Inhibitory activity of the xestospo

Inhibitory activity of the xestospongin/araguspongine
compound and 5,6-dibromotryptamine in the microplate
assay was confirmed in an agonist-induced aggregometer
assay using 3 agonists: epinephrine, ADP, and collagen. The
antagonist used as control was aspirin at 200 lg/ml. The
xestospongin/araguspongine compound showed sustained
potent inhibition against collagen-induced aggregation
(87%) at 2 lg/ml and higher doses, significant inhibition
against epinephrine-induced aggregation (78%) at 20 lg/
ml, and generally greater inhibition compared with aspirin
for all agonist-induced aggregation (Table 1). A related
compound, xestospongin B, belonging to the group of
macrocyclic bis-1-oxaquinolizidines, has been reported to
have vasodilatory properties (Nakagawa and Endo, 1984;
Quirion et al., 1992), and xestospongins have been shown
to be potent membrane-permeable blockers of inositol 1,4,
5-triphosphate (IP3) receptors and IP3-mediated Ca+2 release
from endoplasmic reticulum of rabbit cerebellum
(Gafni et al., 1997)

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

กิจกรรมการยับยั้งของ xestospongin / araguspongine
สารประกอบและ 5,6-dibromotryptamine ใน microplate
ทดสอบได้รับการยืนยันในตัวเอกที่เกิด aggregometer
ทดสอบโดยใช้ 3 agonists: อะดรีนาลีน ADP และคอลลาเจน
ศัตรูใช้เป็นตัวควบคุมเป็นยาแอสไพรินที่ 200 แอลจี / ml
xestospongin / araguspongine
สารแสดงให้เห็นอย่างต่อเนื่องการยับยั้งที่มีศักยภาพกับการรวมตัวคอลลาเจนที่เกิดขึ้น
(87%) ที่ 2 LG / ml และปริมาณที่สูงขึ้น,
การยับยั้งอย่างมีนัยสำคัญกับการรวมตัวอะดรีนาลีนที่เกิดขึ้น(78%) ที่ 20 LG /
มล. และโดยทั่วไปการยับยั้งมากขึ้นเมื่อเทียบกับยาแอสไพรินสำหรับการรวมตัวเอกที่เกิดขึ้นทั้งหมด (ตารางที่ 1)
ที่เกี่ยวข้องสารประกอบ xestospongin B เป็นของกลุ่ม macrocyclic ทวิ-1-oxaquinolizidines ได้รับรายงานว่าจะมีคุณสมบัติที่vasodilatory (นาคากาวาและ Endo, 1984; Quirion et al, 1992.) และ xestospongins ได้รับการแสดงที่จะเป็นเมมเบรนที่มีศักยภาพอัพ -permeable ของทอ 1,4, 5 triphosphate (IP3) ผู้รับและ Ca IP3 พึ่ง + 2 ปล่อยจากร่างแหเอนโดพลาซึมของสมองกระต่าย(Gafni et al., 1997)

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

กิจกรรมการยับยั้งของ xestospongin / araguspongine
ผสมและ 5,6-dibromotryptamine ในพื้นที่ภาคเหนือของประเทศไทย
( ได้รับการยืนยันในเวลาที่เกิด aggregometer
assay โดยใช้ 3 ตัว : epinephrine ADP และคอลลาเจน
ปฏิปักษ์ควบคุมแอสไพรินที่ใช้ LG / 200 ml
xestospongin / araguspongine สารประกอบพบ sustained ต้ากับคอลลาเจน และยับยั้ง

รวม( 87% ) ที่ 2 LG / ml และปริมาณที่สูงขึ้นอย่างมีนัยสำคัญยับยั้ง
กับ epinephrine และการรวมกัน ( 78% ) ที่ LG /
20 มิลลิลิตร และการยับยั้งโดยทั่วไปมากขึ้นเมื่อเทียบกับการปิดของแอสไพริน
ทั้งหมด ( ตารางที่ 1 ) เป็นสารประกอบที่เกี่ยวข้อง xestospongin
, B , เป็นของกลุ่ม
macrocyclic bis-1-oxaquinolizidines ได้รับรายงาน
มีคุณสมบัติ vasodilatory ( นาคากาว่า และ เอ็นโด , 1984 ;
quirion et al . , 1992 ) และ xestospongins ได้รับการแสดงที่จะมีศักยภาพเยื่อซึมผ่านบล็อค

5-triphosphate ( inositol 1 , 4 , ip3 ) และ ( ตัวรับ ip3 CA 2 ปล่อย
จาก endoplasmic reticulum ของกระต่ายสมองน้อย
( gafni et al . , 2540 )