Herein, we report an efficient and ch

Herein, we report an efficient and chemoselective method for
the generation of β-ketophosphonates based on the Claisen
condensation of the lithiated α-(trimethylsilyl)methylphosphonate
with activated esters (Scheme 1, eq 3). By taking
advantage of the α-effect of the silicon
14
and the steric
hindrance of the trimethylsilyl group, the reactivity of such
phosphonate reagents could be modulated, thereby increasing
the chemoselectivity and functional group tolerance in the
substrates. α-(Trialkylsilyl)phosphonates have been extensively
studied by Savignac et al.
15
and are mainly used as precursors of
vinylphosphonates through the Peterson olefination.
ever, to the best of our knowledge, only two reports were
dealing with the use of those reagents for the synthesis of
‑substituted β‑ketophosphonates.
17,18
In one report, the
conjugate addition of organolithium reagents to diethyl
16
How-

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

นี้ เรารายงานวิธีการ efficient และ chemoselective สำหรับรุ่นβ-ketophosphonates ตาม Claisenสรุป methylphosphonate lithiated α- (trimethylsilyl)มีเรียก esters (แผน 1, eq 3) โดยการนำประโยชน์ของ effect αที่ซิลิคอน14และ stericข้อจำกัดของกลุ่ม trimethylsilyl เกิดปฏิกิริยาผลphosphonate reagents ไม่สันทัด จึงช่วยเพิ่มchemoselectivity และ functional กลุ่มยอมรับในการพื้นผิว Α- (Trialkylsilyl) phosphonates ดำเนินได้อย่างกว้างขวางศึกษาโดย Savignac et al15และส่วนใหญ่ใช้เป็น precursors ของvinylphosphonates ผ่าน Peterson olefinationเคย กับความรู้ของเรา สองรายงานได้จัดการกับการใช้ reagents เหล่านั้นสำหรับการสังเคราะห์‑substituted β‑ketophosphonates17,18ในรายงานหนึ่ง การสังยุคแห่ง organolithium reagents เพื่อ diethyl16วิธี-

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ในที่นี้เรารายงานเพียงพออี FFI และวิธีการ chemoselective สำหรับ
รุ่น ketophosphonates β-ขึ้นอยู่กับ Claisen
การรวมตัวของ lithiated α- (trimethylsilyl) methylphosphonate
กับเอสเทอเปิดใช้งาน (โครงการ 1, EQ 3) โดยการใช้
ประโยชน์จาก ect α-e ff ของซิลิกอน
14
และ steric
อุปสรรคของกลุ่ม trimethylsilyl ปฏิกิริยาเช่น
น้ำยา Phosphonate อาจจะมีการปรับจึงเพิ่ม
chemoselectivity และกลุ่มการทำงานอดทนใน
พื้นผิว α- (Trialkylsilyl) phosphonates ได้รับอย่างกว้างขวาง
ศึกษาโดย Savignac et al.
15
และถูกนำมาใช้ส่วนใหญ่เป็นสารตั้งต้นของ
vinylphosphonates ผ่านประเทศ Fi OLE ปีเตอร์สัน.
เคยที่ดีที่สุดของความรู้ของเราเพียงสองรายงานได้รับการ
จัดการที่มีการใช้สารเคมีเหล่านั้น การสังเคราะห์
-substituted β-ketophosphonates.
17,18
หนึ่งในรายงาน
นอกจากผันของสารเคมีที่จะ organolithium Diethyl
16
อย่างไรก็ตามการ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ในที่นี้ เรารายงาน e ffi cient chemoselective ketophosphonates และวิธีการ
รุ่นของบีตา - จากการควบแน่น claisen
ของ lithiated แอลฟา ( ไตรเมทิลเอสเทอร์ ( methylphosphonate
กับเปิดโครงการ 1 , EQ 3 ) โดยการใช้ประโยชน์ของแอลฟา
E ff ect ของซิลิคอน


เอ 14 และอุปสรรคของกลุ่ม trimethylsilyl , ปฏิกิริยาของสารเคมี เช่น ฟอสโฟเนต สามารถปรับเป็น
,โดยการเติมสารเพิ่ม

และความอดทนในการทำงานกลุ่มท แอลฟา ( trialkylsilyl ) phosphonates ได้รับอย่างกว้างขวาง
ศึกษาโดย savignac et al .

15 และส่วนใหญ่ใช้เป็นสารตั้งต้นของ
vinylphosphonates ผ่านประเทศปีเตอร์สันโอเล่จึง .
เคย ที่ดีที่สุดของความรู้ของเราเพียงสองรายงานที่เกี่ยวข้องกับการใช้สารเคมี

สำหรับการสังเคราะห์‑ทดแทนβ‑ ketophosphonates .
17,18

) ในรายงาน นอกจากนี้สารเคมีได

การจนบุรี 16 ว่าอย่างไร