Polymeric micelles formed by amphip

Polymeric micelles formed by amphiphilic copolymers are promising drug carriers. Polymeric micelles have a core–shell structure and poorly soluble drugs can be solubilized within the hydrophobic inner core of a micelle. As a result, micelles can substantially improve solubility and bioavailability of various hydrophobic drugs. The small size (

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ชนิด micelles ขึ้น โดย amphiphilic copolymers เป็นสัญญายาสายการบิน Micelles ชนิดมีโครงสร้างหลักเชลล์ และยาที่ละลายน้ำได้ไม่ดีที่สามารถ solubilized ภายในหลักภายใน hydrophobic ของ micelle ดัง micelles สามารถมากปรับปรุงละลายและดูดซึมของยาต่าง ๆ hydrophobic ขนาดเล็ก (< 100 nm) ของ micelles ช่วยสำหรับนักสะสมที่มีประสิทธิภาพในเนื้อเยื่อทางพยาธิวิทยาด้วย vasculature permeabilized ผ่าน permeability เพิ่มขึ้นและผลการรักษา (ชนิด epr ที่ทุก ๆ) ดังนั้น micelles มีความสามารถในการส่งมอบยาเสพติดเป็นเนื้องอกไม่ดี permeable มีการประเมินชนิด micelles ในโปรแกรมประยุกต์ยามากมายเช่นระบบการขนส่งยาเสพติดและยีน เช่นเดียว กับ ในภาพวินิจฉัยเป็นสายการบินตัวแทนบริการต่าง ๆ [1] และ [2]Pluronic บล็อกโคพอลิเมอร์ประกอบด้วยเอทิลีนออกไซด์ (อีโอ) และโพรพิลีนออกไซด์ (ปอ) บล็อกที่จัดใน EOx – POy-EOx โครงสร้างพื้นฐาน คุณลักษณะเด่นของ Pluronic โคพอลิเมอร์คือ ความสามารถของแต่ละบล็อกโคพอลิเมอร์โมเลกุลเองรวมเป็น micelles ชนิดโซลูชันอควี ซึ่งได้ก่อตั้งขึ้น โดย PO โซ่หลัก hydrophobic และโค hydrophilic ที่ก่อตั้ง โดยอีโอโซ่ หลักปอสามารถทำหน้าที่เป็น 'กลุ่ม' และ hydrophobic ยาสามารถรวมเข้าไปในแกนปอ hydrophobic ในขณะที่โค hydrophilic รักษาเสถียรภาพเธนของ Pluronic micelles จดทะเบียนเป็น micelles นำไปสู่การละลายเพิ่มขึ้น ความมั่นคงเผาผลาญ และเวลาหมุนเวียนของยาเสพติด [3]ความแตกต่างที่สำคัญระหว่างเงื่อนไขในหลอดทดลอง และในสัตว์ทดลองอย่างใดอย่างหนึ่งเป็นลักษณะแบบไดนามิกของเงื่อนไขในสัตว์ทดลอง ฉีดยานึ้ micelle ในโลหิตผลเจือจางความลึกของระบบฉีด ซึ่งอาจทำให้ dissociation ของ micelles และทำให้ยาเสพติดเรทที่นำออกใช้ก่อนที่จะถึงไซต์ targeting [4] ปัญหาหลักที่พบกับ Pluronic micelles ของ micelle สำคัญค่อนข้างมากความเข้มข้น (CMC), มีผล dissociation ของ micelles ใน monomers เมื่อเจือจาง ได้ เนื่องจากความไม่ เสถียรภาพเพิ่มเติมจะต้องใช้ Pluronic micelles เป็นผู้ขนยาเสพติด เพื่อเอาชนะความไม่แน่นอนของ Pluronic micelles หลายวิธีของ micelle เสถียรภาพ crosslinking เชลล์ของ micelles รวมทั้งมีการสอบสวน [5] และ [6]มันถูกแสดงว่า micelles เตรียมจาก poly(ethylene glycol) – phosphatidyl ethanolamine conjugates (PEG-PE) แสดงให้เห็นถึงความมั่นคงสูง และความเป็นพิษต่ำ [7] และ [8], แม้ว่ากำลังการผลิต solubilization ค่อนข้างต่ำกว่าที่ของ Pluronic micelles Conjugates PEG PE ค่า CMC มากบ่งชี้ micelles PEG-PE สามารถรักษาสภาพได้เมื่อเจือจางในเลือดระหว่างการดูแลรักษา [9]ผสม micelles รายการคุณสมบัติพลัง micelle เพิ่มความมั่นคงและยาเสพติดที่โหลด ประสิทธิภาพเหนือกว่าของแต่ละส่วนประกอบ [5] อย่างไรก็ตาม พฤติกรรมไม่เหมาะของ micelles ผสมปรากฏเมื่อโต้ตอบบางอยู่ระหว่างแต่ละส่วนประกอบ [10] ในเอกสารนี้ micelles ผสมทำ Pluronic P105 และ poly(ethylene glycol) – phosphatidyl ethanolamine conjugates (PEG-PE) ได้เตรียม การตรวจสอบการโต้ตอบของ P105 และ PEG-PE การโต้ตอบพารามิเตอร์βถูกคำนวณโดยใช้ทฤษฎีการแก้ไขปัญหาทั่วไป [11] การโต้ตอบของโพลิเมอร์ amphiphilic สองและเสถียรภาพของ micelles ผสมได้ศึกษา นำยาจาก micelles cytotoxicity ของ micelles CPT มาผสมกับเซลล์มะเร็ง MCF-7 ยังถูกกำหนดใน

