Further development of this series

Further development of this series using
combinatorial chemistry techniques led to roscovitine
(Selicicib) (88; Scheme 17), and finally to purvalanol A (89;
Scheme 17) and purvalanol B (90; Scheme 17). Like
flavopiridol, olomucine and roscovitine are very potent
inhibitors of CDK-7 and -9. The purvalanols demonstrated
improved potency, with IC50 values in the 4-40 nM range,
compared to 450 nM for roscovitine

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ใช้ชุดนี้พัฒนาเพิ่มเติมเทคนิคเคมีปัญหานำไป roscovitine(Selicicib) (88 โครงร่าง 17), และสุดท้ายเพื่อ purvalanol การ (89แผนงานที่ 17) และ B (90; purvalanol โครงร่าง 17) เช่นflavopiridol, olomucine และ roscovitine จะมีศักยภาพมากinhibitors CDK-7 และ-9 Purvalanols การแสดงรู้จักปรับปรุง มีค่า IC50 ในช่วง 4-40 nMเมื่อเทียบกับ 450 nM สำหรับ roscovitine

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

การพัฒนาต่อไปของชุดนี้โดยใช้
เทคนิคทางเคมี combinatorial นำไปสู่การ roscovitine
(Selicicib) (88; 17 โครงการ) และในที่สุดก็จะ purvalanol (89;
17 โครงการ) และ purvalanol B (90; 17 โครงการ) เช่นเดียวกับ
flavopiridol, olomucine roscovitine และมีศักยภาพมาก
ของสารยับยั้ง CDK-7 และ -9 purvalanols แสดงให้เห็นถึง
ความมีประสิทธิภาพที่ดีขึ้นมีค่า IC50 อยู่ในช่วง 4-40 นาโนเมตร,
เมื่อเทียบกับ 450 นาโนเมตรสำหรับ roscovitine