Transformation of Finasteride (I) b

Transformation of Finasteride (I) by cell suspension cultures of Ocimum sanctum L. was investigated. Fermentation
of compound (I) with O. sanctum afforded three oxidized derivatives, 16b-hydroxyfinasteride
(II), 11a-hydroxyfinasteride (III) and 15b-hydroxyfinasteride (IV). Among these metabolites, compound
(II) was a new metabolite. Compound (I) and its derivatives were studied for their tyrosinase inhibition
assay. All test compounds exhibited significant activity compared to standard drug kojic acid, with compound
IV being the most potent member with an IC50 of 1.87 lM. Molecular docking revealed significant
molecular interactions behind the potent tyrosinase inhibitory activity of the tested compounds.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

การเปลี่ยนแปลงของ Finasteride (I) โดยเซลล์แขวนลอยของซังตุมสกุลกะเพรา-โหระพา L. ถูกสอบสวน หมักของสารประกอบ (I) กับโอ ซังตุมนี่สามตกแต่งตราสารอนุพันธ์ 16b hydroxyfinasteride(II) 11a-hydroxyfinasteride (III) และ (IV) 15b-hydroxyfinasteride ระหว่างนี้ metabolites ผสม(II) ถูก metabolite ใหม่ ผสม (I) และอนุพันธ์ได้ศึกษาการยับยั้ง tyrosinaseวิเคราะห์ ทั้งหมดทดสอบสารประกอบที่จัดแสดงกิจกรรมอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับยามาตรฐาน kojic กรด มีทบสมาชิกมีศักยภาพมากที่สุดกับ IC50 1.87 IV lM เทียบโมเลกุลเปิดเผยอย่างมีนัยสำคัญโต้ตอบโมเลกุลหลังกิจกรรมลิปกลอสไข tyrosinase มีศักยภาพของสารทดสอบ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

การเปลี่ยนแปลงของ Finasteride (I) โดยเซลล์แขวนลอยของ Ocimum ถ้ำลิตรได้รับการตรวจสอบ การหมัก
ของสาร (I) กับทุมถ้ำ afforded สามอนุพันธ์ออกซิไดซ์ 16b-hydroxyfinasteride
(II), 11a-hydroxyfinasteride (III) และ 15b-hydroxyfinasteride (IV) ในบรรดาสารเหล่านี้ผสม
(II) เป็น metabolite ใหม่ Compound (I) และอนุพันธ์ที่มีการศึกษาการยับยั้งเอนไซม์ tyrosinase ของพวกเขา
ทดสอบ สารทดสอบทั้งหมดแสดงฤทธิ์อย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับยาเสพติดกรดโคจิกมาตรฐานมีสาร
IV เป็นสมาชิกที่มีศักยภาพมากที่สุดกับ IC50 เท่ากับ 1.87 LM เชื่อมต่อโมเลกุลเปิดเผยอย่างมีนัยสำคัญ
โมเลกุลที่อยู่เบื้องหลังการยับยั้งไทโรซิเนที่มีศักยภาพของสารทดสอบ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การเปลี่ยนแปลงของ finasteride ( ฉัน ) โดยเซลล์แขวนลอยของวัฒนธรรม กะเพราแดง แอล ถูกตรวจสอบ หมัก
สาร ( I ) กับกะเพราช่วยสามจากอนุพันธ์ , 16b hydroxyfinasteride
( II ) 11A hydroxyfinasteride ( III ) และ 15 บี hydroxyfinasteride ( IV ) ในบรรดาสารเหล่านี้ผสม
( II ) เป็นอาหารใหม่สาร ( I ) และอนุพันธ์ของการยับยั้ง ไทโรซิเนส ศึกษา
( . . . สารทดสอบมีกิจกรรมอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับมาตรฐานยากรดโคจิก กับสารประกอบ
4 เป็นสมาชิกที่มีศักยภาพมากที่สุด มี ic50 ของ 1.87 อิม โมเลกุล ( โมเลกุลของ Docking เปิดเผย
หลังต้าไธโรซิเนสยับยั้งกิจกรรมของการทดสอบสาร