CLINICAL PHARMACOLOGYClotrimazole i

CLINICAL PHARMACOLOGY
Clotrimazole is a broad-spectrum antifungal agent that is used for the treatment of dermal infections caused by various species of pathogenic dermatophytes, yeasts, and Malassezia furfur. The primary action of clotrimazole is against dividing and growing organisms.
In vitro, clotrimazole exhibits fungistatic and fungicidal activity against isolates of Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis and Candida species including Candida albicans. In general, the in vitro activity of clotrimazole corresponds to that of tolnaftate and griseofulvin against the mycelia of dermatophytes (Trichophyton, Microsporum, and Epidermophyton), and to that of the polyenes (amphotericin B and nystatin) against budding fungi (Candida). Using an in vivo (mouse) and an in vitro (mouse kidney homogenate) testing system, clotrimazole and miconazole were equally effective in preventing the growth of the pseudomycelia and mycelia of Candida albicans.
Strains of fungi having a natural resistance to clotrimazole are rare. Only a single isolate of Candida guilliermondi has been reported to have primary resistance to clotrimazole.
No single-step or multiple-step resistance to clotrimazole has developed during successive passages of Candida albicans and Trichophyton mentagrophytes. No appreciable change in sensitivity was detected after successive passage of isolates of C. albicans, C. krusei, or C. pseudotropicalis in liquid or solid media containing clotrimazole. Also, resistance could not be developed in chemically induced mutant strains of polyene-resistant isolates of C. albicans. Slight, reversible resistance was noted in three isolates of C. albicans tested by one investigator. There is a single report that records the clinical emergence of C. albicans strain with considerable resistance to flucytosine and miconazole, and with cross-resistance to clotrimazole, the strain remained sensitive to nystatin and amphotericin B.
In studies of the mechanism of action, the minimum fungicidal concentration of clotrimazole caused leakage of intracellular phosphorus compounds into the ambient medium with concomitant breakdown of cellular nucleic acids and accelerated potassium efflux. Both these events began rapidly and extensively after addition of the drug.
Clotrimazole appears to be well absorbed in humans following oral administration and is eliminated mainly as inactive metabolites. Following topical and vaginal administration, however, clotrimazole appears to be minimally absorbed.
INDICATIONS AND USAGE
Clotrimazole Cream is indicated for the topical treatment of candidiasis due to Candida albicans and tinea versicolor due to Malassezia furfur.
Clotrimazole is also available as a nonprescription item which is indicated for the topical treatment of the following dermal infections: tinea pedis, tinea cruris, and tinea corporis due to Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, and Microsporum canis.
CONTRAINDICATIONS
Clotrimazole Cream is contraindicated in individuals sensitive to its components.
DOSING:
Apply twice daily; if no improvement occurs after 4 weeks of therapy, re-evaluate diagnosis
SUPPLIED:
Cream, topical: 1% (15 g, 30 g, 45 g)

