1000-fold greater selectivity for the fungal leucyl-tRNA synthase than the mammalian leucyl-tRNA synthetase6; T rubrum and T mentagrophytes isolates collected from clinical trial patients have not demonstrated resistance after repeated exposure to tavaborole.1
The low molecular weight of tavaborole allows a high amount of penetration through full-thickness human nail plates.7 Ex vivo permeation studies have demonstrated tavaborole penetration through multiple layers of nail polish (data on file, Anacor Pharmaceuticals, Inc; TER-002-14, ANA-005, 2013). Phase-I trials showed favorable safety and low systemic exposure in patients with toenail onychomycosis,8 and phase-II trials provided evidence of improved clear nail growth and negative fungal cultures.9 The objective of the 2 phase-III trials described herein was to evaluate the efficacy and safety of tavaborole versus vehicle in adults with distal subungual toenail onychomycosis.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Tavaborole เฉพาะไหล-ทางการค้า 5% Anacor Pharmaceu (-ticals, Inc พาโลอัลโต CA) คือการนวนิยาย โบรอนตามฟา-ceutical ที่ได้รับจากอาหารและยา(FDA) กรกฎาคม 2014 สำหรับการรักษาเล็บเท้าonychomycosis ที่เกิดจากTrichophyton rubrum และ Tmentagrophytes.1 Tavaboroleแสดงถึงระดับใหม่ของแครง-ตัวแทนเชื้อรา maceuticalด้วยโครงสร้างทางเคมีเป็นนวนิยายและกลไกของการกระทำ(รูปที่ 1) 2-5 เป้าหมาย Tavaboroleเชื้อรานำ leucyl-โอน synthetase กรด ribonucleic (ป้องกันสลาย) สมาชิกของครอบครัวของเอนไซม์ aminoacyl ป้องกันสลาย synthetase synthesis.5 โปรตีนเอนไซม์เหล่านี้รักษา และแปลรหัสพันธุกรรมในดีเอ็นเอ ความสำคัญ และมีกลไกการพิสูจน์อักษรที่แก้ไขข้อผิดพลาดที่เกิดขึ้นบนไซต์แก้ไขงาน แยกเอนไซม์ Tavaborole binds ไปยังไซต์แก้ไขผ่านอะตอมโบรอนของกับดัก leucyl ป้องกันสลาย ป้องกันการหมุนเวียนของตัวเร่งปฏิกิริยา และการยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีน Tavaborole ปีศาจ strates ปกฤทธิ์และใวยิ่งกว่า 1000-fold สำหรับ synthase เชื้อรา leucyl-ป้องกันสลายกว่า synthetase6 leucyl-ป้องกันสลายที่เลี้ยงลูกด้วยนม T rubrum และ T mentagrophytes แยกจากผู้ป่วยทดลองทางคลินิกมีแสดงความต้านทานหลังจากซ้ำ tavaborole.1น้ำหนักโมเลกุลต่ำของ tavaborole ช่วยให้ผ่านความหนาเต็มมนุษย์เล็บ plates.7 Ex vivo จำนวนสูงซึมผ่านการศึกษาได้แสดงให้เห็น tavaborole เจาะผ่านหลายชั้นของเล็บ (ข้อมูลบนไฟล์ Anacor ยา Inc TER-002-14, ANA-005, 2013) เฟส-ผมทดลองแสดงให้เห็นว่าปลอดภัยดีและสัมผัสระบบที่ต่ำในผู้ป่วยที่มีเล็บเท้า onychomycosis, 8 และขั้นตอนที่สองทดลองให้หลักฐานการเจริญเติบโตดีขึ้นชัดเจนเล็บ และลบรา cultures.9 วัตถุประสงค์ของการทดลองสามเฟส 2 นี้เป็นการ ประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ tavaborole เมื่อเทียบกับรถในผู้ใหญ่ด้วยปลายเล็บเท้า subungual onychomycosis

