3.8. In vivo pharmacokinetic studyB

3.8. In vivo pharmacokinetic study

BEST-5 exhibited the shortest in vitro/in vivo disintegration times (

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

3.8. In vivo pharmacokinetic studyBEST-5 exhibited the shortest in vitro/in vivo disintegration times (<30 s) and faster in vitro dissolution rate (about 72% after 2.5 min). Moreover, it showed optimum bioenhanced absorption through buccal membrane due to the inclusion of Sepitrap™ 80 in its composition. Therefore BEST-5 was selected for the in vivo pharmacokinetic study compared to Zomig-ZMT 2.5 mg orally disintegrating tablets.The mean plasma zolmitriptan concentration versus time curves following sublingual administration of BEST-5 and Zomig®-ZMT to four volunteers is shown in Fig. 6. The mean pharmacokinetic characteristics are summarized in Table 2. The mean Cmax estimated from BEST of zolmitriptan (2.45 ± 0.24 ng/mL) was larger and statistically significantly different (p = 0.02115) relative to the mean from the marketed product (1.82 ± 0.14 ng/mL) and the 90% confidence interval for the test/reference mean ratio of the log-transformed data of Cmax (1.16–1.47) failed to satisfy the bioequivalence criteria. The nonparametric test, Kruskal-Wallis test, was used to compare the medians of Tmax of both test and market products confirming that Tmax of bioenhanced sublingual tablet is smaller and statistically significant different from that of market product. The significant higher value of Cmax and the lower values of Tmax of BEST-5 compared to that of the market product confirm the enhanced absorption of drug from the sublingual mucosa due to the inclusion of Sepitrap™ 80 as a bioenhancer. The rapid absorption of drug from BEST-5 correlates well with the results of ex vivo permeation which showed that zolmitriptan exhibited higher permeation from bioenhanced sublingual tablets than from the market tablet.

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

3.8 ในร่างกายการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์BEST-5 จัดแสดงที่สั้นที่สุดในหลอดทดลอง / ครั้งในร่างกายสลายตัว (<30 วินาที) และเร็วขึ้นในอัตราการสลายตัวหลอดทดลอง (ประมาณ 72% หลังจากที่ 2.5 นาที) นอกจากนี้มันแสดงให้เห็นการดูดซึมที่ดีที่สุด bioenhanced ผ่านเมมเบรนปากเนื่องจากการรวมของ Sepitrap ™ 80 ในองค์ประกอบของมัน ดังนั้นที่ดีที่สุด-5 ได้รับเลือกให้ในร่างกายการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์เมื่อเทียบกับ Zomig ZMT-2.5 มิลลิกรัมรับประทานคนละเม็ด. ความเข้มข้นของพลาสม่า zolmitriptan เฉลี่ยเมื่อเทียบกับเส้นโค้งเวลาดังต่อไปนี้การบริหารงานที่ดีที่สุดของลิ้น-5 และZomig®-ZMT สี่อาสาสมัครแสดงในรูป . 6. ลักษณะเภสัชจลนศาสตร์เฉลี่ยได้สรุปไว้ในตารางที่ 2 ค่าเฉลี่ย Cmax ประมาณจากที่ดีที่สุดของ zolmitriptan (2.45 ± 0.24 นาโนกรัม / มิลลิลิตร) มีขนาดใหญ่และแตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ (p = 0.02115) เมื่อเทียบกับค่าเฉลี่ยจากผลิตภัณฑ์วางตลาด (1.82 ± 0.14 นาโนกรัม / มิลลิลิตร) และช่วงความเชื่อมั่น 90% สำหรับการทดสอบ / การอ้างอิงหมายถึงอัตราส่วนของข้อมูลเข้าสู่ระบบเปลี่ยนของ Cmax (1.16-1.47) ล้มเหลวในการตอบสนองความเกณฑ์ที่ชีวสมมูล การทดสอบอิงพารามิเตอร์การทดสอบ Kruskal-Wallis ถูกนำมาใช้เพื่อเปรียบเทียบมีเดียของ Tmax ของการทดสอบและการตลาดผลิตภัณฑ์ยืนยันว่าแท็บเล็ตของ Tmax ลิ้น bioenhanced มีขนาดเล็กและมีนัยสำคัญที่แตกต่างจากตลาดของผลิตภัณฑ์ มูลค่าที่สูงขึ้นอย่างมีนัยสำคัญของ Cmax และค่าที่ต่ำกว่าของที่ดีที่สุดของ Tmax-5 เมื่อเทียบกับสินค้าที่ตลาดยืนยันการดูดซึมของยาเสพติดที่เพิ่มขึ้นจากเยื่อบุลิ้นอันเนื่องมาจากการรวมของ Sepitrap ™ 80 bioenhancer การดูดซึมอย่างรวดเร็วของยาเสพติดที่ดีที่สุดจาก-5 มีความสัมพันธ์กับผลของการซึมผ่าน ex vivo ซึ่งแสดงให้เห็นว่า zolmitriptan แสดงการซึมผ่านสูงขึ้นจากเม็ดอมใต้ลิ้น bioenhanced กว่าจากตลาดแท็บเล็ต

