A novel pH-sensitive hydrogel syste

A novel pH-sensitive hydrogel system composed of a water-soluble chitosan derivative (N,O-carboxymethyl chitosan,
NOCC) and alginate blended with genipin was developed for controlling protein drug delivery. Genipin, a naturally occurring
cross-linking agent, is significantly less cytotoxic than glutaraldehyde and may provide a less extent of cross-linking to form a
semiinterpenetrating polymeric network (semi-IPN) within the developed hydrogel system. The drug-loading process used in
the study was simple and mild. All procedures used were performed in aqueous medium at neutral environment. In the study,
preparation of the NOCC/alginate-based hydrogels was reported. Swelling characteristics of these hydrogels as a function of pH
values were investigated. Additionally, release profiles of a model protein drug (bovine serum albumin, BSA) from test
hydrogels were studied in simulated gastric and intestinal media. The semi-IPN formation of the genipin-cross-linked NOCC/
alginate hydrogel was confirmed by means of the scanning electron microscopy-energy dispersive X-ray spectrometer (SEMEDS)
and the ninhydrin assays. The percentage of decrease of free amino groups and cross-linking density for the NOCC/
alginate hydrogel cross-linked with 0.75 mM genipin were 18% and 26 mol/m3, respectively. At pH 1.2, the swelling ratio of
the genipin-cross-linked NOCC/alginate hydrogel was limited (2.5) due to formation of hydrogen bonds between NOCC and
alginate. At pH 7.4, the carboxylic acid groups on the genipin-cross-linked NOCC/alginate hydrogel became progressively
ionized. In this case, the hydrogel swelled more significantly (6.5) due to a large swelling force created by the electrostatic
repulsion between the ionized acid groups. The amount of BSA released at pH 1.2 was relatively low (20%), while that released
at pH 7.4 increased significantly (80%). The results clearly suggested that the genipin-cross-linked NOCC/alginate hydrogel
could be a suitable polymeric carrier for site-specific protein drug delivery in the intestine.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ระบบ hydrogel ไวต่อค่า pH นวนิยายประกอบด้วยอนุพันธ์ (N, O carboxymethyl ไคโตซาน ไคโตซานที่ละลายน้ำได้NOCC) และแอลจิเนตผสมกับ genipin ได้รับการพัฒนาสำหรับการควบคุมการนำส่งยาโปรตีน Genipin เกิดขึ้นตามธรรมชาติเชื่อมโยงแทน มากน้อย cytotoxic กว่า glutaraldehyde และอาจให้ในระดับน้อยการเชื่อมโยงไปยังแบบฟอร์มsemiinterpenetrating เมอร์เครือข่าย (กึ่ง IPN) ภายในระบบพัฒนา hydrogel ใช้ในกระบวนการยาเสพติดโหลดการศึกษาได้ง่าย และรุนแรง ดำเนินการขั้นตอนทั้งหมดที่ใช้ในสารละลายในสภาพแวดล้อมกลาง ในการศึกษาเตรียม hydrogels NOCC/แอล จิเนตตามรายงาน ลักษณะบวมของ hydrogels เหล่านี้เป็นฟังก์ชันของค่า pHค่าตรวจสอบ นอกจากนี้ นำส่วนกำหนดค่าของแบบจำลองโปรตีนยา (วัว serum albumin บีเอสเอ) จากการทดสอบhydrogels ได้ศึกษาสื่อจำลองกระเพาะอาหาร และลำไส้ การก่อตัวกึ่ง IPN ของ NOCC เชื่อมโยงข้าม genipin /แอลจิเนต hydrogel ได้รับการยืนยันโดยใช้วิธีการการสแกนอิเล็กตรอนพลังงาน dispersive X-ray สเปกโตรมิเตอร์ (SEMEDS)และ ninhydrin assays เปอร์เซ็นต์การลดลงของกลุ่มอะมิโนที่ฟรีและความหนาแน่นเชื่อมโยงสำหรับการ NOCC /แอลจิเนต hydrogel cross-linked กับ genipin 0.75 มิลลิเมตรได้ 18% และ 26 โมล/m3 ตามลำดับ ที่ pH 1.2 อัตราการบวมของมีการเชื่อมโยงข้าม genipin hydrogel NOCC/แอล จิเนตจำกัด (2.5) เนื่องจากเกิดพันธะไฮโดรเจนระหว่าง NOCC และแอลจิเนต ที่ pH ที่ 7.4 กลุ่มกรดคาร์บนการเชื่อมโยงข้าม genipin hydrogel NOCC/แอล จิเนตกลายเป็นความก้าวหน้าแตกตัวเป็นไอออน ในกรณีนี้ การ hydrogel swelled ยิ่ง (6.5) เนื่องจากแรงบวมขนาดใหญ่สร้างขึ้น โดยการไฟฟ้าสถิตrepulsion ระหว่างกลุ่มกรดแตกตัวเป็นไอออน ยอดเงินของบีเอสเอที่นำออกใช้ที่ pH 1.2 ได้ค่อนข้างต่ำ (20%), ในขณะที่นำออกใช้ที่ pH 7.4 เพิ่มขึ้น (80%) ผลลัพธ์อย่างชัดเจนแนะนำที่การเชื่อมโยงข้าม genipin hydrogel NOCC/แอล จิเนตอาจเป็นผู้ให้บริการเมอร์เหมาะสำหรับการจัดส่งยาโปรตีนเฉพาะในลำไส้

