As a potential limit to the rational design of isoform selective
inhibitors, the HDAC isoforms are highly homologous across
the Zn2+ dependent classes I, II, and IV.7,133 Despite this
apparent similarity, sequence alignments show that there are
subtle differences that can be utilized by small molecule
inhibitors to impart selectivity.8,9,53,133 By better understanding
the pharmacophore for potent and selective HDAC6 inhibition,
smaller, more druglike compounds can be made, validated, and
hopefully advanced to the clinic.
เป็นขีด จำกัด ที่มีศักยภาพในการออกแบบเหตุผลของไอโซฟอร์มเลือกยับยั้ง
, ไอโซฟอร์ม HDAC เป็นอย่างสูงที่คล้ายคลึงกันข้าม
Zn2 ชั้นเรียนขึ้นอยู่กับ I, II และ iv.7, 133 แม้จะมีความคล้ายคลึงกันนี้เห็นได้ชัด
ลำดับแสดงให้เห็นว่ามีความแตกต่างที่ลึกซึ้ง
ที่ สามารถใช้โดยการยับยั้ง
โมเลกุลขนาดเล็กเพื่อเอื้ออำนวย selectivity.8, 9,53,133 โดยเข้าใจที่ดีขึ้น
pharmacophore สำหรับที่มีศักยภาพและเลือก hdac6 ยับยั้ง
ขนาดเล็กสารประกอบ druglike มากขึ้นสามารถทำผ่านการตรวจสอบและ
หวังว่าขั้นสูงที่คลินิก
การแปล กรุณารอสักครู่..
![](//thimg.ilovetranslation.com/pic/loading_3.gif?v=b9814dd30c1d7c59_8619)
ตามที่มี ศักยภาพ การจำกัดที่มีเหตุผลของการออกแบบ isoform
ซึ่งจะช่วยเพิ่มผลลัพธ์โรคหลอดเลือดสมองแตก,ที่ hdac isoforms มีสูงซึ่งมีตำแหน่งอย่างเดียวกันทั่วทั้ง
ซึ่งจะช่วยให้ zn 2 ขึ้นอยู่กับวิชาที่ผม, II ,และ IV 7,133 แม้ว่าจะมีความโดดเด่นแห่งนี้
ซึ่งจะช่วยกัน,ลำดับ alignments แสดงให้เห็นว่ามีความแตกต่างละเอียดอ่อน
ซึ่งจะช่วยให้สามารถใช้งานโดยโมเลกุลขนาดเล็กผลลัพธ์โรคหลอดเลือดสมองแตก
ซึ่งจะช่วยในการให้ selectivity. 8,9,53,133 โดยการทำความเข้าใจได้ดียิ่งขึ้น
สารประกอบ druglike pharmacophore มากขึ้นและมีทางเลือกสำหรับแรง hdac 6 ยับยั้ง
ขนาดเล็กที่สามารถทำได้และหวังว่าจะได้รับการทดสอบและ
ขั้นสูงเพื่อ
การแปล กรุณารอสักครู่..
![](//thimg.ilovetranslation.com/pic/loading_3.gif?v=b9814dd30c1d7c59_8619)