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

3.8 . โดยเภสัชจลนศาสตร์

best-5 ) ที่สั้นที่สุดในหลอดทดลอง / โดยการสลายตัวครั้ง ( < 30 ) และเร็วขึ้นในหลอดทดลองอัตราการละลาย ( ประมาณ 72% หลังจาก 2.5 นาที ) นอกจากนี้ พบว่ามีการดูดซึม bioenhanced ที่เหมาะสมผ่านปากเยื่อเนื่องจากการรวมของ sepitrap ™ 80 ในองค์ประกอบของมันดังนั้น best-5 ได้รับเลือกให้โดยเปรียบเทียบกับยา zomig zmt 2.5 มิลลิกรัม รับประทานจำนวนเม็ด

หมายถึงความเข้มข้นของพลาสมา zolmitriptan เมื่อเทียบกับเวลาโค้งตามการบริหารงานของ best-5 zomig sublingual และ® - zmt สี่อาสาสมัครจะแสดงในรูปที่ 6 หมายถึงลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ สรุปได้ในตารางที่ 2ค่าเฉลี่ยเวลาโดยประมาณจากที่ดีที่สุดของ zolmitriptan ( 2.45 ± 0.24 ng / ml ) คือขนาดใหญ่และแตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ ( p = 0.02115 ) เทียบกับค่าเฉลี่ยจากการวางตลาดสินค้า ( 1.82 ± 0.14 ng / ml ) และช่วงความเชื่อมั่น 90% สำหรับการทดสอบที่อ้างอิงอัตราส่วนของค่าเฉลี่ยของเวลา ( เปลี่ยนข้อมูลเข้าสู่ระบบ 1.16 และ 1.47 ) ล้มเหลวในการตอบสนองยาตามเกณฑ์ วิธีทดสอบ ,Kruskal Wallis Test ได้ถูกนำมาใช้เพื่อเปรียบเทียบมีเดียของเวลาทดสอบทั้งสอง และตลาดผลิตภัณฑ์ยืนยันว่า เวลาของแท็บเล็ต sublingual bioenhanced มีขนาดเล็กลง และ แตกต่างกัน อย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ จากของผลิตภัณฑ์ในตลาดซึ่งสูงกว่ามูลค่าของเวลาและลดคุณค่าของเวลาของ best-5 เมื่อเทียบกับผลิตภัณฑ์ตลาดยืนยันเพิ่มการดูดซึมของยาจากเยื่อบุใต้ลิ้นเนื่องจากการรวมของ sepitrap ™ 80 เป็น bioenhancer .การดูดซึมอย่างรวดเร็วของยาจาก best-5 มีความสัมพันธ์กับผลลัพธ์ของ ex vivo การซึมผ่านซึ่งพบว่ามีการแทรกซึมจาก zolmitriptan สูงกว่า bioenhanced sublingual เม็ดกว่าจากตลาดแท็บเล็ต .