Xanthone, chemical name is dibenzo-

Xanthone, chemical name is dibenzo-γ-pyrone, is a basic building block of active component of many naturally medicinal plants. Its derivatives are broadly distributed in the nature, and with a wide range of biological activities, such as anti-bacterial, anti-inflammatory, antitumour and α-glucosidase inhibitory activities [20-23]. Xanthone derivatives as anti-cholinesterase agents have been received significant attention in recent years. It was reported that xanthone derivatives could inhibit AChE and block the Acetylcholinesterase-induced β-Amyloid aggregation [24-26]. However, there are few reports about the research on xanthone derivates as dual inhibitors of both AChE and BuChE. Recent research showed that macluraxanthone exhibited several hydrophobic interactions and hydrogen bonds with the amino acid residues of the PAS, AS and acyl-binding pocket of AChE and BuChE [27]. Futhermore, Mannich bases have been associated with increased biological potency [28]. So xanthone was used as a building block, and a series of Mannich bases of 1, 3- dihydroxyxanthone analogues with alkoxy and alkenoxy substituted at position 3 of xanthone and dialkylamine methyl substituted at position 2 were designed and synthesized as cholinesterase inhibitors,which possessed dual inhibitory activity to AChE as well as BuChE. Their inhibitory effects on both AChE and BuChE were evaluated. Furthermore, the enzyme kinetic analysis and molecular docking studies were performed to delineate their modes of inhibition.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

xanthone ชื่อทางเคมีคือ dibenzo-γ-pyrone คือการสร้างบล็อกพื้นฐานขององค์ประกอบที่ใช้งานของพืชสมุนไพรธรรมชาติหลาย อนุพันธ์ที่มีการกระจายอย่างกว้างขวางในธรรมชาติและด้วยความหลากหลายของกิจกรรมทางชีวภาพเช่นการต่อต้านเชื้อแบคทีเรียต้านการอักเสบ antitumour และα-glucosidase ยับยั้ง [20-23]อนุพันธ์ xanthone เป็นตัวแทนต่อต้านกลุ่ม cholinesterase ได้รับการได้รับความสนใจอย่างมากในปีที่ผ่านมา มีรายงานว่าอนุพันธ์ xanthone สามารถยับยั้งอาการปวดและป้องกัน acetylcholinesterase เหนี่ยวนำให้เกิดการตกตะกอนของβ-amyloid [24-26] แต่มีไม่กี่รายงานเกี่ยวกับการวิจัยเมื่อ derivates xanthone เป็นสารยับยั้งคู่ของทั้งสองปวดและ Buche เป็นงานวิจัยล่าสุดแสดงให้เห็นว่า macluraxanthone แสดงปฏิสัมพันธ์ชอบน้ำหลายแห่งและไฮโดรเจนพันธบัตรที่มีกรดอะมิโนจาก pas, กระเป๋าและ acyl-ผูกพันของอาการปวดและ Buche [27] futhermore ฐาน Mannich ได้รับที่เกี่ยวข้องกับความสามารถทางชีวภาพที่เพิ่มขึ้น [28] ดังนั้น xanthone ถูกใช้เป็นอาคารตึกและชุดของฐาน Mannich 1,3 - analogues dihydroxyxanthone กับ alkoxy และ alkenoxy แทนตำแหน่งที่ 3 ของ xanthone และ dialkylamine เมธิลที่ 2 แทนตำแหน่งที่ได้รับการออกแบบและสังเคราะห์เป็นยากลุ่มที่มีฤทธิ์ยับยั้งการเจริญเติบโตแบบ dual ปวดเช่นเดียวกับการ Buche ผลยับยั้งของพวกเขาทั้งปวดและ Buche ได้รับการประเมิน ยิ่งไปกว่านั้นการวิเคราะห์การเคลื่อนไหวและการศึกษาเอนไซม์ที่เชื่อมต่อโมเลกุลได้รับการดำเนินการเพื่อวิเคราะห์รูปแบบของพวกเขาในการยับยั้ง

