Inhibitors of protein tyrosine phos

Inhibitors of protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) are promising agents for the treatment of type 2 diabetes and obesity. The bioactivity-guided isolation led to the separation of two new compounds, (±)-tradescantin (13) and tradescantoside (16), along with fourteen known compounds (1–12, 14, and 15) from the aerial parts of Tradescantia spathacea Sw. (Commelinaceae). Their chemical structures were elucidated by spectroscopic methods as well as by comparing with those reported in the literature. The isolated compounds (1–16) were then examined for their inhibitory activity toward PTP1B. The results indicated that compounds 2, 6, 8, and 12 possessed potent inhibition with IC50 values of 7.82 ± 0.79, 6.80 ± 0.89, 4.55 ± 0.92, and 6.38 ± 0.14 μM, respectively. Kinetic study of compounds 2, 6, 8, 12, 13, and 16 was conducted and the structure–activity relationships of the isolated compounds (1–16) were also discussed herein. To the best of our knowledge, all the isolates were separated for the first time from this plant.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

สารยับยั้งของโปรตีนไทโรซีนฟอสฟา 1B (PTP1B) เป็นตัวแทนแนวโน้มในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 และโรคอ้วน การแยกทางชีวภาพแนะนำนำไปสู่การแยกของสารทั้งสองใหม่, (±) -tradescantin (13) และ tradescantoside (16), พร้อมกับสิบสี่เรียกว่าสารประกอบ (1 – 12, 14 และ 15) จากส่วนทางอากาศของ Tradescantia spathacea Sw. (Commelinaceae) โครงสร้างทางเคมีของพวกเขาถูกอธิบาย โดยวิธีสเปคตรัมเช่นเดียว กับการเปรียบเทียบกับรายงานในวรรณคดี แยกสารประกอบ (1-16) ได้แล้วตรวจสอบสำหรับกิจกรรมยับยั้งต่อ PTP1B ระบุผลซึ่งสาร 2, 6, 8 และ 12 สิงมีศักยภาพยับยั้งการ มีค่า IC50 ของ 7.82 ± 0.79, 6.80 ± 0.89, 4.55 ± 0.92 และ 6.38 ± 0.14 ไมครอน ตามลำดับ ดำเนินการศึกษาการเคลื่อนไหวของสาร 2, 6, 8, 12, 13 และ 16 และความสัมพันธ์ของโครงสร้าง – กิจกรรมของสารประกอบหนึ่ง ๆ (1-16) ยังได้กล่าวถึงในที่นี้ ที่สุดของความรู้ของเรา ทั้งหมดแยกแยกตัวเป็นครั้งแรกจากโรงงานนี้

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

สารยับยั้งโปรตีนซายน์ phosphatase 1B (PTP1B) มีแนวโน้มตัวแทนสำหรับการรักษาโรคเบาหวานชนิดที่ 2 และโรคอ้วน การแยกทางชีวภาพแนะนำที่นำไปสู่การแยกสารสองใหม่ (±) -tradescantin (13) และ tradescantoside (16) พร้อมกับสิบสี่สารประกอบที่รู้จักกัน (1-12, 14, และ 15) จากส่วนทางอากาศของว่านกาบหอย Sw (วงศ์ผักปลาบ) โครงสร้างทางเคมีของพวกเขาถูกอธิบายโดยวิธีสเปกโทรสโกเช่นเดียวกับโดยการเปรียบเทียบกับผู้ที่รายงานในวรรณคดี สารประกอบบางแห่ง (1-16) ได้รับการตรวจสอบแล้วว่าเป็นกิจกรรมการยับยั้งของพวกเขาต่อ PTP1B ผลการวิจัยพบว่าสาร 2, 6, 8, และ 12 สิงยับยั้งที่มีศักยภาพที่มีค่า IC50 เท่ากับ 7.82 ± 0.79, 6.80 ± 0.89, 4.55 ± 0.92 และ 6.38 ± 0.14 ไมโครเมตรตามลำดับ การศึกษาเกี่ยวกับการเคลื่อนไหวของสาร 2, 6, 8, 12, 13, และ 16 ได้ดำเนินการและความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างการทำงานของสารที่แยก (1-16) นอกจากนี้ยังได้กล่าวถึงในที่นี้ ที่ดีที่สุดของความรู้ของเราทุกไอโซเลทที่ถูกแยกออกจากกันเป็นครั้งแรกที่มาจากพืชชนิดนี้

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การเปลี่ยนแปลงของโปรตีนไทโรซีน 1B ( ptp1b ) ตัวแทนสัญญาสำหรับการรักษาประเภทที่ 2 เบาหวานและโรคอ้วน การแนะนำการแยกไปสู่การแยกสารประกอบสองชนิดใหม่ ( ± ) - tradescantin ( 13 ) และ tradescantoside ( 16 ) พร้อมกับสิบสี่รู้จักสารประกอบ ( 1 – 12 , 14 และ 15 ) จากชิ้นส่วนทางอากาศของ tradescantia spathacea SW . ( Commelinaceae ) โครงสร้างทางเคมีของพวกเขาถูกอธิบายโดยวิธีทางสเปกโทรสโกปี ตลอดจน โดยเปรียบเทียบกับรายงานในวรรณคดี การแยกสารประกอบ ( 1 - 16 ) แล้วตรวจสอบของพวกเขายับยั้งกิจกรรมต่อ ptp1b ผลการศึกษาพบว่าสาร 2 , 6 , 8 และ 12 สิงที่มีศักยภาพยับยั้งด้วยค่า ic50 ของ 7.82 ±เท่ากับ 6.80 ± 0.89 , 0.92 และ± 4.55 , μ 6.38 ± 0.14 เมตร ตามลำดับ การศึกษาจลนศาสตร์ของสารประกอบ 2 , 6 , 8 , 12 , 13 และ 16 มีวัตถุประสงค์และกิจกรรม–โครงสร้างความสัมพันธ์ของสารประกอบที่แยกได้ ( 1 - 16 ) ยังกล่าวถึง ณที่นี้ เพื่อที่ดีที่สุดของความรู้ของเราทั้งหมดที่แยกจากกันเป็นครั้งแรกจากโรงงานนี้