Many well-established drugs have fu

Many well-established drugs have fused heterocyclic structures containing a 4-aminopyridine structural fragment. A few examples are summarized in Fig.1 and include the 9-aminoacridines quinacrine (antimalarial) and amsacrine (anticancer). The 9-amino-1,2,3,4-tetrahydroacridine derivative tacrine was the first acetylcholinesterase inhibitor registered as an anti-Alzheimer drug, and its derivative bistacrine is currently in clinical development.Other related compounds of interest are the antimalarial 4-aminoquinoline derivatives chloroquine and amodiaquine. Related 4-aminoquinazoline moieties are present in the anticancer drug gefitinib and in a huge number of compounds showing a variety of pharmacological activities. Finally, the essential role of aminoheterocycles as building blocks for many important diversity-generating reactions has also to be taken into account.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ยาเสพติดดีขึ้นมากมี fused ๔๒๓ โครงสร้างประกอบด้วยส่วนโครงสร้าง 4-aminopyridine ตัวอย่างสรุปในภาพ และ 9 aminoacridines quinacrine (มาลาเรีย) และ amsacrine (anticancer) Tacrine อนุพันธ์ 9-อะมิโน-1,2,3,4-tetrahydroacridine ผล acetylcholinesterase first ที่ลงทะเบียนเป็นการยาต้านอัลไซ และ bistacrine ของอนุพันธ์กำลังพัฒนาทางคลินิก สารอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องน่าสนใจมียาอาทิตราสารอนุพันธ์มาลาเรีย 4-aminoquinoline และ amodiaquine ที่เกี่ยวข้อง 4-aminoquinazoline moieties มีอยู่ ใน gefitinib ยา anticancer และจำนวนมากของสารที่แสดงความหลากหลายของกิจกรรม pharmacological สุดท้าย บทบาทสำคัญของ aminoheterocycles เป็นส่วนประกอบสำหรับหลายปฏิกิริยาสร้างความหลากหลายทางชีวภาพสำคัญได้นอกจากนี้ยังนำมาพิจารณา

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ยาเสพติดที่ดีขึ้นหลายคนได้หลอมรวมโครงสร้าง heterocyclic มี 4 aminopyridine ส่วนโครงสร้าง ตัวอย่างได้สรุปไว้ในรูปที่ 1 และรวม 9 aminoacridines quinacrine (มาลาเรีย) และ amsacrine (มะเร็ง) 9 อะมิโน 1,2,3,4-tetrahydroacridine อนุพันธ์ tacrine Fi จะเป็นครั้งแรกที่ลงทะเบียนสารยับยั้งเป็นยาต้านอัลไซเมและ bistacrine อนุพันธ์ขณะนี้อยู่ใน development.Other ทางคลินิกที่เกี่ยวข้องกับสารที่น่าสนใจเป็นมาลาเรีย 4 aminoquinoline สัญญาซื้อขายล่วงหน้าและมาลาเรีย amodiaquine moieties 4 aminoquinazoline ที่เกี่ยวข้องที่มีอยู่ในยาต้านมะเร็ง ge สาย tinib และในจำนวนมากของสารแสดงความหลากหลายของกิจกรรมทางเภสัชวิทยา ในที่สุดบทบาทสำคัญของ aminoheterocycles เป็นกลุ่มอาคารสำหรับปฏิกิริยาการสร้างความหลากหลายที่สำคัญมากที่จะได้นำมาพิจารณา

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ยาที่มีชื่อเสียงมากมีฟิวส์เฮโครงสร้างที่มีโครงสร้าง 4-aminopyridine เศษ . ตัวอย่างสรุป”และรวมถึง 9-aminoacridines quinacrine ( และ ) และ amsacrine ( ต้านมะเร็ง ) การ 9-amino-1,2,3,4-tetrahydroacridine อนุพันธ์ tacrine เป็น RST จึงลาสิกขา ซึ่งจดทะเบียนเป็นยาต้านโรค ,และอนุ bistacrine ขณะนี้อยู่ในการพัฒนาทางคลินิกอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับสารที่สนใจเป็น 4-aminoquinoline chloroquine และอนุพันธ์ และนูน . ที่เกี่ยวข้อง 4-aminoquinazoline ดังกล่าวมีอยู่ในยาต้านมะเร็งและ GE จึง tinib ในตัวเลขขนาดใหญ่ของสารประกอบที่แสดงความหลากหลายของกิจกรรมทางเภสัชวิทยา . ในที่สุดบทบาทที่สำคัญของ aminoheterocycles เป็นอาคารตึกหลายความหลากหลายที่สำคัญสร้างปฏิกิริยาก็จะเข้าบัญชี