Introduction: Neurotensin (NT) is a

Introduction: Neurotensin (NT) is a tridecapeptide that binds specifically to neurotensin receptors. Several forms of cancer, including small cell lung cancer, colon, pancreatic and prostate carcinomas especially exocrine pancreatic carcinomas express receptors for neurotensin peptide. Radiolabeled neurotensin derivatives with a high affinity for these receptors might be used for scintigraphy. The aim of this work was to prepare a freeze-dried kit formulation for routine preparation of 99mTc labeled neurotensin in nuclear medicine center. Methods: A freeze dried kit containing reducing agent, coligands and HYNIC-Neurotensin derivative for labeling with 99mTc was prepared. Labeling was performed at 95°C for 15 min and radiochemical analysis involved ITLC and HPLC methods. The stability of radiopeptide was checked in the presence of human serum at 37°C up to 24 h. The receptor bound internalization rate was studied in neurotensin receptor expressing HT-29 cells. Biodistribution of radiopeptide was studied in mice. Results: Labeling yield of >95% was obtained corresponding to a specific activity of 80 MBq/nmol. Prepared radioconjugate was stable in human serum and more than 12% of activity was specifically internalized into HT-29 cells up to 4 h. Biodistribution study showed a rapid blood clearance, with renal excretion and specific binding towards NT receptor-positive tissues such as intestines (0.99 ± 0.16% ID/g at 1 h). Conclusion: The favorable characteristics of our new designed labeled peptide formulation make it as a promising candidate for diagnosis of malignant tumors.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

แนะนำ: neurotensin (NT) เป็น tridecapeptide ที่ผูกกับตัวรับเฉพาะ neurotensin หลายรูปแบบของโรคมะเร็งรวมทั้งมะเร็งปอดเซลล์ขนาดเล็กลำไส้ใหญ่ตับอ่อนและมะเร็งต่อมลูกหมากโดยเฉพาะอย่างยิ่งมะเร็งตับอ่อนอ่แสดงเพื่อรับ neurotensin เปปไทด์ อนุพันธ์ neurotensin รังสีที่มีความเป็นพี่น้องกันสูงสำหรับผู้รับเหล่านี้อาจจะมีการใช้สำหรับการ scintigraphyจุดมุ่งหมายของงานนี้คือการเตรียมความพร้อมแห้งสูตรสำหรับการเตรียมชุดประจำ 99mtc neurotensin ข้อความในศูนย์เวชศาสต​​ร์นิวเคลียร์ วิธีการ: ชุดแห้งแช่แข็งที่มีการลดตัวแทน coligands และอนุพันธ์ hynic-neurotensin สำหรับการติดฉลากด้วย 99mtc เตรียม ได้ดำเนินการติดฉลากที่ 95 องศาเซลเซียสเป็นเวลา 15 นาทีและการวิเคราะห์ Radiochemical itlc และวิธีการที่เกี่ยวข้องกับการ hplcเสถียรภาพของ radiopeptide ถูกตรวจสอบในที่ที่มีซีรั่มของมนุษย์ที่ 37 ° C ถึง 24 ชั่วโมง รับผูกพันอัตรา internalization ได้ศึกษาใน neurotensin รับแสดง ht-29 เซลล์ biodistribution radiopeptide ของการศึกษาในหนู ผล: การติดฉลากผลผลิตของ GT & 95% ที่ได้รับสอดคล้องกับกิจกรรมที่เฉพาะเจาะจงของ mbq​​ 80 / นาโนโมลradioconjugate เตรียมมีเสถียรภาพในซีรั่มของมนุษย์และกว่า 12% ของกิจกรรมที่ได้รับการ internalized เฉพาะใน ht-29 เซลล์ได้ถึง 4 ชั่วโมง การศึกษาแสดงให้เห็นว่าการกวาดล้าง biodistribution เลือดอย่างรวดเร็วด้วยการขับถ่ายของไตและเฉพาะเจาะจงที่มีผลผูกพันที่มีต่อเนื้อเยื่อรับบวก NT เช่นลำไส้ (0.99 ± 0.16% รหัส / g 1 ชั่วโมง) สรุป:ลักษณะที่ดีของการออกแบบสูตรเปปไทด์ใหม่ของเราระบุว่าให้เป็นผู้สมัครที่มีแนวโน้มสำหรับการวินิจฉัยของเนื้องอกมะเร็ง

