4.6. Curcuma longa L. [fam. zingibe

4.6. Curcuma longa L. [fam. zingiberaceae]
Curcuma longa (turmeric) is used as a spice and in phytotherapy
for its anti-oxidant, antimicrobial and anti-inflammatory proper ties. Curcuminoids are the major natural phenolic yellow pigment
compounds contained in the rhizomes of this plant; some studies
have found that the polyphenol curcumin blocks angiogenesis
and metastasis by inhibiting a number of cell signalling pathways
[132–134].
An in vitro experiment using the Caco-2 cell model showed
that curcumin 30M approximately doubled the accumulation
of rhodamine-123 (a P-gp substrate), as did the positive control
P-gp inhibitor verapamil [135]. In the study, curcumin inhibited
P-gp gene expression and rhodamine-123 efflux by about 30%;
instead, turmeric extract increased these parameters. The authors
suggested that curcumin inhibits the AP-1 transcriptional factor
and NF-B, which may regulate MDR1 expression.
The same authors also used a modified Caco-2 cell model to
evaluate the effect of curcumin and turmeric extract on CYP3A4
function using the CYP3A4-inducer rifampicin as a positive control.
The cells were pretreated with 1,25-dihydroxyvitamin D3 to
induce CYP3A4 expression, after which curcumin reduced CYP3A4
activity by about 30–40% and immunoactive protein levels by about
35%, without decreasing CYP3A4 mRNA levels. Various Curcuma
extracts also decreased CYP3A4 activity and immunoactive protein
levels by more than 50% without affecting its mRNA. It is interesting
to note that the curcumin-free Japanese Curcuma zedoaria
decreased CYP3A4 activity and immunoactive protein levels
[136].
Naganuma et al. analysed the effect of dry rhizome and curcumin
powder on a Caco-2 cell model to assess the conjugation
reaction of 1-naphthol [137]. Curcumin inhibited the sulphoconjugation
and glucuronosyl of 1-naphthol at IC50 levels of 9.7
and 40g/ml, respectively, and the dry rhizome powder also inhibited
sulphotransferase and UDP-glucuronosyl transferase. Lower
concentrations of curcumin and dry rhizome powder induced the
UGT1A1 and UGT1A6 genes as measured on the basis of mRNA
levels [137].
Zhang et al. found changes in various pharmacokinetic parameters
of celiprolol (a -blocker P-gp substrate) and midazolam (a
CYP3A4 substrate) in rats pretreated for 4 days with curcumin
60 mg/kg/day. The results indicated a 49% and 42% inhibition
of intestinal expression of P-gp and CYP3A4, respectively
[138].
One in vivo study of mice showed that curcumin inhibits enterocyte
UDP-glucuronosyltransferases (UGT), a phase-II intestinal
enzyme, by down-regulating protein kinase C phosphorylation.
Specific curcumin-induced UGT inhibition increased blood levels
of the probe immunosuppresant mycophenolic acid, leading to 9-
fold more effective immunosuppression, a major effect on drug
absorption [139].
A randomized open-label trial has shown that 6-day treatment
with curcumin 600 mg/day in 12 healthy volunteers affected the
absorption of a single 50mg dose of talinolol, a 1-adrenoceptor
antagonist and P-gp substrate, by significantly decreasing its
AUC0→∞ and Cmax (by 33% and 28%, respectively) [140]. The
authors conclude that this may have been due to the unexpected
up-regulation of other ABC-transporters or to unknown pharmacological
effects of the main metabolites of curcumin, rather than
to the inhibition of intestinal P-gp efflux [140].
A randomized study of 30 healthy adult females found that
turmeric had no effect on iron absorption from an iron-fortified
meal [110].
There is only one clinical investigation asserting the lowering
effect of Curcuma medicinal products on the bioavailability of
talinolol, a P-gp substrate. Further clinical studies are needed to elucidate
the in vitro effects of turmeric on phase-I and -II enzymes.
While awaiting additional clinical information, patients should be
monitored when these herbal medicinal products are taken with
P-gp substrate drugs.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