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ไมเซลล์ที่เกิดขึ้นจากพอลิเมอ copolymers amphiphilic ผู้ให้บริการมีแนวโน้มยาเสพติด พอลิเมอไมเซลล์มีโครงสร้างหลักของเปลือกและยาเสพติดที่ละลายน้ำได้ไม่ดีสามารถละลายในน้ำแกนของไมเซลล์ เป็นผลให้ไมเซลล์อย่างมีนัยสำคัญสามารถปรับปรุงการละลายและดูดซึมของยาเสพติดน้ำต่างๆ ขนาดที่เล็ก (<100 นาโนเมตร) ของไมเซลล์ช่วยให้การสะสมของพวกเขาที่มีประสิทธิภาพในเนื้อเยื่อที่มีพยาธิสภาพเส้นเลือด permeabilized ผ่านการซึมผ่านที่เพิ่มขึ้นและการเก็บรักษา (EPR) มีผลบังคับใช้ ดังนั้นไมเซลล์มีความสามารถในการส่งมอบยาเสพติดเข้าไปในเนื้องอกที่ดูดซึมได้ไม่ดี พอลิเมอไมเซลล์ได้รับการประเมินในการใช้ยาหลายชนิดเช่นยาเสพติดและระบบการจัดส่งยีนเช่นเดียวกับในภาพเพื่อการวินิจฉัยว่าเป็นผู้ให้บริการสำหรับตัวแทนตัดกันต่างๆ [1] และ [2]. ลิเมอร์บล็อก Pluronic ประกอบด้วยเอทิลีนออกไซด์ (EO) และโพรพิลีนออกไซด์ (PO) บล็อกที่จะจัดในขั้นพื้นฐาน EOx-poy-EOx โครงสร้าง คุณลักษณะที่โดดเด่นของลิเมอร์ Pluronic คือความสามารถของโมเลกุลลิเมอร์บล็อกของแต่ละบุคคลด้วยตนเองประกอบลงในพอลิเมอ micelles ในการแก้ปัญหาน้ำที่มีน้ำหลักที่เกิดขึ้นจากโซ่ PO และโคโรนาน้ำที่เกิดขึ้นจากโซ่ EO หลัก PO สามารถทำหน้าที่เป็น 'สระว่ายน้ำและยาเสพติดที่ไม่ชอบน้ำสามารถรวมอยู่ในหลัก PO น้ำในขณะที่น้ำโคโรนารักษาเสถียรภาพการกระจายตัวของไมเซลล์ Pluronic การรวมตัวกันเข้า micelles นำไปสู่การละลายเพิ่มขึ้นเสถียรภาพการเผาผลาญและเวลาการไหลเวียนของยาเสพติด [3]. หนึ่งในความแตกต่างที่สำคัญระหว่างในหลอดทดลองและในสภาพร่างกายเป็นลักษณะของเงื่อนไขในร่างกาย ฉีดของยาเสพติดไมเซลล์ห่อหุ้มเข้าไปในผลการไหลเวียนในการเจือจางหลายเท่าของระบบฉีดซึ่งอาจทำให้เกิดการแยกตัวออกของไมเซลล์และทำให้ยาเสพติดรวมอยู่ที่ปล่อยออกมาก่อนที่จะถึงกำหนดเป้าหมายเว็บไซต์ [4] ปัญหาสำคัญที่พบกับไมเซลล์ Pluronic คือความเข้มข้นไมเซลล์สำคัญที่ค่อนข้างสูงของพวกเขา (CMC) ซึ่งส่งผลให้แยกออกจากกันของไมเซลล์โมโนเมอร์เข้ามาเมื่อเจือจาง เนื่องจากความไม่แน่นอนนี้เสถียรภาพเพิ่มเติมที่จำเป็นต้องใช้ micelles Pluronic เป็นผู้ให้บริการยาเสพติด เพื่อเอาชนะความไม่แน่นอนของไมเซลล์ Pluronic หลายวิธีในการรักษาเสถียรภาพไมเซลล์รวมทั้งการเชื่อมขวางเปลือกของไมเซลล์ได้รับการตรวจสอบ [5] และ [6]. มันก็แสดงให้เห็นว่าไมเซลล์ที่ทำจากโพลี (เอทิลีนไกลคอล) conjugates ethanolamine -phosphatidyl ( PEG-PE) แสดงให้เห็นถึงความมั่นคงสูงและความเป็นพิษต่ำ [7] และ [8] แม้ว่าความจุละลายของพวกเขาจะค่อนข้างต่ำกว่าที่ของไมเซลล์ Pluronic CMC ค่าที่ต่ำมากของ conjugates PEG-PE ระบุว่า micelles PEG-PE สามารถรักษาความสมบูรณ์ของพวกเขาแม้เมื่อเจือจางในเลือดในช่วงการปกครองการรักษา [9]. micelles ผสมคุณสมบัติการทำงานร่วมกันอย่างชัดแจ้งเช่นความมั่นคงไมเซลล์ที่เพิ่มขึ้นและประสิทธิภาพการใช้ยาเสพติดการโหลด ที่เหนือกว่าให้กับผู้ที่ของแต่ละองค์ประกอบ [5] แต่พฤติกรรมที่ไม่เหมาะในการ micelles ผสมยังปรากฏขึ้นเมื่อมีปฏิสัมพันธ์บางอย่างที่มีอยู่ระหว่างแต่ละองค์ประกอบ [10] ในบทความนี้ micelles ผสมที่ทำจาก Pluronic P105 และโพลี (เอทิลีนไกลคอล) conjugates -phosphatidyl ethanolamine (PEG-PE) ได้จัดทำ เพื่อตรวจสอบการทำงานร่วมกันของ P105 และ PEG-PE พารามิเตอร์ปฏิสัมพันธ์βที่คำนวณโดยใช้ทฤษฎีการแก้ปัญหาปกติ [11] ปฏิสัมพันธ์ของทั้งสองโพลีเมอ amphiphilic และความมั่นคงของ micelles ผสมศึกษา ปลดปล่อยตัวยาจาก micelles และพิษของ CPT โหลด micelles ผสมกับเซลล์มะเร็ง MCF-7 ได้รับการพิจารณาในการเพาะเลี้ยงเนื้อเยื่อ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

