An amnesic effect of anticholinergi

An amnesic effect of anticholinergic drugs was previously described from several behavioral studies. We examined this effect induced by trihexyphenidyl and biperiden, clinically used in the parkinsonism and schizophrenic patients, by using passive avoidance tasks. Both of these drugs (0.1–10 mg/kg, s.c.) showed dose-dependent amnesic effects in the acquisition and retrieval phases. However, the effect induced by trihexyphenidyl was transient, whereas that of biperiden was long-lasting. To clarify the reason for the different duration of the amnesic activity, binding to the muscarinic receptor was examined. In the Scatchard analysis, trihexyphenidyl competed with [ ]quinuclidinyl benzilate ([ ]QNB) on the muscarinic receptor (showed increased Kd and unchanged Bmax value), while biperiden decreased [ ]QNB binding (Bmax value) significantly. Furthermore, in an exchange assay for receptor inactivation, trihexyphenidyl binding to muscarinic receptors was exchanged by [ ]QNB completely, but biperiden decreased the exchangeable binding of [ ]QNB in a dose dependent manner (0.1–100 nM). These results suggested that the binding of trihexyphenidyl and biperiden to muscarinic receptor might be completely reversible and partially irreversible, respectively, whereas the Ki values of these two drugs were similar. In conclusion, this difference in binding property may explain the difference in the time-course of the amnesic effect induced by trihexyphenidyl and biperiden.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ผล amnesic ของยา anticholinergic ที่อธิบายไว้ก่อนหน้านี้จากการศึกษาพฤติกรรมต่าง ๆ เราตรวจสอบผลที่เกิดจาก trihexyphenidyl และ biperiden ใช้ทางคลินิกในผู้ป่วย parkinsonism และ schizophrenic โดยหลีกเลี่ยงแฝงงานนี้ ยาเหล่านี้ทั้งสอง (0.1 – 10 mg/kg เอส) แสดงให้เห็นผลขึ้นอยู่กับปริมาณ amnesic ในขั้นตอนการซื้อและเรียก อย่างไรก็ตาม ผลที่เกิดจาก trihexyphenidyl ได้ชั่วคราว ในขณะที่ biperiden ได้ยาวนาน ผูกกับตัวรับ muscarinic ถูกตรวจสอบเพื่อชี้แจงเหตุผลในระยะเวลาต่าง ๆ ของกิจกรรม amnesic ในการวิเคราะห์ Scatchard, trihexyphenidyl ร่วมแข่งขัน ด้วย [] quinuclidinyl benzilate ([] QNB) บนตัวรับ muscarinic (พบ Kd เพิ่ม และเปลี่ยนแปลงค่า Bmax), ในขณะที่ biperiden ลด [] QNB ผูก (Bmax ค่า) อย่างมีนัยสำคัญ นอกจากนี้ ในการวิเคราะห์การแลกเปลี่ยนสำหรับยกเลิกการเรียกตัวรับ ผูก trihexyphenidyl กับ muscarinic receptors ถูกแลกเปลี่ยน โดย [] QNB สมบูรณ์ แต่ biperiden ลดลงรวม [] QNB หมายกำนัลในลักษณะขึ้นอยู่กับปริมาณ (0.1 – 100 นาโนเมตร) ผลลัพธ์เหล่านี้แนะนำว่า ผูก trihexyphenidyl และ biperiden กับตัวรับ muscarinic อาจสามารถย้อนกลับได้อย่างสมบูรณ์ และ ให้บางส่วน ตามลำดับ ในขณะที่ค่า Ki ของยาทั้งสองชนิดนี้ได้เหมือนกัน เบียดเบียน ความแตกต่างนี้ในผูกคุณสมบัติอาจอธิบายความแตกต่างของเวลาหลักสูตรของผล amnesic เกิดจาก trihexyphenidyl และ biperiden