4.6. ขมิ้น L. [วงศ์ขิง fam.]ขมิ้นชัน (ขมิ้น) ใช้ เป็นเครื่องเทศ และ phytotherapyในการต้านอนุมูลอิสระ ต้านจุลชีพ และแก้อักเสบเฉพาะผูก นอยด์เป็นหลักธรรมชาติฟีนอสีเหลืองเม็ดสีสารประกอบที่มีอยู่ในเหง้าของพืชนี้ บางการศึกษาพบว่า เคอร์คูมิน polyphenol บล็อก angiogenesisและมนต์แดง metastasis โดย inhibiting จำนวนเซลล์[132-134]แสดงให้เห็นว่าการทดลองเพาะเลี้ยงโดยใช้แบบจำลองเซลล์ Caco 2ว่าเคอร์คูมิน 30 เมตรประมาณสองเท่าสะสมrhodamine-123 (พื้นผิวแบบ P-gp), เป็นไม่ควบคุมค่าบวกP-gp ผล verapamil [135] ในการศึกษา ห้ามเคอร์คูมินP-gp ยีนและ efflux rhodamine 123 โดยประมาณ 30%แทน สารสกัดขมิ้นเพิ่มพารามิเตอร์เหล่านี้ ผู้เขียนแนะนำเคอร์คูมินที่ยับยั้งตัว transcriptional AP 1และ NF - B ซึ่งอาจควบคุม MDR1 นิพจน์ผู้เขียนเดียวกันยังใช้แบบจำลองเซลล์ Caco-2 แก้ไขให้ประเมินผลของสารสกัดจากขมิ้นและเคอร์ CYP3A4ฟังก์ชันที่ใช้ rifampicin CYP3A4 inducer เป็นตัวควบคุมบวกเซลล์มี pretreated มี 1, 25 dihydroxyvitamin ดี 3 การก่อให้เกิดนิพจน์ CYP3A4 หลังเคอร์คูมินที่ลด CYP3A4กิจกรรม โดยประมาณ 30-40% และระดับโปรตีน immunoactive โดยเกี่ยวกับ35% โดยไม่ลดระดับ CYP3A4 mRNA ใช้ขมิ้นชันต่าง ๆสารสกัดจากโปรตีน CYP3A4 กิจกรรมและ immunoactive ที่ลดลงยังระดับกว่า 50% โดยไม่มีผลของ mRNA เป็นที่น่าสนใจจะสังเกตว่า zedoaria ใช้ขมิ้นชันญี่ปุ่นฟรีเคอร์คูมินกิจกรรม CYP3A4 ลดลงและระดับโปรตีน immunoactive[136]ผลของเคอร์คูมินและเหง้าแห้ง analysed Naganuma et al.ผงในรูปแบบเซลล์ Caco 2 เพื่อประเมินการ conjugationปฏิกิริยาของ 1-naphthol [137] Sulphoconjugation ที่ห้ามเคอร์คูมินและ glucuronosyl ของ 1-naphthol ที่ IC50 ระดับ 9.7และ 40 g/ml ตามลำดับ และผงเหง้าแห้งยัง ห้ามsulphotransferase และ UDP glucuronosyl transferase ต่ำกว่าความเข้มข้นของเคอร์คูมินและผงเหง้าแห้งทำให้เกิดการยีน UGT1A1 และ UGT1A6 เป็นวัดตาม mRNAระดับ [137]เตียว et al. พบการเปลี่ยนแปลงพารามิเตอร์ต่าง ๆ pharmacokineticceliprolol (พื้นผิวบล็อก P-gp) และ midazolam (aพื้นผิว CYP3A4) ในหนูที่ pretreated สำหรับ 4 วันกับเคอร์คูมิน60 มิลลิกรัม/กิโลกรัม/วัน ผลลัพธ์แสดงยับยั้ง 49% และ 42%ของลำไส้นิพจน์ P-gp และ CYP3A4 ตามลำดับ[138]หนูหนึ่งศึกษาในสัตว์ทดลองพบว่าเคอร์คูมินยับยั้ง enterocyteUDP-glucuronosyltransferases (UGT), เป็นระยะ-II ลำไส้เอนไซม์ โดยควบคุมลงโปรตีน kinase C phosphorylationระบุเกิดจากเคอร์ UGT ยับยั้งเพิ่มระดับเลือดของโพรบ immunosuppresant mycophenolic กรด นำไป 9-พับ immunosuppression เพิ่มประสิทธิภาพ ผลยาเสพติดสำคัญดูดซึม [139]ทดลองเปิดฉลาก randomized ได้แสดงที่รักษา 6 วันมีเคอร์ 600 มิลลิกรัมในอาสาสมัครสุขภาพ 12 ผลกระทบดูดซึมเดียว 50 มิลลิกรัมของ talinolol, 1-adrenoceptorปฏิปักษ์และพื้นผิว P-gp โดยการลดลงอย่างมีนัยสำคัญของAUC0→∞ และ Cmax (33% และ 28% ตามลำดับ) [140] ที่ผู้เขียนสรุปว่า นี้อาจได้รับเนื่องจากไม่คาดคิดสายระเบียบ ของ ABC-ผู้อื่น หรือไม่รู้จัก pharmacologicalลักษณะพิเศษของ metabolites หลักของเคอร์คูมิน rather กว่าการยับยั้ง efflux P gp ลำไส้ [140]ศึกษาแบบ randomized 30 หญิงผู้ใหญ่สุขภาพพบว่าไม่มีผลต่อการดูดซึมเหล็กจากใบเหล็กธาตุมีขมิ้นอาหาร [110]มีการตรวจสอบทางคลินิกเดียวที่กรรมสิทธิ์การลดผลของการใช้ขมิ้นชันผลิตภัณฑ์ยาชีวปริมาณออกฤทธิ์ของtalinolol ขั้น P-gp เพิ่มเติม การศึกษาทางคลินิกจะต้อง elucidateผลการเพาะเลี้ยงของขมิ้นในระยะ-ฉันและเอนไซม์ - IIควรให้ผู้ป่วยขณะรอข้อมูลเพิ่มเติมทางคลินิกตรวจสอบเมื่อผลิตภัณฑ์ยาสมุนไพรเหล่านี้จะดำเนินการด้วยP-gp พื้นผิวยาเสพติด

