Human microsomal cytochrome P450 (C

Human microsomal cytochrome P450 (CYP) 2A6 contributes extensively to nicotine detoxication but also activates tobacco-specific procarcinogens to mutagenic products. We prepared a series of benzofuran and coumarin derivatives that have inhibitory effects on the activity of human CYP2A6. The reported compounds methoxalen and menthofuran had potent inhibitory effects on the activity of CYP2A6 with IC50 values of 0.47 µM and 1.27 µM, respectively. Synthetic benzofuran (4-methoxybenzofuran: IC₅₀=2.20 µM) and coumarin (5-methoxycoumarin: IC₅₀=0.13 µM and 6-methoxycoumarin: IC₅₀=0.64 µM) derivatives, which have more selective effects than those of methoxalen and menthofuran, exhibited comparable activities against CYP2A6. These compounds can be used as a lead compounds in the design of CYP2A6 inhibitor drugs to reduce smoking and tobacco-related cancers.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

มนุษย์ microsomal cytochrome P450 (CYP) 2A6 สนับสนุนอย่างกว้างขวาง detoxication นิโคติน แต่ยัง เรียกใช้ procarcinogens ยาสูบเฉพาะผลิตภัณฑ์ mutagenic เราเตรียมชุดของ benzofuran และ coumarin อนุพันธ์ที่มีลิปกลอสไขผลการทำกิจกรรมของมนุษย์ CYP2A6 รายงานสาร methoxalen และ menthofuran ได้มีศักยภาพกิจกรรม CYP2A6 มีค่า IC50 0.47 µM และ 1.27 µM ลิปกลอสไขผลตามลำดับ Benzofuran สังเคราะห์ (4-methoxybenzofuran: IC₅₀ = 2.20 µM) และ coumarin (5-methoxycoumarin: IC₅₀ = 0.13 µM และ 6-methoxycoumarin: IC₅₀ = 0.64 µM) อนุพันธ์ ซึ่งมีลักษณะงานมากขึ้นกว่าของ methoxalen และ menthofuran จัดแสดงกิจกรรมเทียบกับ CYP2A6 สารเหล่านี้สามารถใช้เป็นสารลูกค้าเป้าหมายในการออกแบบของ CYP2A6 สารยับยั้งยาเสพติดเพื่อลดการสูบบุหรี่ และยาสูบที่เกี่ยวข้องกับมะเร็ง

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

P450 cytochrome ไมโครมนุษย์ (CYP) 2A6 อย่างกว้างขวางในการก่อ detoxication นิโคติน แต่ยังเปิดใช้งาน procarcinogens ยาสูบเฉพาะกับผลิตภัณฑ์ก่อกลายพันธุ์ เราเตรียมชุดของ benzofuran coumarin และอนุพันธ์ที่มีผลยับยั้งการทำงานของ CYP2A6 มนุษย์ สารประกอบรายงาน methoxalen menthofuran และมีผลยับยั้งที่มีศักยภาพเกี่ยวกับกิจกรรมของ CYP2A6 ที่มีค่า IC50 เท่ากับ 0.47 ไมครอนและ 1.27 ไมครอนตามลำดับ สังเคราะห์ benzofuran (4 methoxybenzofuran: IC₅₀ = 2.20 ไมครอน) และ coumarin (5 methoxycoumarin: IC₅₀ = 0.13 ไมครอนและ 6-methoxycoumarin: IC₅₀ = 0.64 ไมครอน) สัญญาซื้อขายล่วงหน้าซึ่งมีผลกระทบที่เลือกมากขึ้นกว่า methoxalen และ menthofuran, การจัดแสดงกิจกรรมเทียบเคียง กับ CYP2A6 สารเหล่านี้สามารถนำมาใช้เป็นสารตะกั่วในการออกแบบของยาเสพติดยับยั้ง CYP2A6 ที่จะลดการสูบบุหรี่และโรคมะเร็งที่เกี่ยวข้องกับยาสูบ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ไซโตโครมพี 450 ( CYP ) ตับมนุษย์ 2a6 การคาดการณ์อย่างกว้างขวางนิโคตินยาสูบ procarcinogens ดีทอกซิเคชั่นแต่ยังเปิดใช้งานเฉพาะผลิตภัณฑ์อาหาร . เราเตรียมชุดของเบนโซฟูแรนและอนุพันธ์คูมารินที่มีผลยับยั้ง 1.14% ในกิจกรรมของมนุษย์รายงานผลและสาร methoxalen menthofuran ยับยั้งที่มีศักยภาพในกิจกรรมของ ic50 1.14% ด้วยค่าของ m และµ 0.47 µ 1.27 เมตร ตามลำดับ เบนโซฟูแรนสังเคราะห์ ( 4-methoxybenzofuran : IC ₅₀ = 2.20 µ M ) และคูมาริน ( 5-methoxycoumarin : IC ₅₀ = 0.13 µ M และ 6-methoxycoumarin : IC ₅₀ = 0.64 µ M ) อนุพันธ์ ซึ่งผลการคัดเลือกกว่านั้น และ menthofuran methoxalen ,แสดงกิจกรรมต่อต้าน 1.14% เทียบ . สารเหล่านี้สามารถใช้เป็นสารประกอบตะกั่วในการออกแบบตัวยับยั้ง 1.14% ยาเพื่อลดการสูบบุหรี่และมะเร็งที่เกี่ยวข้องกับยาสูบ .