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

เป็นแพศยาเภสัชวิทยาคลินิกยาต้านเชื้อราในวงกว้าง จนท. ที่ใช้สำหรับการรักษาของการติดเชื้อทางผิวหนังที่เกิดจากสายพันธุ์ต่างๆของเชื้อ dermatophytes , ยีสต์และมาลาซีเซียนสาเหตุ . ปฏิบัติการหลักของโคลไตรมาโซลต่อต้านการแบ่งสิ่งมีชีวิต .
ในการจัดแสดงนิทรรศการและกิจกรรม fungistatic แพศยากับเชื้อ Trichophyton rubrum fungicidal ,mentagrophytes อีพิเดอร์มอฟีทอน Trichophyton , floccosum โดยกลุ่มดาวสุนัขและสายพันธุ์ Candida Candida albicans รวมทั้ง . โดยทั่วไป ในการจัดกิจกรรมที่สอดคล้องกับที่ของและโคลทริมาโซลโทลแนฟเทตกริกับเส้นใยของ dermatophytes ( Trichophyton โดยและอีพิเดอร์มอฟีทอน ) และของ polyenes ( amphotericin B และนัยสะแตติน ) กับเชื้อรารุ่ง ( Candida )ใช้ในสัตว์ทดลอง ( เมาส์ ) และในหลอดทดลอง ( อนไตเมาส์ ) ทดสอบระบบ และมีประสิทธิภาพอย่างเท่าเทียมกันไมโคนาโซล โคลไตรมาโซลในการป้องกันการเจริญเติบโตของ pseudomycelia และเส้นใยของ Candida albicans .
สายพันธุ์ของเชื้อรามีความต้านทานธรรมชาติที่จะโคลไตรมาโซลจะหายาก เดียวแยกของ Candida guilliermondi ได้รับรายงานว่ามีการต้านทานการแพศยา .
ไม่มีขั้นตอนเดียวหรือหลายขั้นตอนต้านทานการแพศยาได้พัฒนาในระหว่างทางเดินของ albicans Candida เชื้อรา Trichophyton mentagrophytes และต่อเนื่อง . ไม่มีการเปลี่ยนแปลงในความชดช้อย ตรวจพบหลังจากต่อเนื่องผ่านไอโซเลท 90 . า . . . หรือ . . pseudotropicalis ของเหลวหรือของแข็งสื่อที่มีโคลไตรมาโซล . นอกจากนี้ต้านทานไม่สามารถพัฒนาในทางเคมีการกลายพันธุ์สายพันธุ์ของเชื้อดื้อยากระสัง . า . เล็กน้อยกลับต้านทานเป็นข้อสังเกตในการแยกเชื้อ 3 . าทดสอบโดยหนึ่งตรวจสอบ มีรายงานเดียวที่บันทึกทางคลินิกวิวัฒนาการของสายพันธุ์ที่มีความต้านทานมาก . าฟลูไซโตซีน และไมโคนาโซล ,และมีความต้านทานข้ามกับโคลไตรมาโซล , ความเครียดยังคงอ่อนไหวต่อ amphotericin B และนัยสะแตติน
ในการศึกษากลไกของการกระทำ ความเข้มข้นต่ำสุดของโคลไตรมาโซลทำให้รั่ว fungicidal เซลล์ของสารประกอบของฟอสฟอรัสในอาหารกับการเกิดสภาวะของโทรศัพท์มือถือ กรดนิวคลีอิก และเร่งโพแทสเซียมการไหลออกเหตุการณ์ทั้งสองนี้เริ่มอย่างรวดเร็วและอย่างกว้างขวางหลังจากเพิ่มยา .
โคลไตรมาโซลจะดูดซึมได้ดีในมนุษย์ตามช่องปากการบริหารและกำจัดส่วนใหญ่เป็นไม่ได้ใช้สาร . ตามหัวข้อและช่องคลอดการบริหาร อย่างไรก็ตาม โคลไตรมาโซลจะปรากฏให้น้อยที่สุดและการใช้

เครื่องดูดโคลไตรมาโซลครีม ใช้สำหรับการรักษาเฉพาะของ candidiasis Candida albicans และเนื่องจากโรคเกลื้อนเนื่องจากมาลาซีเซียนสาเหตุ .
โคลไตรมาโซลยังสามารถใช้ได้เป็นสินค้า nonprescription ซึ่งถูกระบุสำหรับการรักษาเฉพาะของการติดเชื้อผิวหนังเกลื้อน pedis สังคัง ดังนี้ , และเกลื้อน corporis เนื่องจาก rubrum Trichophyton , mentagrophytes Trichophyton ,อีพิเดอร์มอฟีทอน floccosum และโดยกลุ่มดาวสุนัข .
ข้อห้าม
โคลไตรมาโซลครีมเป็น contraindicated ในบุคคลที่มีส่วนประกอบของ เคมี :

ใช้วันละสองครั้ง ถ้าไม่ปรับปรุง จะเกิดขึ้นหลังจาก 4 สัปดาห์ของการรักษา , Re ประเมินวินิจฉัยมา :

ครีม topical : % 1 ( 15 กรัม , 30 กรัม 45 g )