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

4.6 Curcuma longa L. [Fam พืชวงศ์ขิง]
ขมิ้นชัน (ขมิ้น) ถูกนำมาใช้เป็นเครื่องเทศและ Phytotherapy
สำหรับการต่อต้านอนุมูลอิสระ, ความสัมพันธ์ที่เหมาะสมต้านจุลชีพและต้านการอักเสบของ curcuminoids มีฟีนอลธรรมชาติเม็ดใหญ่สีเหลือง
สารประกอบที่มีอยู่ในเหง้าของพืชนี้; บางการศึกษา
ได้พบว่าเจเนซิสโพลีฟีนบล็อก curcumin
และการแพร่กระจายโดยการยับยั้งการจำนวนของเซลล์เซลล์ส่งสัญญาณ
[132-134]
การทดลองในหลอดทดลองใช้รูปแบบเซลล์ Caco-2 แสดงให้เห็น
ว่า curcumin 30? M ประมาณสองเท่าการสะสม
ของ rhodamine- 123 (สารตั้งต้น P-GP) เช่นเดียวกับการควบคุมเชิงบวก
verapamil P-GP ยับยั้ง [135] ในการศึกษา, ขมิ้นชันยับยั้ง
P-GP การแสดงออกของยีนและ rhodamine-123 ไหลออกประมาณ 30%;
แทนสารสกัดจากขมิ้นเพิ่มพารามิเตอร์เหล่านี้ ผู้เขียน
แนะนำว่าขมิ้นชันยับยั้งปัจจัยการถอดรหัส AP-1
และ NF-? B ซึ่งอาจควบคุมการแสดงออก MDR1
ผู้เขียนเดียวกันยังใช้รูปแบบ Caco-2 เซลล์แก้ไขเพื่อ
ประเมินผลกระทบของขมิ้นชันและสารสกัดจากขมิ้นใน CYP3A4
ฟังก์ชั่นการใช้ rifampicin CYP3A4-ชักนำเป็นตัวควบคุมบวก
เซลล์ที่ได้รับการปรับสภาพกับ 1?, 25-dihydroxyvitamin D3 ที่จะ
เหนี่ยวนำให้เกิดการแสดงออกของ CYP3A4 หลังจากที่ลดลง curcumin CYP3A4
กิจกรรมประมาณ 30-40% และระดับโปรตีน immunoactive ขึ้นประมาณ
35% โดยไม่ต้องลดลง CYP3A4 ระดับ mRNA ต่างๆ Curcuma
สารสกัดยังลดลงกิจกรรม CYP3A4 และโปรตีน immunoactive
ระดับโดยมากกว่า 50% โดยไม่มีผลต่อ mRNA ของ เป็นที่น่าสนใจ
ที่จะทราบว่า curcumin ฟรี zedoaria Curcuma ญี่ปุ่น
ลดลงกิจกรรม CYP3A4 และระดับโปรตีน immunoactive
[136]
Naganuma และคณะ การวิเคราะห์ผลกระทบของเหง้าแห้งและขมิ้นชัน
ผงในรูปแบบ Caco-2 เซลล์เพื่อประเมินผัน
ปฏิกิริยาของ 1-naphthol [137] ขมิ้นชันยับยั้ง sulphoconjugation
และ glucuronosyl 1-naphthol ในระดับ IC50 เท่ากับ 9.7
และ 40? g / ml ตามลำดับและผงเหง้าแห้งยังยับยั้ง
