MetabolismO-glucuronidation is the

Metabolism
O-glucuronidation is the major metabolic elimination pathway, mainly by UGT1A9 and UGT2B4 to 2 inactive O-glucuronide metabolites
CYP3A4-mediated (oxidative) metabolism is minimal (~7%)
Elimination
Half-life: 10.6 hr (100 mg dose); 13.1 hr (300 mg dose)
Total body clearance: 192 mL/min
Excretion
Feces: 41.5% (canagliflozin), 7% (hydroxylated metabolite), 3.2% (O-glucuronide metabolite)
Urine: 33% excreted in urine, mainly as O-glucuronide metabolites (30.5%);

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

เผาผลาญO glucuronidation เป็นทางเดินหลักตัดเผาผลาญ โดย UGT1A9 และ UGT2B4 ให้ metabolites O glucuronide 2 ที่ไม่ได้ใช้งานCYP3A4 mediated เมแทบอลิซึม (oxidative) มีน้อย (~ 7%)ตัดออกฮาล์ฟ-ไลฟ์: 10.6 ชั่วโมง (100 มิลลิกรัม); 13.1 ชั่วโมง (300 มิลลิกรัม)รวมร่างกายเคลียร์: 192 mL/minการขับถ่ายอุจจาระ: 41.5% (canagliflozin), (hydroxylated metabolite) 7%, 3.2% (O glucuronide metabolite)ปัสสาวะ: 33% excreted ในปัสสาวะ เป็น metabolites O glucuronide (30.5%); < 1% excreted ไม่เปลี่ยนแปลงเผาผลาญO glucuronidation เป็นทางเดินหลักตัดเผาผลาญ โดย UGT1A9 และ UGT2B4 ให้ metabolites O glucuronide 2 ที่ไม่ได้ใช้งานCYP3A4 mediated เมแทบอลิซึม (oxidative) มีน้อย (~ 7%)ตัดออกฮาล์ฟ-ไลฟ์: 10.6 ชั่วโมง (100 มิลลิกรัม); 13.1 ชั่วโมง (300 มิลลิกรัม)รวมร่างกายเคลียร์: 192 mL/minการขับถ่ายอุจจาระ: 41.5% (canagliflozin), (hydroxylated metabolite) 7%, 3.2% (O glucuronide metabolite)ปัสสาวะ: 33% excreted ในปัสสาวะ เป็น metabolites O glucuronide (30.5%); < 1% excreted ไม่เปลี่ยนแปลงเผาผลาญO glucuronidation เป็นทางเดินหลักตัดเผาผลาญ โดย UGT1A9 และ UGT2B4 ให้ metabolites O glucuronide 2 ที่ไม่ได้ใช้งานCYP3A4 mediated เมแทบอลิซึม (oxidative) มีน้อย (~ 7%)ตัดออกฮาล์ฟ-ไลฟ์: 10.6 ชั่วโมง (100 มิลลิกรัม); 13.1 ชั่วโมง (300 มิลลิกรัม)รวมร่างกายเคลียร์: 192 mL/minการขับถ่ายอุจจาระ: 41.5% (canagliflozin), (hydroxylated metabolite) 7%, 3.2% (O glucuronide metabolite)ปัสสาวะ: 33% excreted ในปัสสาวะ เป็น metabolites O glucuronide (30.5%); < 1% excreted ไม่เปลี่ยนแปลง