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

นวนิยายไวต่อค่า pH ระบบไฮโดรเจลประกอบด้วยละลายน้ำอนุพันธ์ไคโตซาน (N, O-ไคโตซานคาร์บอกซี,
NOCC) และอัลจิเนตผสมกับ genipin ได้รับการพัฒนาสำหรับการควบคุมการส่งมอบยาเสพติดที่มีโปรตีน Genipin เป็นธรรมชาติที่เกิดขึ้น
เชื่อมโยงข้ามตัวแทนเป็นพิษอย่างมีนัยสำคัญน้อยกว่า glutaraldehyde และอาจจัดให้มีขอบเขตน้อยข้ามเชื่อมโยงไปยังรูปแบบ
semiinterpenetrating เครือข่ายพอลิเมอ (กึ่ง IPN) ในระบบไฮโดรเจลพัฒนา กระบวนการยาเสพติดในการโหลดที่ใช้ใน
การศึกษาคือการที่ง่ายและอ่อน ขั้นตอนทั้งหมดใช้ถูกดำเนินการในสื่อที่เป็นน้ำที่สภาพแวดล้อมที่เป็นกลาง ในการศึกษา
การเตรียมความพร้อมของไฮโดรเจล NOCC / อัลจิเนตตามถูกรายงาน บวมลักษณะของไฮโดรเจลเหล่านี้เป็นหน้าที่ของค่า pH
ค่าถูกตรวจสอบ นอกจากนี้โปรไฟล์การเปิดตัวของยาเสพติดรูปแบบโปรตีน (อัลบูมิวัวซีรั่มบีเอสเอ) จากการทดสอบ
ไฮโดรเจลที่ได้รับการศึกษาในกระเพาะอาหารจำลองและสื่อในลำไส้ กึ่ง IPN การก่อตัวของ genipin-cross-linked NOCC /
ไฮโดรเจลอัลจิเนตได้รับการยืนยันโดยวิธีการของกล้องจุลทรรศน์อิเล็กตรอนพลังงานกระจาย X-ray สเปกโตรมิเตอร์ (SEMEDS)
และการตรวจ ninhydrin ร้อยละของการลดลงของกลุ่มอะมิโนอิสระและความหนาแน่นของการเชื่อมโยงข้ามสำหรับ NOCC /
อัลจิเนตไฮโดรเจลข้ามการเชื่อมโยงกับ 0.75 มิลลิ genipin เป็น 18% และ 26 mol / m3 ตามลำดับ ที่ pH 1.2 อัตราส่วนการบวมของ
genipin-cross-linked NOCC / ไฮโดรเจลอัลจิเนตที่ถูก จำกัด (2.5) เนื่องจากการก่อตัวของพันธะไฮโดรเจนระหว่าง NOCC และ
อัลจิเนต ที่ pH 7.4 กลุ่มกรดคาร์บอกซิบน genipin-cross-linked NOCC / ไฮโดรเจลอัลจิเนตกลายเป็นความก้าวหน้าที่
แตกตัวเป็นไอออน ในกรณีนี้ไฮโดรเจลพองมากขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (6.5) เนื่องจากแรงบวมขนาดใหญ่ที่สร้างขึ้นโดยไฟฟ้าสถิต
เขม่นระหว่างกลุ่มกรดแตกตัวเป็นไอออน ปริมาณของบีเอสเอได้รับการปล่อยตัวที่ pH 1.2 ค่อนข้างต่ำ (20%) ในขณะที่ปล่อยออกมา
ที่ pH 7.4 ที่เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (80%) ผลการศึกษาพบอย่างชัดเจนว่า genipin-cross-linked NOCC / อัลจิเนตไฮโดรเจล
อาจจะเป็นผู้ให้บริการพอลิเมอเหมาะสำหรับการส่งมอบยาเสพติดโปรตีนเว็บไซต์ที่เฉพาะเจาะจงในลำไส้

