Abstract
Rhinacanthone (1) and two 1,2-pyranonaphthoquinones (2,3) were synthesized and found to show very potent cytotoxicity against three cancer cell lines (KB, HeLa and HepG(2)) with IC(50) values of 0.92-9.63 microM, whereas the corresponding hydroxylated derivative 4 had reduced cytotoxicity (IC(50) values of 7.61-24.13 microM). Three 1,2-furanonaphthoquinone derivatives (5-7) were also synthesized with similar cytotoxicity as 1,2-pyranonaphthoquinones. In comparison to 1,2-naphthoquinones, six 1,4-naphthoquinones derivatives fused with pyran ring (8-10) and furan ring (11-13) were synthesized and they showed less cytotoxicity or inactive to the cancer cell lines. Moreover, compound 13 had significant cytotoxicity against HeLa cell line (IC(50) value of 9.25 microM) while it showed no toxic to vero cell.
บทคัดย่อRhinacanthone (1) และสังเคราะห์สอง 1, 2-pyranonaphthoquinones (2, 3) และพบการแสดงศักยภาพมาก cytotoxicity กับสามบรรทัดเซลล์มะเร็ง (KB, HeLa และ HepG(2)) มีค่า IC(50) ของ 0.92-9.63 microM ขณะสอด hydroxylated อนุพันธ์ 4 ลดลง cytotoxicity (IC(50) ค่าของ 7.61 24.13 microM) ตราสารอนุพันธ์ 1, 2-furanonaphthoquinone สาม (5-7) มีสังเคราะห์ยังกับ cytotoxicity คล้ายเป็น 1, 2-pyranonaphthoquinones เมื่อเทียบกับ 1, 2-naphthoquinones ตราสารอนุพันธ์ 1, 4-naphthoquinones หกที่ผสมผสานกับวงแหวน pyran (8-10) และแหวน furan (11-13) ได้สังเคราะห์ และพวกเขาพบ น้อย cytotoxicity หรือไม่บรรทัดเซลล์มะเร็ง นอกจากนี้ 13 ผสมมี cytotoxicity สำคัญต่อเซลล์ HeLa บรรทัด (ค่า IC(50) 9.25 microM) ในขณะที่มันไม่เป็นพิษกับเซลล์ vero
การแปล กรุณารอสักครู่..
บทคัดย่อ
Rhinacanthone (1) และสอง 1,2-pyranonaphthoquinones (2,3) ถูกสังเคราะห์และพบเพื่อแสดงความเป็นพิษที่มีศักยภาพมากกับสามเซลล์มะเร็ง (KB, HeLa และ HepG (2)) โดยมีค่า IC (50) ค่านิยมของ 0.92- 9.63 ไมโครโมลในขณะที่สอดคล้องอนุพันธ์ hydroxylated 4 ได้ลดความเป็นพิษ (IC (50) ค่านิยมของไมโครโม 7.61-24.13) สาม 1,2-furanonaphthoquinone อนุพันธ์ (5-7) นอกจากนี้ยังถูกสังเคราะห์ที่มีความเป็นพิษที่คล้ายกันเป็น 1,2-pyranonaphthoquinones ในการเปรียบเทียบกับ 1,2-naphthoquinones หก 1,4-naphthoquinones อนุพันธ์ผสมกับแหวน pyran (8-10) และแหวน furan (11-13) ถูกสังเคราะห์และพวกเขาแสดงให้เห็นความเป็นพิษน้อยลงหรือไม่ได้ใช้งานเพื่อให้เซลล์มะเร็ง นอกจากนี้ยังมีสารประกอบที่ 13 มีความเป็นพิษอย่างมีนัยสำคัญต่อเซลล์ HeLa (IC (50) ค่าของ 9.25 ไมโครโม) ในขณะที่มันพบว่าไม่มีความเป็นพิษต่อเซลล์ Vero
การแปล กรุณารอสักครู่..