Aim of the study: A number of medic

Aim of the study: A number of medicinal plants are used in traditional medicine to treat erectile dysfunc-tion. Since cyclic nucleotide PDEs inhibitors underlie several current treatments for this condition, we sought to show whether these plants might contain substantial amounts of PDE5 inhibitors.
Materials and methods: Forty one plant extracts and eight 7-methoxyflavones from Kaempferia parviflora Wall. ex Baker were screened for PDE5 and PDE6 inhibitory activities using the two-step radioactive assay. The PDE5 and PDE6 were prepared from mice lung and chicken retinas, respectively. All plant extracts were tested at 50 g/ml whereas the pure compounds were tested at 10 M.
Results: From forty one plant extracts tested, four showed the PDE5 inhibitory effect. The chemical con-stituents isolated from rhizomes of Kaempferia parviflora were further investigated on inhibitory activity against PDE5 and PDE6. The results showed that 7-methoxyflavones from this plant showed inhibition toward both enzymes. The most potent PDE5 inhibitor was 5,7-dimethoxyflavone (IC50 = 10.64 ± 2.09 M, selectivity on PDE5 over PDE6 = 3.71). Structure activity relationship showed that the methoxyl group at C-5 position of 7-methoxyflavones was necessary for PDE5 inhibition.
Conclusions: Kaempferia parviflora rhizome extract and its 7-methoxyflavone constituents had moderate inhibitory activity against PDE5. This finding provides an explanation for enhancing sexual performance in the traditional use of Kaempferia parviflora. Moreover, 5,7-dimethoxyflavones should make a useful lead compound to further develop clinically efficacious PDE5 inhibitors.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

จุดมุ่งหมายของการศึกษา: จำนวนพืชสมุนไพรที่ใช้ในยาเพื่อรักษา dysfunc-สเตรชันสมรรถภาพทางเพศ เนื่องจากนิวคลีโอไทด์ทุกรอบ PDEs inhibitors รวบรักษาปัจจุบันหลายเงื่อนไขนี้ เราค้นหาเพื่อแสดงว่า พืชเหล่านี้อาจประกอบด้วยจำนวน PDE5 inhibitors พบวัสดุและวิธีการ: สี่สิบหนึ่งพืชสารสกัดและ 7 methoxyflavones แปดจากสมุนไพร parviflora ผนัง อดีตกัรได้ฉายสำหรับ PDE5 PDE6 ลิปกลอสไขกิจกรรมและใช้ทดสอบกัมมันตรังสีสองขั้นตอน PDE5 และ PDE6 ถูกเตรียมจากหนูปอดและไก่ retinas ตามลำดับ สารสกัดจากพืชทั้งหมดถูกทดสอบที่ 50 g/ml ในขณะที่ทดสอบสารบริสุทธิ์ 10 เมตรผลลัพธ์: จากสารสกัดจากพืชสี่สิบหนึ่งทดสอบ 4 พบ PDE5 ลิปกลอสไขผล การเคมีคอน-stituents แยกต่างหากจากเหง้าสมุนไพร parviflora ได้ตรวจสอบเพิ่มเติมลิปกลอสไขกิจกรรม PDE5 และ PDE6 ผลพบว่า 7-methoxyflavones จากโรงงานนี้แสดงให้เห็นว่ายับยั้งต่อเอนไซม์ทั้งสอง สารยับยั้ง PDE5 มีศักยภาพมากที่สุดคือ 5,7 dimethoxyflavone (IC50 = 10.64 ± 2.09 M ใวใน PDE5 ผ่าน PDE6 = 3.71) โครงสร้างกิจกรรมความสัมพันธ์พบว่า กลุ่ม methoxyl ที่ตำแหน่ง C-5 7 methoxyflavones จำเป็นในการยับยั้ง PDE5บทสรุป: เหง้า parviflora สมุนไพรสารสกัด และ constituents 7-methoxyflavone ของมีกิจกรรมปานกลางลิปกลอสไขกับ PDE5 finding นี้ให้คำอธิบายสำหรับการเพิ่มประสิทธิภาพทางเพศการใช้แบบดั้งเดิมของ parviflora สมุนไพร นอกจากนี้ 5,7-dimethoxyflavones ควรได้นำประโยชน์ผสมการ พัฒนาทางคลินิก efficacious PDE5 inhibitors

