1. Introduction
Ebselen (2-phenyl-1,2-benzisoselenazol-3(2H)-one) is an organoselenium compound that is known to possess anti-atherosclerotic, antiinflammatory, antioxidative, cytoprotective, anti-mutagenic and antilipoperoxidative properties [1–4]. Several studies have demonstrated
that ebselen, due to its highly electrophilic nature, interacts with cysteine
rich proteins (such as thioredoxin) and non-proteins (thiols)[2,5–11].
Ebselen specifically interacts with free thiols such as glutathione (GSH)
to form ebselen selenenyl sulfide; this intermediate catalyzes reactive
oxygen species (ROS) formation. Interestingly, ebselen selenenyl sulfide
can be reduced by GSH to form ebselen selenol. This particular intermediate functions as a ROS scavenger, and thereby protects the cell from free
radical damage[2,6,7]. As a clinically safe molecule, ebselen has been
investigated for the treatment of various ailments such as arthritis, stroke,
cardiovascular disease and cancer[2,12–15].
In addition to the beneficial properties of ebselen in mammalian
cells, ebselen has also been investigated for its antimicrobial activity
against multidrug-resistant Gram positive pathogens, including
Staphylococcus aureusandEnterococcusspp.[16–21]. Recently, we
demonstrated that ebselen exerts its antibacterial activity through
the inhibition of protein synthesis in bacteria[20,21]. Ebselen has also
been shown to possess potent antifungal activity, though different
molecular targets have been proposed[22–24]. Studies by Billack et al.
and Chan et al. demonstrated that ebselen inhibits the plasma
1. บทนำEbselen (2-phenyl-1,2-benzisoselenazol-3(2H)-one) ได้ organoselenium เป็นสารประกอบที่เรียกว่ามี atherosclerotic ต่อต้าน ต้าน ก่อนหน้า นี้ cytoprotective, mutagenic ป้องกันและคุณสมบัติ antilipoperoxidative [1-4] หลายการศึกษาได้แสดงให้เห็นebselen ที่ เนื่องจากธรรมชาติของมันสูง electrophilic โต้ตอบกับ cysteineอุดมไปด้วยโปรตีน (เช่น thioredoxin) และไม่ใช่โปรตีน (thiols) [2.5-11]Ebselen โต้ตอบเฉพาะกับ thiols ฟรีเช่นกลูตาไธโอน (GSH)การฟอร์ม ebselen selenenyl ซัลไฟด์ ระดับกลางนี้ catalyzes ปฏิกิริยาออกซิเจน (ROS) พันธุ์ก่อ เรื่องน่าสนใจ ebselen selenenyl ซัลไฟด์สามารถลด โดย GSH แบบ ebselen selenol ระดับกลางนี้โดยเฉพาะอย่างยิ่งทำหน้าที่เป็น ROS scavenger และจึงช่วยปกป้องเซลล์จากฟรีรุนแรงความเสียหาย [2,6,7] เป็นโมเลกุลทางการแพทย์ปลอดภัย ebselen ได้รับตรวจสอบสำหรับการรักษาโรคต่าง ๆ เช่นโรคไขข้อ โรคหลอดเลือดสมองโรคหลอดเลือดหัวใจและโรคมะเร็ง [2,12 – 15]นอกจากคุณสมบัติประโยชน์ของ ebselen ในการเลี้ยงลูกด้วยนมเซลล์ ebselen ยังถูกตรวจสอบสำหรับกิจกรรมการต้านจุลชีพกับ multidrug-กรัมบวกเชื้อ รวมทั้งStaphylococcus aureusandEnterococcusspp [16-21] เมื่อเร็ว ๆ นี้ เราแสดงให้เห็นกิจกรรมของแบคทีเรียที่ผ่านการออกแรงที่ ebselenการยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนในแบคทีเรีย [20,21] Ebselen ยังมีรับการแสดงที่มีศักยภาพ ฤทธิ์ว่าแตกต่างกันโมเลกุลเป้าหมายได้รับการนำเสนอ [22-24] การศึกษาโดย Billack et alและจันทร์ร้อยเอ็ดแสดงยับยั้ง ebselen ที่พลาสม่า
การแปล กรุณารอสักครู่..