sulphotransferase และ UDP-transferase glucuronosyl ลด
ความเข้มข้นของขมิ้นชันและผงเหง้าแห้งเกิด
UGT1A1 และ UGT1A6 ยีนที่วัดบนพื้นฐานของ mRNA
ระดับ [137]
Zhang et al, พบการเปลี่ยนแปลงในพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ต่างๆ
ของ celiprolol (? -blocker P-GP พื้นผิว) และดาโซแลม (
สารตั้งต้น CYP3A4) ในหนูปรับสภาพเป็นเวลา 4 วันกับคูมิน
60 มิลลิกรัม / กิโลกรัม / วัน ผลการศึกษาพบ 49% และ 42% การยับยั้ง
การแสดงออกของลำไส้ของ P-GP และ CYP3A4 ตามลำดับ
[138]
หนึ่งในการศึกษาร่างกายของหนูพบว่าขมิ้นชันยับยั้ง enterocyte
UDP-glucuronosyltransferases (UGT), ลำไส้เฟส II
เอนไซม์ โดยลงควบคุมโปรตีนไคเนสซี phosphorylation
เฉพาะขมิ้นชันเกิด UGT ยับยั้งการเพิ่มขึ้นระดับเลือด
ของกรดสอบสวน mycophenolic immunosuppresant นำไปสู่การ 9-
immunosuppression พับมีประสิทธิภาพมากขึ้นผลกระทบที่สำคัญในยาเสพติด
การดูดซึม [139]
การทดลองแบบสุ่ม open-label ได้แสดงให้เห็นว่าการรักษา 6 วัน
กับขมิ้นชัน 600 มิลลิกรัม / วันใน 12 อาสาสมัครสุขภาพดีได้รับผลกระทบ
การดูดซึมของยา 50mg เดียวของ talinolol,? 1-adrenoceptor
ศัตรูและ P-GP พื้นผิวโดยการลดลงอย่างมีนัยสำคัญของ
AUC0 →∞และ Cmax ( 33% และ 28% ตามลำดับ) [140]
ผู้เขียนสรุปว่าเรื่องนี้อาจจะเป็นเพราะความที่ไม่คาดคิด
ขึ้นระเบียบของอื่น ๆ ที่เอบีซีขนส่งหรือยาไม่ทราบ
ผลกระทบของสารหลักของขมิ้นชันมากกว่า
ที่จะยับยั้งการไหลลำไส้ P-GP [140]
ศึกษาแบบสุ่ม 30 หญิงผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพพบว่า
ขมิ้นมีผลต่อการดูดซึมธาตุเหล็กจากไม่มีเหล็กเสริม
อาหาร [110]
มีเพียงหนึ่งการตรวจสอบทางคลินิกเข้าไปยุ่งเกี่ยวกับการลดเป็น
ผลของ Curcuma ผลิตภัณฑ์ยาในการดูดซึมของ
talinolol, พื้นผิว P-GP การศึกษาทางคลินิกเพิ่มเติมที่จำเป็นในการอธิบาย
ผลกระทบในหลอดทดลองของขมิ้นในเฟส I และ -II เอนไซม์
ในขณะที่รอข้อมูลทางคลินิกเพิ่มเติมผู้ป่วยควรได้รับการ
ตรวจสอบเมื่อผลิตภัณฑ์ยาสมุนไพรเหล่านี้จะดำเนินการกับ
ยาเสพติดสารตั้งต้น P-GP