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

แนะนำ: Neurotensin (NT) เป็น tridecapeptide ที่ binds เพื่อ neurotensin receptors แบบฟอร์มต่าง ๆ ของมะเร็ง รวมทั้งมะเร็งปอดเซลล์ขนาดเล็ก ลำไส้ใหญ่ มะเร็งตับอ่อน และต่อมลูกหมากมะเร็งตับอ่อนโดยเฉพาะอย่างยิ่ง exocrine ด่วน receptors สำหรับเปป neurotensin Radiolabeled neurotensin อนุพันธ์กับยุ่งสำหรับ receptors เหล่านี้อาจใช้สำหรับ scintigraphy จุดมุ่งหมายของงานนี้คือการ เตรียมกำหนดกรอบชุดสำหรับการเตรียมงานประจำของ 99mTc ชื่อ neurotensin ในศูนย์เวชศาสตร์นิวเคลียร์ วิธี: ได้เตรียมชุดแช่แข็งแห้งที่ประกอบด้วยตัวแทนลดลง coligands และ HYNIC Neurotensin อนุพันธ์สำหรับติดฉลากกับ 99mTc ติดฉลากทำที่ 95° C สำหรับ 15 นาที และเกี่ยวข้องกับการวิเคราะห์ radiochemical ITLC และ HPLC วิธีการ ความมั่นคงของ radiopeptide มีการตรวจสอบในต่อหน้าของเซรั่มมนุษย์ที่ 37 ° C ถึง h 24 มีศึกษาอัตรา internalization ผูกตัวรับในตัวรับ neurotensin แสดงเซลล์เอชที-29 Biodistribution radiopeptide ได้ศึกษาในหนู ผลลัพธ์: ติดฉลากผลตอบแทนของ > 95% ได้รับสอดคล้องกับกิจกรรมของ 80 MBq nmol Radioconjugate เตรียมมีเสถียรภาพในซีรั่มมนุษย์ และกว่า 12% ของกิจกรรมถูกเฉพาะ internalized ในเซลล์เอชที-29 ค่าเรียน Biodistribution 4 h. พบเคลียร์เลือดอย่างรวดเร็ว มีการขับถ่ายไตและผูกเฉพาะต่อเนื้อเยื่อตัวรับบวก NT เช่นลำไส้ (0.99 ± 0.16% ID/g ที่ 1 h) สรุป: ลักษณะดีของกำหนดของเพปไทด์ป้ายออกแบบใหม่ทำให้มันเป็นวินิจฉัยของเนื้องอกร้ายต้องสัญญา

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การแนะนำ neurotensin ( NT )คือ tridecapeptide ที่เชื่อมโยงกับเฉพาะเพื่อกระตุ้นเส้นประสาทรับความรู้สึกปวด neurotensin . หลายรูปแบบของมะเร็งรวมถึงโรคมะเร็งปอดเซลล์ขนาดเล็กและต่อมลูกหมาก pancreatic เครื่องหมายโคลอน carcinomas โดยเฉพาะ exocrine pancreatic carcinomas Express กระตุ้นเส้นประสาทรับความรู้สึกปวดสำหรับ peptide neurotensin สัญญาซื้อขายล่วงหน้า neurotensin radiolabeled พร้อมด้วยความสัมพันธ์กับระดับสูงสำหรับกระตุ้นเส้นประสาทรับความรู้สึกปวดเหล่านี้อาจจะใช้สำหรับ scintigraphyเป้าหมายของงานนี้ก็คือการเตรียมสูตรชุดแช่แข็ง - แห้งสำหรับการเตรียมการอย่างเป็นกิจวัตรของ 99 mtc มีข้อความ neurotensin ในศูนย์กลางยารักษาโรคนิวเคลียร์ วิธีการแช่แข็งที่แห้งชุดประกอบด้วย Agent ลดดัดแปลงจาก hynic - neurotensin และ coligands สำหรับการติดฉลากพร้อมด้วย 99 mtc เตรียมไว้. การติดฉลากได้ดำเนินการที่ itlc hplc วิธีการและ 95 ° C สำหรับการวิเคราะห์ radiochemical 15 นาทีและมีส่วนร่วมความเสถียรของ radiopeptide เป็นการตรวจสอบการมีอยู่ของเจลมาสก์มอยเจอร์ไรเซอร์ของมนุษย์ใน C 37 °ถึง 24 ชั่วโมง อัตราทำให้เป็นเรื่อง ภายใน receptor ผูกพันที่ศึกษาอยู่ใน receptor neurotensin แสดงความคิดเห็น 29 เซลล์ HT biodistribution ของ radiopeptide ก็ศึกษาในเมาส์ ผลการให้ผลตอบแทนการติดฉลากของ > 95% ได้มาที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของรุ่นที่ 80 nmol mbq /.radioconjugate เตรียมไว้เป็นที่มี เสถียรภาพ และในเจลมาสก์มอยเจอร์ไรเซอร์ของมนุษย์และมากกว่า 12% ของกิจกรรมได้รับทำใน 29 เซลล์ HT ได้ถึง 4 ชั่วโมง การศึกษา biodistribution แสดงให้เห็นการขออนุญาตเลือดอย่างรวดเร็วพร้อมด้วยกระดาษทิชชู่ขี้เฉพาะและมีผลผูกพันต่อ receptor NT - ในเชิงบวกเกี่ยวกับไตเช่นลำไส้( 0.99 ± 0.16% ID / g ที่ 1 ชั่วโมง) บทสรุปลักษณะที่เอื้อต่อจากการผลิต peptide มีข้อความได้รับการออกแบบใหม่ของเราทำให้เป็นผู้สมัครรับเลือกตั้งมีแนวโน้มสดใสสำหรับการวินิจฉัยเป็นเนื้องอกของ