The antimicrobial activity profile

The antimicrobial activity profile of kocurin has shown that the compound has extremely potent activity against Gram-positive bacteria with MIC values of 0.25–0.5 μg/mL against MRSA and no activity against the Gram-negative bacterial pathogens A. baumannii, P. aeruginosa and E. coli [42]. Since the discovery of micrococcin, the first compound of this class isolated from a strain of Micrococcus, many other thiazolyl peptides also isolated from actinobacteria have been shown to act as potent inhibitors of protein synthesis in Gram-positive bacteria, including methicillin-resistant S. aureus (MRSA) and vancomycin-resistant Enterococcus faecium (VRE), with molecular targets including the L11 binding region of the 23S rRNA and the bacterial elongation factor (EF-Tu) [33,45]. Kocurin is closely related to two known thiazolyl peptide antibiotics with similar mode of action, GE37468A [47–49] produced by a soil strain of Streptomyces and antibiotic GE2270 [45,50] obtained from a strain of Planobispora rosea, the only thiazolyl peptide in clinical trials for human use (as a tropical treatment for acne)

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

กิจกรรมจุลินทรีย์โปรไฟล์ของ kocurin ได้แสดงให้เห็นว่า สารประกอบที่มีกิจกรรมที่มีศักยภาพมากต่อต้านแบคทีเรียมีค่า MIC 0.25 – 0.5 μg/mL จาก MRSA และไม่มีกิจกรรมต่อต้านโรคแบคทีเรียแบคทีเรียแกรมลบ A. baumannii, P. aeruginosa และ E. coli [42] ตั้งแต่การค้นพบของ micrococcin สารประกอบแรกของชั้นนี้ที่โดดเดี่ยวต้องใช้รำ เปป thiazolyl หลายอื่น ๆ ยัง แยกต่างหากจาก actinobacteria ได้ถูกแสดงเป็น inhibitors มีศักยภาพของการสังเคราะห์โปรตีนในแบคทีเรียแกรม รวมทั้งหมอเทศข้างลาย S. ทน methicillin (MRSA) และ vancomycin ทน Enterococcus faecium (VRE), กับโมเลกุลเป้าหมายรวมทั้งภูมิภาครวม L11 23S rRNA และตัวแบคทีเรีย elongation (EF-ทู) [33,45] Kocurin เกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดกับยาปฏิชีวนะ thiazolyl รู้จักเพปไทด์สองโหมดคล้ายของการกระทำ GE37468A [47 – 49] ผลิต โดยดินต้องใช้ของ Streptomyces และยาปฏิชีวนะ GE2270 [45,50] รับจากต้องใช้ของ Planobispora rosea เปป thiazolyl เท่านั้นในการทดลองทางคลินิกใช้มนุษย์ (เป็นเขตร้อนรักษาสิว)

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

รายละเอียดกิจกรรมต้านจุลชีพของ kocurin ได้แสดงให้เห็นว่าสารมีกิจกรรมที่มีศักยภาพอย่างมากกับแบคทีเรียแกรมบวกที่มีค่า MIC ของ 0.25-0.5 ไมโครกรัม / มิลลิลิตรกับ MRSA และกิจกรรมต่อต้านแบคทีเรียแกรมลบ A. baumannii, P. aeruginosa และ เชื้อ E. coli [42] ตั้งแต่การค้นพบของ micrococcin, สารประกอบแรกของชั้นนี้ที่แยกได้จากความเครียดจากการ Micrococcus, เปปไทด์ thiazolyl อื่น ๆ อีกมากมายนอกจากนี้ยังแยกจากแอคติโนมัยสีทได้รับการแสดงที่จะทำหน้าที่เป็นสารยับยั้งที่มีศักยภาพของการสังเคราะห์โปรตีนในแบคทีเรียแกรมบวกรวมทั้ง methicillin ทน S. aureus (MRSA) และ Enterococcus vancomycin ทน faecium (VRE) โดยมีเป้าหมายโมเลกุลรวมทั้งภูมิภาค L11 ผูกพันของ 23S rRNA และปัจจัยการยืดตัวของเชื้อแบคทีเรีย (EF-Tu) [33,45] Kocurin เป็นเรื่องที่เกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดกับทั้งสองรู้จักกันในชื่อยาปฏิชีวนะเปปไทด์ thiazolyl ด้วยโหมดที่คล้ายกันของการกระทำ GE37468A [47-49] ผลิตโดยสายพันธุ์ดินของ Streptomyces และ GE2270 ยาปฏิชีวนะ [45,50] ที่ได้รับจากความเครียดจากการ Planobispora สีชมพู, เปปไทด์เท่านั้น thiazolyl ใน การทดลองทางคลินิกสำหรับการใช้งานของมนุษย์ (เช่นการรักษาเขตร้อนสำหรับสิว)

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

กิจกรรมต้านโปรไฟล์ของ kocurin ได้แสดงให้เห็นว่าสารมีกิจกรรมมากที่มีศักยภาพต่อต้านแบคทีเรีย แกรมบวกกับค่า MIC ของ 0.25 – 0.5 μ g / ml ต่อ MRSA และไม่มีกิจกรรมกับแกรมลบแบคทีเรียก่อโรค = A , P . aeruginosa และ E . coli [ 42 ] ตั้งแต่การค้นพบของ micrococcin , สารประกอบแรกของชั้นเรียนนี้แยกมาจากสายพันธุ์ของ Micrococcus ,หลายเปปไทด์ thiazolyl อื่นที่แยกจากแอคติโนมัยสีทที่ได้แสดงศักยภาพ แสดงเป็น สารยับยั้งการสังเคราะห์ โปรตีนในแบคทีเรียกรัมบวก รวมทั้ง methicillin-resistant S . aureus ( MRSA ) และแวนโคมัยซินป้องกันเอ็นเทโรค็อกคัสจาก ( vre ) กับโมเลกุลเป้าหมาย ได้แก่ ทุกเขตของ 23s rRNA ผูกพันและปัจจัยการแบคทีเรีย ( EF ตู ) [ 33,45 ] .kocurin เกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดกับสองรู้จัก thiazolyl เปปไทด์ ยาปฏิชีวนะ กับโหมดที่คล้ายกันของการกระทำ ge37468a [ 47 - 49 ] แปลงที่ดินสายพันธุ์ Streptomyces และยาปฏิชีวนะ ge2270 [ 45,50 ] ที่ได้จากสายพันธุ์ของ planobispora rosea , เปปไทด์ thiazolyl เท่านั้นในการทดลองทางคลินิกสำหรับใช้ในมนุษย์ ( เป็นรักษาสิวเขตร้อน )