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

การเผาผลาญ
O-glucuronidation เป็นทางเดินกำจัดการเผาผลาญอาหารที่สำคัญส่วนใหญ่โดย UGT1A9 และ UGT2B4 2 ไม่ได้ใช้งาน O-glucuronide เมตาบอไล
CYP3A4 พึ่ง (ออกซิเดชัน) การเผาผลาญอาหารน้อยที่สุด (~ 7%)
กำจัดครึ่งชีวิต: 10.6 ชั่วโมง (100 มิลลิกรัม);
13.1 ชั่วโมง (300 มิลลิกรัม)
กวาดล้างร่างกายทั้งหมด: 192 มิลลิลิตร /
นาทีขับถ่ายอุจจาระ:
41.5% (canagliflozin), 7% (metabolite hydroxylated) 3.2% (metabolite O-glucuronide)
ปัสสาวะ: 33% ขับออกมาในปัสสาวะส่วนใหญ่เป็น O สาร -glucuronide (30.5%) <1% ขับออกมาไม่มีการเปลี่ยนแปลงการเผาผลาญO-glucuronidation เป็นทางเดินกำจัดการเผาผลาญอาหารที่สำคัญส่วนใหญ่โดย UGT1A9 และ UGT2B4 2 ไม่ได้ใช้งาน O-glucuronide เมตาบอไลCYP3A4 พึ่ง (ออกซิเดชัน) การเผาผลาญอาหารน้อยที่สุด (~ 7%) กำจัดครึ่งชีวิต: 10.6 ชั่วโมง ( 100 มิลลิกรัม); 13.1 ชั่วโมง (300 มิลลิกรัม) กวาดล้างร่างกายทั้งหมด: 192 มิลลิลิตร / นาทีขับถ่ายอุจจาระ: 41.5% (canagliflozin), 7% (metabolite hydroxylated) 3.2% (metabolite O-glucuronide) ปัสสาวะ: 33% ขับออกมาในปัสสาวะส่วนใหญ่เป็น O สาร -glucuronide (30.5%) <1% ขับออกมาไม่มีการเปลี่ยนแปลงการเผาผลาญO-glucuronidation เป็นทางเดินกำจัดการเผาผลาญอาหารที่สำคัญส่วนใหญ่โดย UGT1A9 และ UGT2B4 2 ไม่ได้ใช้งาน O-glucuronide เมตาบอไลCYP3A4 พึ่ง (ออกซิเดชัน) การเผาผลาญอาหารน้อยที่สุด (~ 7%) กำจัดครึ่งชีวิต: 10.6 ชั่วโมง ( 100 มิลลิกรัม); 13.1 ชั่วโมง (300 มิลลิกรัม) กวาดล้างร่างกายทั้งหมด: 192 มิลลิลิตร / นาทีขับถ่ายอุจจาระ: 41.5% (canagliflozin), 7% (metabolite hydroxylated) 3.2% (metabolite O-glucuronide) ปัสสาวะ: 33% ขับออกมาในปัสสาวะส่วนใหญ่เป็น O สาร -glucuronide (30.5%) <1% ขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลง

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การเผาผลาญ
o-glucuronidation เป็นหลัก ) การสลาย และโดยส่วนใหญ่ ugt1a9 ugt2b4 2 งาน o-glucuronide สาร
( ( ( ออกซิเดชัน ) การเผาผลาญอาหารน้อยที่สุด ( ~ 7 % )
-
ครึ่งชีวิต : 10.6 ชั่วโมง ( 100 ม.ก. ) ; 13.1 ชั่วโมง ( 300 mg dose )
ผ่านร่างกายทั้งหมด : 820 มิลลิลิตรต่อนาที

ของการขับถ่ายอุจจาระ : 82.5% ( canagliflozin ) 7 % ( hydroxylated ไลท์ ) , 3 .2 % ( o-glucuronide ไลท์ )
ปัสสาวะ : 33 % ขับออกมาในปัสสาวะ ส่วนใหญ่เป็นสาร o-glucuronide ( 0.8% ) ; < 1 % ขับไม่เปลี่ยนแปลง



o-glucuronidation การเผาผลาญเป็นหลักโดยส่วนใหญ่ ugt1a9 ราศีตุลทางเดิน และ ugt2b4 2 งาน o-glucuronide สาร
( ( ( ออกซิเดชัน ) การเผาผลาญอาหารน้อยที่สุด ( ~ 7 % )

ตัดครึ่งชีวิต : 10.6 ชั่วโมง ( 100 ม.ก. ) ; 13.1 ชั่วโมง ( 300 mg dose )
ผ่านร่างกายทั้งหมด : 820 มิลลิลิตร / นาที

การขับถ่ายอุจจาระ : 82.5% ( canagliflozin ) 7 % ( hydroxylated ไลท์ ) ร้อยละ 3.2 ( o-glucuronide ไลท์ )
ปัสสาวะ : 33 % ขับออกมาในปัสสาวะ ส่วนใหญ่เป็นสาร o-glucuronide ( 0.8% ) ; < 1 % ขับไม่เปลี่ยนแปลง



o-glucuronidation การเผาผลาญเป็นหลัก ราศีตุลทางเดินหลัก และ ugt2b4 ugt1a9 2 สาร o-glucuronide เฉื่อยชา
( ( ( ออกซิเดชัน ) การเผาผลาญอาหารน้อยที่สุด ( ~ 7 % )
-
ครึ่งชีวิต : 10.6 ชั่วโมง ( 100 ม.ก. ) ; 13.1 ชั่วโมง ( 300 mg dose )
ผ่านร่างกายทั้งหมด : 820 มิลลิลิตร / นาที

การขับถ่ายอุจจาระ : 82.5% ( canagliflozin ) 7 % ( hydroxylated 3.2% ( ไลท์ ) o-glucuronide ไลท์ )
ปัสสาวะ : 33 % ขับออกมาในปัสสาวะ ส่วนใหญ่เป็นสาร o-glucuronide ( 0.8% ) ; < 1 % ขับ










ไม่เปลี่ยนแปลง