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

4.6 . ขมิ้นชัน L . [ ครอบครัว พืชวงศ์ขิง ]
ขมิ้นชัน ( Turmeric ) จะใช้เป็นเครื่องเทศ และใน phytotherapy
สำหรับการต้านอนุมูลอิสระต้านการอักเสบ , และถูกต้องเสมอ สารฟีโนลิกสีธรรมชาติเป็นหลัก
สีเหลืองสารประกอบที่มีอยู่ในเหง้าของพืชนี้ บางการศึกษาพบว่าโพลีฟีนอล ที่สำคัญ

บล็อกเจเนซิสและการแพร่กระจายของเนื้อร้ายโดยยับยั้งจำนวนเซลล์ส่งสัญญาณทางเดิน
[ 132 – 134 ] .
ในหลอดทดลองโดยใช้แบบจำลองเซลล์ caco-2 พบว่าขมิ้นชัน 30 
M ประมาณสองเท่าของการสะสม
rhodamine-123 ( ยา ( ) เช่นเดียวกับบวกการควบคุมยา verapamil
ยับยั้ง [ 135 ] ในการศึกษา , ขมิ้นชันยับยั้งการแสดงออกของยีนและการ rhodamine-123
ยาประมาณ 30 % ;
แทนสารสกัดจากขมิ้นเพิ่มพารามิเตอร์เหล่านี้ ผู้เขียนพบว่าขมิ้นชันยับยั้ง ap-1

ลองปัจจัยและ NF -  B ซึ่งอาจควบคุมการแสดงออก mdr1 .
ผู้เขียนเดียวกันยังใช้แก้ไข caco-2

เซลล์แบบประเมินประสิทธิผลของขมิ้นชันและสารสกัดขมิ้นชันที่ใช้ฟังก์ชัน (
( inducer rifampicin เป็นตัวควบคุมบวก .
เซลล์ก็ผ่าน 1  ด้วย ,25 dihydroxyvitamin D3

ทำให้เกิดการแสดงออก ( หลังจากที่ขมิ้นชันลด (
กิจกรรมประมาณ 30 – 40 % และระดับโปรตีน immunoactive ประมาณ
35% โดยไม่ต้องลดระดับ mRNA สร้าง . สารสกัดจากขมิ้นชัน ทำให้กิจกรรมต่างๆ

