Methicillin-resistant Staphylococcu

Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) infections are a leading cause of death among all fatalities caused by antibiotic-resistant bacteria. With the rise of increasing resistance to current antibiotics, new antimicrobials and treatment strategies are urgently needed. Thiazole compounds have been shown to possess potent antimicrobial activity. A lead thiazole 1 and a potent derivative 2 were synthesized and their activity in combination with glycopeptide antibiotics was determined against an array of MRSA and vancomycin-resistant S. aureus (VRSA) clinical isolates. In addition, the anti-biofilm activity of the novel thiazoles was investigated against S. epidermidis. Compound 2 behaved synergistically with vancomycin against MRSA and was able to resensitize VRSA to vancomycin, reducing its MIC by 512-fold in two strains. In addition, both thiazole compounds were superior to vancomycin in significantly reducing S. epidermidis biofilm mass. Collectively, the results obtained demonstrate that compounds 1 and 2 possess potent antimicrobial activity alone or in combination with vancomycin against multidrug-resistant staphylococci and show potential for use in disrupting staphylococcal biofilm

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

เชื้อหมอเทศข้างลาย (MRSA) Staphylococcus methicillin ทนเป็นสาเหตุการตายในหมู่ผู้ทั้งหมดที่เกิดจากเชื้อแบคทีเรียดื้อยาปฏิชีวนะ มีการเพิ่มขึ้นของการเพิ่มความต้านทานต่อยาปฏิชีวนะปัจจุบัน antimicrobials ใหม่และกลยุทธ์รักษาจำเป็นเร่งด่วน ได้รับการแสดงสารประกอบ thiazole เพื่อมีกิจกรรมจุลินทรีย์ที่มีศักยภาพ สังเคราะห์ thiazole นำ 1 และอนุพันธ์มีศักยภาพ 2 และกำหนดกิจกรรมของตนร่วมกับยาปฏิชีวนะ glycopeptide กับอาร์เรย์ของ MRSA และ vancomycin ทน S. หมอเทศข้างลาย (VRSA) ทางคลินิกแยก นอกจากนี้ กิจกรรมป้องกัน biofilm ของ thiazoles นวนิยายถูกสอบสวนกับ S. epidermidis สารประกอบ 2 ทำงานเป็นกับ vancomycin กับ MRSA และ resensitize VRSA vancomycin ลดของไมค์ โดยสายพันธุ์ที่สองใน 512-fold สามารถ นอกจากนี้ thiazole สารประกอบทั้งสองได้เหนือกว่า vancomycin ใน S. epidermidis biofilm ที่ลดลงอย่างมีนัยสำคัญโดยรวม โดยรวม ผลได้รับแสดงว่า สาร 1 และ 2 มีกิจกรรมจุลินทรีย์ที่มีศักยภาพเพียงอย่างเดียว หรือร่วมกับ vancomycin กับ multidrug ทน staphylococci และแสดงศักยภาพเพื่อใช้ในการควบ staphylococcal biofilm

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

methicillin ทน Staphylococcus aureus (MRSA) การติดเชื้อเป็นสาเหตุหลักของการเสียชีวิตของผู้เสียชีวิตทั้งหมดเกิดจากเชื้อแบคทีเรียทนต่อยาปฏิชีวนะ ด้วยการเพิ่มขึ้นของการเพิ่มความต้านทานต่อยาปฏิชีวนะในปัจจุบันยาต้านจุลชีพใหม่และกลยุทธ์การรักษาความจำเป็นเร่งด่วน สารประกอบ thiazole ได้รับการแสดงที่จะมีฤทธิ์ต้านจุลชีพที่มีศักยภาพ นำไปสู่​​การ thiazole ที่ 1 และอนุพันธ์ที่มีศักยภาพ 2 ถูกสังเคราะห์และกิจกรรมของพวกเขาร่วมกับยาปฏิชีวนะ glycopeptide ถูกกำหนดกับอาร์เรย์ MRSA และ vancomycin ทนเชื้อ S. aureus (การ VRSA) ไอโซเลททางคลินิก นอกจากนี้กิจกรรมการต้านไบโอฟิล์มของ thiazoles นวนิยายเรื่องนี้ได้รับการตรวจสอบกับเอส epidermidis สารประกอบ 2 ประพฤติร่วมกับ vancomycin กับ MRSA และก็สามารถที่จะ resensitize VRSA vancomycin ลด MIC ของตนโดย 512 เท่าในสองสายพันธุ์ นอกจากนี้ทั้งสาร thiazole ได้ดีกว่าอย่างมีนัยสำคัญ vancomycin ในการลดมวล S. epidermidis ไบโอฟิล์ม โดยรวมแล้วผลที่ได้แสดงให้เห็นว่าสารที่ 1 และ 2 มีฤทธิ์ต้านจุลชีพที่มีศักยภาพเพียงอย่างเดียวหรือใช้ร่วมกับ vancomycin กับเชื้อดื้อยาและแสดงที่มีศักยภาพสำหรับการใช้งานในกระทบ staphylococcal ไบโอฟิล์ม

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

aureus Staphylococcus ดื้อยาเมทิซิลลิน ( MRSA ) เชื้อเป็นเหตุนำการตายในการเสียชีวิตเกิดจากแบคทีเรียต้านทานยาปฏิชีวนะ ด้วยการเพิ่มขึ้นของความต้านทานยาปฏิชีวนะที่เพิ่มขึ้นในปัจจุบัน ยาใหม่และกลยุทธ์ในการรักษาที่จำเป็นอย่างเร่งด่วน สารประกอบไธ โซลได้ถูกแสดงให้มีฤทธิ์ต้านจุลชีพที่มีศักยภาพาไทอะโซล 1 และ 2 สังเคราะห์อนุพันธ์ที่มีศักยภาพและกิจกรรมของพวกเขาในการรวมกันกับไกลโคเปปไทด์ ยาปฏิชีวนะ ตั้งใจกับอาร์เรย์ของเชื้อ S . aureus และทนได้ ( vrsa ) คลินิกของเชื้อ นอกจากนี้ ฟิล์มต่อต้านกิจกรรมของ thiazoles นวนิยายสืบสวนกับอาหาร . . .สารประกอบ 2 ประพฤติ synergistically กับแวนโคมัยซินต่อ MRSA และสามารถ resensitize vrsa ที่จะได้โดยการลดของไมค์ก็พับสองสายพันธุ์ นอกจากนี้ สารประกอบทั้งไทอะโซลเหนือกว่าในสหรัฐอเมริกาได้ลดอาหารกล่าวคือมวล โดยรวมแล้วผลลัพธ์ที่ได้แสดงให้เห็นว่าสาร 1 และ 2 มีศักยภาพกิจกรรมการยับยั้งคนเดียวหรือใช้ร่วมกับกลุ่มต่อต้านและรวมถึงประเทศไทยได้แสดงศักยภาพ เพื่อใช้ในการทำลาย staphylococcal ฟิล์ม