1. บทนำ
Ebselen (2-phenyl-1,2-benzisoselenazol-3 (2H) -One) เป็นสารประกอบ organoselenium ที่เป็นที่รู้จักที่จะมีการต่อต้าน atherosclerotic, ต้านการอักเสบ, ต้านอนุมูลอิสระ, cytoprotective คุณสมบัติป้องกันการกลายพันธุ์และ antilipoperoxidative [1- 4] การศึกษาหลายแห่งได้แสดงให้เห็น
ว่า ebselen เนื่องจากลักษณะ electrophilic สูง, มีปฏิสัมพันธ์กับ cysteine
โปรตีนที่อุดมไปด้วย (เช่น Thioredoxin) และไม่ใช่โปรตีน (thiols) [2,5-11]
Ebselen เฉพาะโต้ตอบกับ thiols ฟรีเช่นกลูตาไธโอน (GSH)
ในรูปแบบซัลไฟด์ selenenyl ebselen; กลางนี้เร่งปฏิกิริยา
ชนิดออกซิเจน (ROS) การก่อตัว ที่น่าสนใจซัลไฟด์ selenenyl ebselen
จะลดลงโดย GSH ในรูปแบบ selenol ebselen ฟังก์ชั่นนี้เป็นสื่อกลางโดยเฉพาะอย่างยิ่งเป็นคนเก็บขยะ ROS และจึงช่วยปกป้องเซลล์จากฟรี
อนุมูล [2,6,7] ในฐานะที่เป็นโมเลกุลที่ปลอดภัยทางคลินิก ebselen ได้รับการ
ตรวจสอบสำหรับการรักษาโรคต่างๆเช่นโรคหลอดเลือดสมองที่
โรคหัวใจและหลอดเลือดและโรคมะเร็ง [2,12-15]
นอกจากนี้ยังมีคุณสมบัติเป็นประโยชน์ของ ebselen ในเลี้ยงลูกด้วยนม
เซลล์ ebselen ยังได้รับการตรวจสอบเพื่อฤทธิ์ต้านจุลชีพของตน
กับแกรมบวกเชื้อโรคดื้อยาหลายรวมทั้ง
เชื้อ Staphylococcus aureusandEnterococcusspp. [16-21] เร็ว ๆ นี้เรา
แสดงให้เห็นว่า ebselen ออกแรงฤทธิ์ต้านแบคทีเรียผ่าน
การยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนในแบคทีเรีย [20,21] Ebselen ยังได้
รับการแสดงที่จะมีกิจกรรมการต้านเชื้อราที่มีศักยภาพที่แตกต่างกัน แต่
เป้าหมายโมเลกุลได้รับการเสนอ [22-24] การศึกษาโดย Billack et al,
และ Chan et al, แสดงให้เห็นว่า ebselen ยับยั้งพลาสม่า
การแปล กรุณารอสักครู่..
1 . แนะนำebselen ( 2-phenyl-1,2-benzisoselenazol-3 ( 2H ) - หนึ่ง ) เป็น organoselenium สารประกอบที่เป็นที่รู้จัก มีภาพการต่อต้าน , ต้าน , cytoprotective , ต่อต้านสารก่อกลายพันธุ์ และ antilipoperoxidative คุณสมบัติ [ 1 - 1 ] หลายการศึกษาแสดงที่ ebselen เนื่องจากธรรมชาติสูงรับของ ติดต่อกับซิสเทอีนอุดมไปด้วยโปรตีน ( เช่น thioredoxin ) และโปรตีน ( 2 , 5 ) ไม่ thiols ) [ 11 ]ebselen เฉพาะปฏิสัมพันธ์กับ thiols ฟรี เช่น กลูตาไธโอน ( GSH )แบบฟอร์ม ebselen selenenyl ซัลไฟด์ ; กลางและปฏิกิริยานี้ชนิดออกซิเจน ( ROS ) เกิด น่าสนใจ ebselen selenenyl ซัลไฟด์สามารถลดลงได้โดยการสร้างกลุ่ม ebselen selenol . นี้โดยเฉพาะระดับกลาง เป็นหน้าที่ของผลตอบแทน และช่วยปกป้องเซลล์จากฟรี[ ความเสียหายรุนแรง 2,6,7 ] เป็นโมเลกุลทางการแพทย์ ebselen ได้ปลอดภัยเพื่อการรักษาโรคภัยไข้เจ็บต่างๆ เช่น โรคไขข้ออักเสบ เส้นเลือดสมองอุดตันโรคหัวใจและหลอดเลือดและโรคมะเร็ง 2,12 ) [ 15 ]นอกเหนือจากคุณสมบัติที่เป็นประโยชน์ของ ebselen ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมเซลล์ , ebselen ยังได้รับการศึกษาฤทธิ์ต้านจุลชีพของรวมถึงประเทศไทย แกรมบวกกับเชื้อโรค ได้แก่Staphylococcus aureusandenterococcusspp 21 – [ 16 ] เมื่อเร็วๆ นี้ เราแสดงให้เห็นว่า ebselen exerts ฤทธิ์ต้านแบคทีเรียของผ่านยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของแบคทีเรีย [ 20,21 ] ebselen ได้ยังแสดงให้เห็นว่ามีฤทธิ์ต้านราต้า แต่แตกต่างกันเป้าหมายโมเลกุลมีการเสนอ 22 – [ 24 ] การศึกษา billack et al .และชาน et al . แสดงให้เห็นว่า ebselen ยับยั้งพลาสมา
การแปล กรุณารอสักครู่..