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

นวนิยายที่มีระบบอเจลประกอบด้วยอนุพันธ์ไคโตแซนที่ละลายน้ำ ( n , o-carboxymethyl ไคโตซานnocc ) และอัลจิเนตผสมกับเจนิพินที่ถูกพัฒนาขึ้นเพื่อควบคุมการส่งมอบยาโปรตีน เจนิพิน , เกิดขึ้นตามธรรมชาติเมื่อตัวแทนเป็นอย่างมีนัยสำคัญน้อยกว่าที่เป็นพิษกว่ากลูตารัลดีไฮด์ และอาจให้ขอบเขตที่น้อยกว่าของโมเลกุลในรูปแบบsemiinterpenetrating เครือข่าย IPN พอลิเมอร์กึ่งเจล ) ในการพัฒนาระบบ การใช้ยาในกระบวนการการศึกษาได้ง่ายและรุนแรง กระบวนการทั้งหมดที่ใช้แสดงในน้ำขนาดกลางในสภาพแวดล้อมที่เป็นกลาง ในการศึกษาการเตรียมการของ nocc / อัลเจลตามรายงาน บวมลักษณะเจลเหล่านี้เป็นฟังก์ชันของค่า คือ นอกจากนี้ การปล่อยโปรไฟล์ของรูปแบบยาโปรตีน ( อัลบูมิน BSA ) จากการทดสอบเจลในกระเพาะอาหารและลำไส้ โดยศึกษาในสื่อ กึ่ง IPN การก่อตัวของเจนิพินข้าม nocc / เชื่อมโยงแอลเจลถูกยืนยันโดยการสแกนกล้องจุลทรรศน์อิเล็กตรอนพลังงานกระจายตัว X-ray Spectrometer ( semeds )และ ninhydrin ) . ร้อยละของจำนวนหมู่อะมิโนอิสระและความหนาแน่นสำหรับ nocc / การเชื่อมโยงแอลเจลเชื่อมโยงกับเจนิพิน 0.75 มิลลิเมตรเป็นร้อยละ 18 และ 26 mol / m3 ตามลำดับ ที่พีเอช 1.2 อัตราส่วนการบวมของที่เจนิพินข้ามเชื่อมโยง nocc / แอลเจลมีจำกัด ( 2.5 ) เนื่องจากการเกิดพันธะไฮโดรเจนระหว่าง nocc และอัลจิเนต . ที่พีเอช 7.4 , กรดคาร์บอกซิลิกกลุ่มในเจนิพินข้ามเชื่อมโยง nocc / แอลเจลมาทุกทีประจุ . ในกรณีนี้ , ไฮโดรเจลบวมมากขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ ( 6.5 ) เนื่องจากการขนาดใหญ่ที่สร้างขึ้นโดยการบังคับไฟฟ้าสถิตแรงผลักระหว่างกรดบริสุทธิ์กลุ่ม จํานวน BSA ออกที่พีเอช 1.2 ค่อนข้างต่ำ ( 20% ) ในขณะที่ออกที่พีเอช 7.4 เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ ( 80% ) ผลชัดเจนชี้ให้เห็นว่าเจนิพินข้ามเชื่อมโยง nocc / แอลเจลสามารถเป็นพาหะได้ เหมาะสำหรับใช้เฉพาะโปรตีนส่งยาในลำไส้