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ผลกระทบของยาเสพติด amnesic anticholinergic ได้อธิบายไว้ก่อนหน้านี้จากการศึกษาพฤติกรรมหลาย เราตรวจสอบผลกระทบนี้เกิดจากอันตรายร้ายแรงและ biperiden ใช้ทางคลินิกในพาร์กินสันและผู้ป่วยจิตเภทโดยใช้งานหลีกเลี่ยงเรื่อย ๆ ทั้งสองของยาเสพติดเหล่านี้ (0.1-10 mg / kg, SC) แสดงให้เห็นว่าปริมาณขึ้นอยู่กับผลกระทบ amnesic ในขั้นตอนการเข้าซื้อกิจการและการดึง อย่างไรก็ตามผลกระทบที่เกิดจากอันตรายร้ายแรงเป็นชั่วคราวในขณะที่ biperiden เป็นที่ยาวนาน ชี้แจงเหตุผลสำหรับระยะเวลาที่แตกต่างกันของกิจกรรม amnesic ผูกพันที่จะรับ muscarinic ถูกตรวจสอบ ในการวิเคราะห์ Scatchard, อันตรายร้ายแรงแข่งขันกับ [] quinuclidinyl benzilate ([] QNB) จากการรับ muscarinic (เพิ่มขึ้นแสดงให้เห็นว่า Kd และไม่เปลี่ยนแปลงค่า Bmax) ในขณะที่ biperiden ลดลง [] QNB ผูกพัน (ค่า Bmax) อย่างมีนัยสำคัญ นอกจากนี้ในการตรวจสอบปริมาณการแลกเปลี่ยนสำหรับการใช้งานรับ, อันตรายร้ายแรงผูกพันกับผู้รับ muscarinic ถูกแลกเปลี่ยนโดย [] QNB สมบูรณ์ แต่ biperiden ลดลงมีผลผูกพันแลกเปลี่ยน [] QNB ในลักษณะขึ้นอยู่กับปริมาณ (0.1-100 นาโนเมตร) ผลการศึกษานี้ชี้ให้เห็นว่าผลผูกพันของอันตรายร้ายแรงและ biperiden เพื่อรับ muscarinic อาจจะสมบูรณ์กลับและกลับไม่บางส่วนตามลำดับในขณะที่ค่า Ki ของทั้งสองยาเสพติดมีความคล้ายคลึงกัน โดยสรุปความแตกต่างในสถานที่ให้บริการที่มีผลผูกพันนี้อาจอธิบายความแตกต่างในเวลาที่แน่นอนของผลกระทบที่เกิดจาก amnesic อันตรายร้ายแรงและ biperiden

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ผลของยาแอนติโคลิเนอร์จิกความจำเสื่อมเคยอธิบายว่าจากการศึกษาพฤติกรรมหลาย เราได้ตรวจสอบผลของขนาดยา และ biperiden ทางการแพทย์ที่ใช้ใน , พาร์กินโซนิซึมและผู้ป่วยจิตเภทโดยใช้เรื่อยๆเลี่ยงงาน ทั้งของยาเหล่านี้ ( 0.1 – 10 มก. / กก. ซี ) ได้ผลในการดึงรายงานความจำเสื่อมและระยะ อย่างไรก็ตามผลของขนาดยาได้ชั่วคราว ส่วนที่ biperiden ได้ยาวนาน เพื่อชี้แจงเหตุผลในช่วงเวลาที่แตกต่างกันของกิจกรรมความจำเสื่อม ผูกกับตัวรับ การให้มีการตรวจสอบ ในการวิเคราะห์ scatchard ขนาดยา , แข่งขัน [ ] quinuclidinyl benzilate ( [ ] qnb ) บนตัวรับ muscarinic ( มีสาเหตุจากการใช้ยาแก้ปวดเกินขนาดและเพิ่มขึ้นและค่าไม่เปลี่ยนแปลง )ในขณะที่ biperiden ลดลง [ ] qnb ผูกพัน ( ค่าสาเหตุจากการใช้ยาแก้ปวดเกินขนาด ) อย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ นอกจากนี้ ในการแลกเปลี่ยนสำหรับการทดสอบการยับยั้งตัวรับ , ผูก receptors การให้ขนาดยาแลกเปลี่ยนโดย [ ] qnb อย่างสมบูรณ์ แต่ biperiden ลดด่างผูกพันของ [ ] qnb ในขนาดที่ขึ้นอยู่กับลักษณะ ( 0.1 – 100 nm )ผลลัพธ์เหล่านี้ชี้ให้เห็นว่า การจับ muscarinic receptor และขนาดยา biperiden เพื่อจะสมบูรณ์กลับได้และสนับสนุนบางส่วน ตามลำดับ ส่วนค่า Ki ของยา 2 ตัวนี้คล้ายกันมาก สรุป ความแตกต่างในการอธิบายคุณสมบัติอาจแตกต่างกันในเวลาที่แน่นอนของผลของขนาดยา และ biperiden ความจำเสื่อม .