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

Xanthone, dibenzo-γ-pyrone มีชื่อทางเคมีคือกลุ่มอาคารพื้นฐานของการใช้งานส่วนประกอบของพืชสมุนไพรธรรมชาติ อนุพันธ์จะกระจายทั่วไป ในธรรมชาติ และความหลากหลายของชีวภาพกิจกรรม ป้องกันแบคทีเรีย แก้ อักเสบ antitumour และα-glucosidase ลิปกลอสไขกิจกรรม [20-23] ตราสารอนุพันธ์ Xanthone เป็น anti-cholinesterase ที่มีตัวแทนได้รับความสนใจอย่างมีนัยสำคัญในปีที่ผ่านมา ก็มีรายงานว่า อนุพันธ์ของ xanthone สามารถยับยั้งการปวด และบล็อกที่เกิด Acetylcholinesterase β-แอมีลอยด์รวม [24-26] อย่างไรก็ตาม มีรายงานน้อยเกี่ยวกับการวิจัย xanthone derivates เป็น inhibitors สองปวดและ BuChE การวิจัยล่าสุดพบ macluraxanthone ที่จัดแสดงหลายโต้ตอบ hydrophobic และพันธบัตรไฮโดรเจนกับตกกรดอะมิโนของ PAS เป็น และ ผูก acyl pocket BuChE [27] และปวด Futhermore, Mannich ฐานได้เกี่ยวข้องกับสมรรถภาพทางชีวภาพเพิ่มขึ้น [28] ดังนั้น ใช้ xanthone เป็นกลุ่มอาคาร และชุดของ Mannich ฐาน 1 3 - dihydroxyxanthone analogues alkoxy และ alkenoxy แทนที่ตำแหน่งที่ 3 ของ xanthone และ methyl dialkylamine แทนที่ตำแหน่งที่ 2 ถูกออกแบบ และสังเคราะห์เป็น cholinesterase inhibitors ซึ่งต้องมีสองกิจกรรมลิปกลอสไขปวดเป็น BuChE มีประเมินผลทั้งปวดและ BuChE ลิปกลอสไข นอกจากนี้ วิเคราะห์เดิม ๆ เอนไซม์และโมเลกุลต่อการศึกษาได้ดำเนินการเพื่อไปยับยั้งการเปลี่ยนโหมดของ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

xanthone ชื่อเคมิคอลเป็น dibenzo - γ - pyrone คือเป็นอาคารก่ออิฐแบบเรียบง่ายของคอมโพเนนต์ของพันธุ์ไม้พืชสมุนไพร,ใช้งานอย่างเป็นธรรมชาติจำนวนมาก สัญญาซื้อขายล่วงหน้าที่จะมีการจำหน่ายในธรรมชาติและพร้อมด้วยความหลากหลายของกิจกรรมทางชีววิทยาเช่นการป้องกันการฆ่าเชื้อแบคมีเรียต่อต้าน antitumour และโซนี่ - glucosidase inhibitory กิจกรรม[ 20-23 20-23 20-23 ]และความสามารถสัญญาซื้อขายล่วงหน้า xanthone เป็นตัวแทนการป้องกัน - บาเมทได้รับความสนใจอย่างมากในปีที่ผ่านมา มีรายงานว่าสัญญาซื้อขายล่วงหน้า xanthone ไม่สามารถยับยั้งการก่ออิฐและปวด acetylcholinesterase - ก่อขึ้นเฉพาะ - amyloid 24-26 24-26 24-26 การผนวกรวม[] แต่ถึงอย่างไรก็ตามมีรายงานเกี่ยวกับการวิจัยที่มีอยู่เพียงไม่กี่ที่ derivates xanthone ผลลัพธ์โรคหลอดเลือดสมองแตกเป็นสองของอาการปวดหลังส่วนและ buche ทั้งสองการวิจัยในปัจจุบันแสดงให้เห็นว่า macluraxanthone ชะลอไฮโดรเจนออกพันธบัตรและการปฏิสัมพันธ์ระหว่างถูกขับหลากหลายพร้อมด้วยสารเคมีตกค้างกรดอะมิโนของ PAS และกระเป๋า acyl - มีผลผูกพันของอาการปวดหลังส่วนและ buche [ 27 ] futhermore mannich ฐานมีการเชื่อมโยงกับแรงทางชีววิทยาเพิ่ม[ 28 ] ดังนั้น xanthone ถูกใช้เป็นอาคารก่ออิฐและชุดของฐาน mannich ของ 13 - dihydroxyxanthone นักพร้อมด้วย alkenoxy alkoxy และแทนที่ตำแหน่ง 3 ของผลิต xanthone และ dialkylamine แทนที่ตำแหน่ง 2 ได้รับการออกแบบมาเป็นผลลัพธ์โรคหลอดเลือดสมองแตกและสังเคราะห์ความถี่บาเมทซึ่งยึดกิจกรรม inhibitory คู่ให้กับปวดและ buche ผลกระทบ inhibitory ของพวกเขาที่ปวดและ buche ทั้งสองต่างก็เป็นได้รับการประเมิน ยิ่งไปกว่านั้นการศึกษาการเชื่อมต่อระดับโมเลกุลและการวิเคราะห์ดูแบบ Kinetic เอนไซม์ที่ได้ทำการวิเคราะห์ถึงโหมดของยับยั้ง