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

จุดมุ่งหมายของการศึกษา: จำนวนของพืชสมุนไพรที่ใช้ในยาแผนโบราณในการรักษาอวัยวะเพศ dysfunc-การ ตั้งแต่โคนเบื่อหน่ายสารยับยั้งวงจรรองรับการรักษาในปัจจุบันหลายสภาพนี้เราพยายามที่จะแสดงให้เห็นว่าพืชเหล่านี้อาจจะมีจำนวนมากของสารยับยั้ง PDE5.
วัสดุและวิธีการ: สี่สิบหนึ่งสารสกัดจากพืชและแปด 7-methoxy ชั้น avones จากกระชาย parvi ชั้นร่ากำแพง อดีตเบเคอร์ได้รับการคัดกรองและ PDE5 PDE6 กิจกรรมการยับยั้งการใช้สองขั้นตอนการทดสอบสารกัมมันตรังสี PDE5 และ PDE6 ที่เตรียมจากหนูปอดและเรตินาไก่ตามลำดับ สารสกัดจากพืชทั้งหมดได้รับการทดสอบที่ 50 g / ml ในขณะที่สารบริสุทธิ์ได้รับการทดสอบที่ 10 M?.
ผลการศึกษา: จากสี่หมื่นหนึ่งสารสกัดจากพืชทดสอบแสดงให้เห็นว่าสี่ PDE5 ผลยับยั้ง สารเคมี stituents นักโทษ-ที่แยกได้จากเหง้ากระชายร่า parvi ชั้นถูกตรวจสอบเพิ่มเติมเกี่ยวกับกิจกรรมการยับยั้ง PDE5 และ PDE6 ผลการศึกษาพบว่า 7-methoxy ชั้น avones จากพืชชนิดนี้ที่มีต่อการยับยั้งเอนไซม์ทั้งสอง ยับยั้ง PDE5 ที่มีศักยภาพมากที่สุดคือ 5,7-dimethoxy ชั้น avone (IC50 = 10.64 ± 2.09? M หัวกะทิใน PDE5 มากกว่า PDE6 = 3.71) โครงสร้างความสัมพันธ์ของกิจกรรมที่แสดงให้เห็นว่ากลุ่มเมท ธ อกซิที่ C-5 ตำแหน่ง 7-methoxy avones ชั้นเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับการยับยั้ง PDE5.
สรุป: กระชาย parvi ชั้นสารสกัดจากเหง้าร่าและ 7-methoxy ชั้นคนละ avone มีฤทธิ์ยับยั้งปานกลางกับ PDE5 nding ไฟนี้จะให้คำอธิบายสำหรับการเสริมสร้างสมรรถภาพทางเพศในการใช้งานแบบดั้งเดิมของกระชาย parvi ชั้นร่า นอกจากนี้ avones 5,7-dimethoxy ชั้นควรจะทำให้สารตะกั่วที่มีประโยชน์ในการพัฒนาสาย EF คลินิก cacious ยับยั้ง PDE5

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

จุดมุ่งหมายของการศึกษา : จำนวนของพืชสมุนไพรที่ใช้ในยาแผนโบราณรักษาหย่อนสมรรถภาพทางเพศ dysfunc tion . เนื่องจากเป็นสารยับยั้งยีน pdes รองรับวิทยาการปัจจุบัน หลาย ๆสำหรับภาพนี้เราพยายามที่จะแสดงว่าพืชเหล่านี้อาจประกอบด้วยมากปริมาณของ pde5 inhibitors .
วัสดุและวิธีการ :สารสกัดจากพืชหนึ่งสี่สิบแปด 7-methoxy fl avones จากกระชาย parvi flโอร่าที่ผนัง อดีต เบเกอร์ จาก pde5 และกิจกรรมการยับยั้ง pde6 ใช้วิเคราะห์สารกัมมันตรังสีสองขั้นตอน และที่ pde5 pde6 เตรียมจากปอดและลักษณะ หนู ไก่ ตามลำดับ สารสกัดจากพืชทั้งหมดถูกทดสอบใน 50  g / ml ตามลำดับ สารทดสอบที่บริสุทธิ์ 10  M .
ผลลัพธ์ :สารสกัดจากพืชทดสอบสี่สิบสี่แสดงผลยับยั้ง pde5 . สารเคมีที่แยกได้จากเหง้าของกระชาย คอน stituents parvi flโอร่ามีการศึกษาเพิ่มเติมในกิจกรรมต่อต้านและยับยั้ง pde5 pde6 . ผลการศึกษาพบว่า 7-methoxy fl avones จากโรงงานนี้ทำให้การต่อทั้งเอนไซม์ สารยับยั้ง pde5 ร้ายแรงที่สุดคือ 5,7-dimethoxy fl avone ( ic50 = 10.64 ± 209  M หัวกะทิใน pde5 กว่า pde6 = 3.71 ) โครงสร้างกิจกรรมสัมพันธ์ พบว่า กลุ่มที่ได้ methoxyl ตำแหน่งของ 7-methoxy fl avones จำเป็นสำหรับการ pde5 .
สรุป กระชาย parvi flโอร่าเหง้าแยกและ 7-methoxy fl avone องค์ประกอบมีกิจกรรมการยับยั้งปานกลางกับ pde5 .นี้จึงหาให้คำอธิบายสำหรับการเพิ่มประสิทธิภาพทางเพศในการใช้งานแบบดั้งเดิมของกระชาย parvi flโอร่า นอกจากนี้ 5,7-dimethoxy fl avones ควรให้สารนำประโยชน์เพื่อพัฒนาและถ่ายทอด cacious EF pde5 ตัวยับยั้ง