ABSTRACT Currently acetylcholineste

ABSTRACT Currently acetylcholinesterase inhibitor (AChEI) therapy is one of the most frequently used methods in the treatment of Alzheimer's disease; tacrine, donepezil, rivastygmine and galantamine are applied in different stages of AD. In the present study, we propose a new series of 2-benzoxazolinone derivatives as potential cholinesterase inhibitors. These compounds were synthesized by condensation of 6-chloro acetyl-2-benzoxa zolinone with the corresponding amine and evaluated as acetylcholinesterase inhibitors using the colorimetric Ellman's method. Selectivity and the IC50 values were determined for the received derivatives. All tested compounds exhibited the inhibitory activity towards acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE). Compound 3e showed stronger activity than the standard tacrine, and compound 3a showed activity similar to that of tacrine for AChE. Compounds 3a, 3b, 3c, and 3e showed stronger activity than the standard donepezil towards the inhibition of BChE, and the compound 3e showed stronger activity than donepezil towards AChE.

ChemInform Abstract: Design, Synthesis and Biological Evaluation of New 2-Benzoxazolinone Derivatives as Potential Cholinesterase Inhibitors for Therapy of Alzheimer′s Disease. (PDF Download Available). Available from: http://www.researchgate.net/publication/51243936_ChemInform_Abstract_Design_Synthesis_and_Biological_Evaluation_of_New_2-Benzoxazolinone_Derivatives_as_Potential_Cholinesterase_Inhibitors_for_Therapy_of_Alzheimers_Disease [accessed Sep 12, 2015].

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

บทคัดย่อปัจจุบันสารยับยั้ง (AChEI) การรักษาด้วยการเป็นหนึ่งในวิธีการที่ใช้บ่อยที่สุดในการรักษาโรคอัลไซเม; tacrine, donepezil, rivastygmine galantamine และถูกนำมาใช้ในขั้นตอนต่างๆของการโฆษณา ในการศึกษาปัจจุบันเราเสนอชุดใหม่ของสัญญาซื้อขายล่วงหน้า 2 benzoxazolinone เป็นสารยับยั้งที่มีศักยภาพที่แท้จริงของเอนไซม์ สารเหล่านี้ถูกสังเคราะห์โดยการรวมตัวของ 6 คลอโร acetyl-2-benzoxa zolinone กับเอมีนที่สอดคล้องกันและประเมินผลเป็นสารยับยั้งสารโดยใช้วิธี Ellman สีของ การเลือกและ IC50 ค่าได้รับการพิจารณาสำหรับสัญญาซื้อขายล่วงหน้าที่ได้รับ สารทดสอบทั้งหมดแสดงกิจกรรมต่อสารยับยั้ง (เจ็บ) และ butyrylcholinesterase (BChE) สารประกอบ 3e แสดงให้เห็นว่ากิจกรรมที่แข็งแกร่งกว่า tacrine มาตรฐานและสารประกอบ 3a มีฤทธิ์คล้ายกับที่ของ tacrine สำหรับเจ็บ สารประกอบ 3a, 3b, 3c และ 3e แสดงให้เห็นว่ากิจกรรมที่ดีกว่า donepezil มาตรฐานที่มีต่อการยับยั้งการ BChE และสารประกอบ 3e แสดงให้เห็นว่ากิจกรรมที่แข็งแกร่งกว่า donepezil ต่อเจ็บ. ChemInform บทคัดย่อ: การออกแบบ, การสังเคราะห์และชีวภาพประเมินอนุพันธ์ใหม่ 2 Benzoxazolinone เป็น ยับยั้ง Cholinesterase ศักยภาพสำหรับการบำบัดของโรคอัลไซเม (PDF มีดาวน์โหลด) ได้จาก: [เข้าถึง 12 กันยายน 2015]

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

บทคัดย่อปัจจุบันลาสิกขา inhibitor ( achei ) บำบัดเป็นหนึ่งในวิธีการที่ใช้บ่อยที่สุดในการรักษาโรค ; tacrine โดนิ rivastygmine , ความปลอดภัย , และใช้ในขั้นตอนที่แตกต่างกัน ของการโฆษณา ในการศึกษาครั้งนี้ได้เสนอชุดใหม่ของ 2-benzoxazolinone อนุพันธ์เป็นศักยภาพอวดภูมิ .สารเหล่านี้ได้จากการควบแน่นของ 6-chloro acetyl-2-benzoxa zolinone ที่สอดคล้องกับเอมีน และประเมินการใช้วิธี Colorimetric ขณะที่ทิลโคลีนเ ล์แมน . การเลือกและ ic50 ค่ากำหนดสำหรับที่ได้รับสูงทั้งหมดทดสอบสารประกอบมีกิจกรรมการยับยั้งต่อลาสิกขา ( ปวด ) และยำ ( bche ) พบกิจกรรมบริเวณ 3E ที่แข็งแกร่งกว่ามาตรฐาน tacrine และสารประกอบ 3A พบกิจกรรมคล้ายกับที่ของ tacrine สำหรับอาการปวด สารประกอบ 3A , 3B , 3C , 3E และ พบกิจกรรมที่แข็งแกร่งกว่ามาตรฐานที่มีต่อการยับยั้ง bche โดนิ ,และสารแสดงกิจกรรม 3E แข็งแกร่งกว่าโดนิต่ออาการปวด

cheminform นามธรรมการออกแบบการสังเคราะห์และการประเมินผลทางชีวภาพของอนุพันธ์ 2-benzoxazolinone ใหม่เป็นสารยับยั้งที่มีศักยภาพสำหรับการรักษาของโรคเอสเทอเรส’โรค ( ดาวน์โหลดไฟล์ PDF ที่มีอยู่ ) หาได้จาก : http://www.researchgate .สุทธิ / สิ่งพิมพ์ / เข้าถึง 51243936_cheminform_abstract_design_synthesis_and_biological_evaluation_of_new_2-benzoxazolinone_derivatives_as_potential_cholinesterase_inhibitors_for_therapy_of_alzheimers_disease [ 12 ก.ย. 2558 ]