( และระดับโปรตีน immunoactive โดยกว่า 50% โดยไม่มีผลต่อการแสดงออกของ . มันเป็นที่น่าสนใจ
โปรดสังเกตว่า ขมิ้นชันขมิ้นชัน ญี่ปุ่นฟรี zedoaria
ลดลงและสร้างกิจกรรม immunoactive ระดับโปรตีน
[ 136 ] .
naganuma et al . วิเคราะห์ผลกระทบของเหง้าแห้งและผงขมิ้นชัน
ในรูปแบบเซลล์ caco-2 เพื่อประเมินการตอบสนองของ 1-naphthol
[ 137 ] ขมิ้นชันมีฤทธิ์ยับยั้งและ sulphoconjugation
glucuronosyl ของ 1-naphthol ระดับ ic50 ของ 9.7
40  กรัม / มิลลิลิตร ตามลำดับและผงเหง้าแห้งยังยับยั้ง
sulphotransferase และ UDP glucuronosyl ทรานสเฟอเรส . ลดความเข้มข้นของเหง้าขมิ้นชันและแห้ง

ugt1a1 ผงชักนำ และ ugt1a6 ยีนเป็นวัดบนพื้นฐานของระดับ mRNA
[ 137 ] .
Zhang et al . พบการเปลี่ยนแปลงพารามิเตอร์ต่างๆทางเภสัชจลนศาสตร์ของ celiprolol
(  - บล็อกเกอร์ยาสารมิดาโซแลม (
)( พื้นผิว ) ในหนูที่ได้รับ 4 วันกับขมิ้นชัน
60 มิลลิกรัม / กิโลกรัม / วัน พบ 49 % และ 42 % inhibition
การแสดงออกของลำไส้ของยา ( ตามลำดับ
[ 138 ] .
1 โดยการศึกษาของหนูพบว่าขมิ้นชันยับยั้ง enterocyte
UDP glucuronosyltransferases ( ugt ) เฟส 2 ไส้
เอนไซม์ โปรตีนไคเนสฟอสโฟริเลชันโดยลงควบคุม C .
เคอร์คิวมินและยับยั้งการเพิ่มระดับที่เฉพาะเจาะจง ugt
ของโพรบ immunosuppresant ไมโคฟีโนลิกแ ิดเลือด า 9 -
พับมีประสิทธิภาพมากขึ้นการกดภูมิคุ้มกัน ผลสำคัญในการดูดซึมยา
[ 139 ] .
1 เปิดฉลากการทดลองได้แสดงให้เห็นว่าการรักษา
6 วันกับขมิ้นชัน 600 มก. / วันในอาสาสมัครสุขภาพดีที่ได้รับผลกระทบ 12
การดูดซึม ขนาด 50 เดียวของ talinolol ,  1-adrenoceptor
ยาปฏิปักษ์ทางและพื้นผิว โดยลดลงของ
→∞ auc0 เวลา ( และ 33% และ 28% ตามลำดับ ) [ 140 ]
เขียนสรุปได้ว่า นี้อาจได้รับเนื่องจากไม่คาดคิด
ขึ้นระเบียบของผู้อื่น หรือ เอบีซี ผลทางเภสัชวิทยา
ไม่ทราบของสารหลักของเคอร์คิวมิน มากกว่า
เพื่อการยับยั้งการลำไส้ยา [ 140 ] .
การศึกษาการศึกษา 30 สุขภาพผู้ใหญ่เพศหญิงพบว่า
ขมิ้นไม่มีผลต่อการดูดซึมธาตุเหล็กจากอาหารเสริมเหล็ก
[ 110 ] .
มีเพียงหนึ่งทางคลินิกการตรวจสอบยืนยันการลดผลของขมิ้นชัน สมุนไพรผลิตภัณฑ์ปริมาณ
talinolol , ยาวัตถุดิบ การศึกษาทางคลินิกเพิ่มเติมจะต้องอธิบาย
ในหลอดทดลองผลของขมิ้นชันใน phase-i - 2 และเอนไซม์
เพื่อรอข้อมูลเพิ่มเติมทางคลินิก ผู้ป่วยควรจะ
ติดตามเมื่อสมุนไพรเหล่านี้สมุนไพรผลิตภัณฑ์ถูกถ่าย
( ยายา