Substance P, a neuropeptide with en

Substance P, a neuropeptide with endogenous ligand property for NK1 receptors


NK1 antagonists were shown to be effective against emesis induced by a variety of emetogens


Development of NK1 antagonists as antiemesis, started with peptidomimetics in 1980’s


Nonpeptide NK1 antagonists started in 1990’s, Pfizer CP-96345 is the first lead compound


Modification of CP-96345 to increase receptor affinity and metabolic stability


In 2000’s, Aprepitant is the first in class of NK1 antagonists entered into clinical studies

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

สาร P, neuropeptide ด้วยลิแกนด์ภายนอกสำหรับรับ NK1มีแสดง NK1 คู่อริที่มีประสิทธิภาพต่อ emesis ที่เกิดจากความหลากหลายของ emetogensพัฒนาของคู่อริ NK1 เป็น antiemesis เริ่มต้น ด้วย peptidomimetics ในปี 1980Nonpeptide NK1 อริเริ่มต้นในปี 1990 ไฟเซอร์ CP-96345 เป็นเป้าหมายแรกที่ผสมเปลี่ยนแปลงของ CP-96345 เพื่อเพิ่มความสัมพันธ์รับและความมั่นคงในปี 2000, Aprepitant เป็นครั้งแรกในชั้นของคู่อริ NK1 เข้าศึกษาทางคลินิก

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

สาร P, neuropeptide กับอสังหาริมทรัพย์แกนด์ภายนอกสำหรับ NK1 รับ


คู่อริ NK1 มีการแสดงที่มีผลต่อการอาเจียนที่เกิดจากความหลากหลายของ emetogens


พัฒนาคู่อริ NK1 เป็น antiemesis, เริ่มต้นกับ peptidomimetics ในปี 1980 ของ


คู่อริ Nonpeptide NK1 เริ่มต้นในปี 1990, ไฟเซอร์ CP-96345 เป็นครั้งแรกที่นำสาร


ปรับเปลี่ยน CP-96345 เพื่อเพิ่มความสัมพันธ์และความมั่นคงรับการเผาผลาญอาหาร


ในปี 2000, Aprepitant เป็นครั้งแรกในชั้นเรียนของคู่อริ NK1 ป้อนเข้าสู่การศึกษาทางคลินิก

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

สาร P , นิวโรเปปไทด์ที่มีคุณสมบัติใน nk1 receptors ) สำหรับnk1 ปฏิปักษ์กำลังแสดงผล กับการสำรอกของความหลากหลายของ emetogensการพัฒนายาต้าน nk1 เป็น antiemesis , เริ่มต้นกับ peptidomimetics ในปี 1980nonpeptide nk1 กล่าวเริ่มต้นใน 1990 , ไฟเซอร์ cp-96345 เป็นสารประกอบตะกั่วก่อนการเพิ่มปริมาณการเผาผลาญ cp-96345 กลุ่มเสถียรภาพใน 2000 , aprepitant เป็นครั้งแรกในชั้นเรียนของ nk1 คู่อริเข้าไปในการศึกษาทางคลินิก