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

Tavaborole เฉพาะโซลูชัน
การ, 5% (Anacor เวชภัณฑ์
ticals, Inc, พาโลอัลโต) เป็น
นวนิยายโบรอนตาม pharma-
ceutical รับการอนุมัติจากคณะกรรมการอาหาร
และยา
(FDA) ในเดือนกรกฎาคม 2014
การรักษาเล็บเท้า
Onychomycosis เกิดจากการ
Trichophyton rubrum และ T
mentagrophytes.1 Tavaborole
หมายถึงชั้นเรียนใหม่ของ phar-
ตัวแทนเชื้อรา maceutical
มีโครงสร้างนวนิยายเคมี
และกลไกของการกระทำ
(รูปที่ 1) 0.2-5 เป้าหมาย Tavaborole
เชื้อรานิวเคลียส leucyl-
การถ่ายโอนกรด ribonucleic (tRNA) synthetase ซึ่งเป็นสมาชิกของครอบครัวของ aminoacyl-tRNA synthetase เอนไซม์ที่จำเป็นสำหรับโปรตีน synthesis.5 เอนไซม์เหล่านี้รักษาและแปลรหัสพันธุกรรมดีเอ็นเอภายในและมีกลไกการพิสูจน์อักษรที่แก้ไขข้อผิดพลาดของเอนไซม์ที่เกิดขึ้นในแยกต่างหาก, เว็บไซต์การแก้ไขการใช้งาน Tavaborole ผูกกับเว็บไซต์การแก้ไขผ่านทางอะตอมโบรอนในการดัก leucyl tRNA ป้องกันไม่ให้ผลประกอบการเร่งปฏิกิริยาและยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีน Tavaborole demon- strates กว้างสเปกตรัมกิจกรรมต้านเชื้อราและมากกว่า 1000 เท่าการเลือกมากขึ้นสำหรับเชื้อราเทส leucyl-tRNA กว่าเลี้ยงลูกด้วยนม leucyl-tRNA synthetase6; T และ T rubrum mentagrophytes แยกได้จากผู้ป่วยที่เก็บรวบรวมการทดลองทางคลินิกยังไม่ได้แสดงให้เห็นถึงความต้านทานหลังจากการสัมผัสซ้ำ tavaborole.1
น้ำหนักโมเลกุลต่ำของ tavaborole ช่วยให้จำนวนเงินที่สูงของการเจาะผ่านเล็บมนุษย์เต็มรูปแบบความหนา plates.7 ex vivo ศึกษาการซึมผ่านได้แสดงให้เห็น tavaborole เจาะผ่านหลายชั้นของยาทาเล็บ (ข้อมูลเกี่ยวกับไฟล์ Anacor Pharmaceuticals, Inc; TER-002-14, ANA-005, 2013) เฟสผมทดลองแสดงให้เห็นความปลอดภัยที่ดีและการรับอย่างเป็นระบบในระดับต่ำในผู้ป่วยที่มีโรคเชื้อราที่เล็บเล็บเท้า, 8 และเฟสที่สองการทดลองให้หลักฐานของการปรับปรุงการเจริญเติบโตของเล็บที่ชัดเจนและเชื้อราเชิงลบ cultures.9 วัตถุประสงค์ของ 2 การทดลองระยะที่สามบรรยายในที่นี้คือการประเมิน ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ tavaborole เมื่อเทียบกับรถในผู้ใหญ่ที่มีส่วนปลายเล็บเท้า Onychomycosis subungual

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

tavaborole ซูลู - เฉพาะtion 5 % ( anacor PHARMACEU -ticals , Inc , พาโลอัลโต , แคลิฟอร์เนีย ) คือนวนิยายอิง - โบรอน ฟาร์มาceutical ได้รับการอนุมัติ โดยอาหารและการบริหารยา( FDA ) ในเดือนกรกฎาคม 2010 สำหรับการรักษาเล็บเท้า .เจ็บไข้ได้ป่วยที่เกิดจากและ Trichophyton rubrum T1 tavaborole mentagrophytes .เป็นคลาสใหม่ของฟาร์ -maceutical สารต้านเชื้อราที่มีโครงสร้างทางเคมีใหม่และกลไกของการกระทำ( ตารางที่ 1 ) 2-5 tavaborole เป้าหมายเชื้อราที่พบ leucyl -โอนสาธารณรัฐสังคมนิยมประชาธิปไตยศรีลังกา ( การเมารถ ) เทส สมาชิกของครอบครัวของ aminoacyl ทีอาร์เอ็นเอเทสเอนไซม์ที่จำเป็นสำหรับการสังเคราะห์โปรตีน เอนไซม์เหล่านี้รักษา 5 และแปลรหัสพันธุกรรมใน DNA และมีการตรวจทานแก้ไขกลไกที่เอนไซม์ ความผิดพลาดที่เกิดขึ้นในการแยกเว็บไซต์ ตัดต่องาน tavaborole ผูกกับเว็บไซต์การแก้ไขผ่านอะตอมโบรอนเพื่อดัก leucyl เร่งการหมุนเวียนของการเมารถ ป้องกันและยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีน tavaborole ปีศาจ - strates สเปกตรัมในกิจกรรมและมากกว่า 1000 พับมากขึ้นเลือกสำหรับเชื้อรา leucyl การเมารถ และกว่า leucyl ) ทีอาร์เอ็นเอ synthetase6 ; t rubrum และ T mentagrophytes ไอโซ ) การทดลองทางคลินิกได้แสดงความต้านทานการ tavaborole หลังจากซ้ำ 1 .น้ำหนักโมเลกุลต่ำ tavaborole ให้วงเงินสูง full-thickness ทะลุผ่านแผ่นเล็บมนุษย์ 7 ex vivo ผ่านการศึกษาได้แสดงให้เห็น tavaborole การเจาะผ่านของยาทาเล็บหลายชั้น ( ข้อมูลในไฟล์ anacor Pharmaceuticals , Inc ter-002-14 ana-005 , 2013 ) การทดลอง phase-i มีความปลอดภัยที่ดีและระบบแสงต่ำในผู้ป่วยที่มีเล็บเท้าเจ็บไข้ได้ป่วย , 8 และขั้นตอนการทดลอง II ให้หลักฐานของการปรับปรุงล้างเล็บเชื้อราเจริญและวัฒนธรรมลบ . 9 มี 2 ระยะที่ 3 การทดลองที่อธิบายไว้ในเอกสารฉบับนี้ เพื่อประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยของการ tavaborole เมื่อเทียบกับรถในผู้ใหญ่ด้วยปลายเล็บเท้า subungual เจ็บไข้ได้ป่วย .