พอลิเมอร์ที่เกิดจาก amphiphilic มั ซึ่งมีสัญญาขนส่งยา พอลิเมอร์มีเปลือกมัหลัก–โครงสร้างและละลายได้ไม่ดี ยาที่สามารถจะสร้างภายในชั้นใน ) ของไมเซลล์ . ผลไมเซลล์อย่างมากสามารถปรับปรุงการดูดซึมของยาละลาย ) ต่าง ๆและขนาดเล็ก ( < 100 nm ) ของไมเซลล์ช่วยให้ประสิทธิภาพของการสะสมในเนื้อเยื่อทางพยาธิวิทยาด้วย permeabilized vasculature ผ่านการปรับปรุงการซึมผ่านและความคงทน ( EPR ) ผล ดังนั้น ไมเซลล์สามารถส่งยาเข้าไปในงานซึมเนื้องอก พอลิเมอร์ที่ใช้ในงานเภสัชกรรมมัได้รับการประเมินต่างๆ มากมาย เช่น ยาเสพติด และระบบการนำส่งยีนเช่นเดียวกับในเขตปลอดทหารเป็นผู้ให้บริการต่าง ๆตัดตัวแทน [ 1 ] และ [ 2 ] .

บล็อกโคพอลิเมอร์ชนิดประกอบด้วยเอธิลีนออกไซด์ ( EO ) และโพรพิลีนออกไซด์ ( PO ) บล็อกที่จัดใน eox พื้นฐาน–ปอย– eox โครงสร้าง จุดเด่นของโคโพลิเมอร์ชนิดคือความสามารถของแต่ละบล็อคโคพอลิเมอร์โมเลกุลตนเองประกอบเป็นพอลิเมอร์ไมเซลล์ในสารละลายน้ำซึ่งมีหลักที่เกิดจากโซ่โป ) และน้ำ โคโรน่า ก่อตั้งขึ้น โดย โอโซ่ แกนโปเป็น ' สระว่ายน้ำ ' และยา ) สามารถรวมอยู่ในแกนโป ) , ในขณะที่รักษาเสถียรภาพของโคโรนาที่มีการกระจายชนิดมั . เข้าไปในไมเซลล์ทำให้เพิ่มการละลายเสถียรภาพและการไหลเวียนของการเผาผลาญยา [ 3 ] .

หนึ่งของความแตกต่างที่สำคัญระหว่างในหลอดทดลองและในเงื่อนไขซึ่งเป็นลักษณะแบบไดนามิกในเงื่อนไขของร่างกาย ฉีดของไมเซลล์ที่ห่อหุ้มตัวยาเข้าไปหมุนเวียนของผลลัพธ์ในการพับมากของการระบบซึ่งอาจเป็นสาเหตุให้หัวใจของไมเซลล์และให้รวมตัวยาก่อนที่จะถึงเป้าหมายเว็บไซต์ [ 1 ] ปัญหาที่พบมีชนิดของมัเป็นค่อนข้างสูง ความเข้มข้นไมเซลล์วิกฤติ ( CMC ) , ซึ่งผลในการแตกตัวของไมเซลล์เป็นโมโนเมอร์ เมื่อเจือจาง เพราะความไม่มั่นคงนี้การปรับปรุงเพิ่มเติมจะต้องใช้ไมเซลล์ชนิดตัวยา ที่จะเอาชนะความไม่แน่นอนของไมเซลล์ชนิดหลายวิธีไมเซล , เสถียรภาพ , รวมทั้งเปลือกเชื่อมขวางของไมเซลล์ ได้ถูกสอบสวน [ 5 ] และ [ 6 ] .

พบว่าไมเซลล์ที่เตรียมจากพอลิ ( เอทิลีนไกลคอล ) – phosphatidyl เช่นเดียวกับสารประกอบ ( peg-pe ) แสดงให้เห็นถึงความมั่นคงสูงและต่ำพิษ [ 7 ] และ [ 8 ] ถึงแม้ความจุการสกัดของพวกเขาจะค่อนข้างน้อยกว่าชนิดของมั .บริษัทต่ำมาก ค่าของ peg-pe สารประกอบที่พบว่าสามารถรักษาความสมบูรณ์ของ peg-pe มัแม้เมื่อเจือจางในเลือดระหว่างผู้บริหาร [ 9 ] .

ผสมปรากฏในสมัคุณสมบัติเช่นเสถียรภาพที่เพิ่มขึ้นและประสิทธิภาพโหลดไมเซลล์ยา เหนือกว่าคนที่แต่ละองค์ประกอบ [ 5 ] อย่างไรก็ตามพฤติกรรมที่ไม่เหมาะสมของไมเซลล์ผสมยังปรากฏเมื่อมีปฏิสัมพันธ์อยู่ระหว่างแต่ละส่วนประกอบ [ 10 ] ในกระดาษนี้ ไมเซลล์ผสมทำจาก p105 ชนิดและพอลิ ( เอทิลีนไกลคอลและ phosphatidyl เช่นเดียวกับสารประกอบ ( peg-pe ) เตรียมไว้แล้ว เพื่อศึกษาปฏิสัมพันธ์ของ p105 peg-pe และ ,การคํานวณค่าบีตาใช้ปกติโซลูชั่นทฤษฎี [ 11 ] ปฏิสัมพันธ์ของทั้งสอง amphiphilic พอลิเมอร์และเสถียรภาพของไมเซลล์ที่ผสมได้ การปลดปล่อยตัวยาจากไมเซลล์และเซลล์ของ CPT โหลดไมเซลล์ผสมกับเซลล์มะเร็ง mcf-7 ยังมุ่งมั่นในหลอดแก้ว