Ellagitannins isolated from various

Ellagitannins isolated from various plant sources as well as newly synthesized n-alkyl (C
) esters of
hexahydroxydiphenyl (HHDP) dicarboxylic acid were evaluated as enzyme inhibitors of recombinant rat
squalene epoxidase, a rate-limiting enzyme of cholesterol biosynthesis. Among the ellagitannins tested,
pedunculagin (IC
50
) 2.0 íM) and eugeniin (IC
) 1.6 íM), both containing (S)-HHDP ester group(s),
showed remarkable inhibition, which was more potent than those of previously reported substrate analogue
inhibitors. Furthermore, ellagic acid (IC
50
50
) 2.0 íM), a bislactone formed by hydrolytic release of a HHDP
group from ellagitannins, was also a good inhibitor of the enzyme. On the other hand, the synthetic
HHDP esters with C
6
(IC
50
) 0.93 íM) and C
) 0.83 íM) showed potent enzyme
inhibition at the submicromolar concentration range, while esters with shorter chain lengths (C
8
alkyl side chains (IC
50
)
andaC
18
ester exhibited moderate inhibition (IC
50
) 8-47 íM).
1
-C
18
1
-C
4

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Ellagitannins แยกต่างหากจากแหล่งพืชต่าง ๆ ตลอดจนสังเคราะห์ n-alkyl (C ใหม่) esters ของhexahydroxydiphenyl (HHDP) กรด dicarboxylic ถูกประเมินว่าเอนไซม์ inhibitors ของ recombinant ราษฎร์epoxidase squalene เอนไซม์จำกัดอัตราของการสังเคราะห์ไขมัน ระหว่าง ellagitannins ทดสอบpedunculagin (IC50íM) 2.0) และ eugeniin (ICíM) 1.6), ทั้งประกอบด้วย (S) -HHDP เอสกลุ่มพบว่ายับยั้งการโดดเด่น ที่มีศักยภาพมากขึ้นกว่าของก่อนหน้านี้รายงานอนาล็อกพื้นผิวinhibitors นอกจากนี้ กรด ellagic (IC5050íM) 2.0), bislactone ก่อตั้งขึ้น โดย HHDP การปล่อยไฮโดรไลติกกลุ่มจาก ellagitannins ยังเป็นผลดีของเอนไซม์นี้ ในทางกลับกัน หนังสังเคราะห์HHDP esters กับ C6(IC50íM) 0.93) และ CíM) 0.83) พบว่าเอนไซม์ที่มีศักยภาพยับยั้งการ submicromolar ความเข้มข้นในช่วงที่ ขณะ esters กับความยาวห่วงโซ่สั้น (C8alkyl ด้านโซ่ (IC50)andaC18เอสจัดแสดงยับยั้งปานกลาง (IC50íM) 8-47)1-C181-C4

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

Ellagitannins ที่แยกได้จากแหล่งพืชต่างๆรวมทั้งการสังเคราะห์ใหม่ n-อัลคิล
(C) ของเอสเทอ
hexahydroxydiphenyl (HHDP) กรด dicarboxylic ได้รับการประเมินเป็นสารยับยั้งเอนไซม์ของหนู recombinant
squalene epoxidase, เอนไซม์ จำกัด อัตราการสังเคราะห์ของคอเลสเตอรอล ท่ามกลาง ellagitannins ทดสอบ,
pedunculagin (IC
50) 2.0 IM) และ eugeniin (IC) 1.6 IM) ทั้งที่มี (S) กลุ่มเอสเตอร์ -HHDP (s), ยับยั้งที่โดดเด่นซึ่งเป็นที่มีศักยภาพมากขึ้นกว่าของสารตั้งต้นที่รายงานก่อนหน้านี้ที่คล้ายกันยับยั้ง นอกจากนี้กรด ellagic (IC 50 50) 2.0 IM), bislactone ที่เกิดขึ้นจากการเปิดตัวย่อยสลายของ HHDP กลุ่มจาก ellagitannins ก็ยับยั้งที่ดีของเอนไซม์ ในทางตรงกันข้ามการสังเคราะห์เอสเทอ HHDP ด้วย C 6 (IC 50) 0.93 IM) และ C) 0.83 IM) แสดงให้เห็นว่าการทำงานของเอนไซม์ที่มีศักยภาพการยับยั้งที่ช่วงความเข้มข้นsubmicromolar ในขณะที่เอสเทอมีความยาวโซ่สั้น (C 8 โซ่ด้านอัลคิล (IC 50 ) andaC 18 เอสเตอร์แสดงการยับยั้งปานกลาง (IC 50) 8-47 IM). 1 -C 18 1 -C 4

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ellagitannins แยกจากแหล่งปลูกต่าง ๆ รวมทั้งได้สังเคราะห์ขึ้นใหม่ n-alkyl ( c

) เอสเทอร์ของ hexahydroxydiphenyl ( hhdp ) ไดคาร์บ ซิลิกได้รับการประเมินว่าเป็นเอนไซม์ inhibitors ของรีคอมบิแนนท์หนู
epoxidase Squalene , อัตราจำกัดเอนไซม์ไขมันใน . ระหว่าง ellagitannins ทดสอบ IC ( , 50 pedunculagin


) 2.0 í m ) และ eugeniin IC (
) 1.6 í m )ทั้งสองที่มี ( s ) - กลุ่ม hhdp เอสเทอร์ ( s )
แสดงการยับยั้งที่โดดเด่นซึ่งมีศักยภาพมากกว่าที่รายงานก่อนหน้านี้ใช้อนาล็อก
ตัวยับยั้ง นอกจากนี้ ลาจิค แอซิด ( IC 50 50


) 2.0 í m ) , bislactone รูปแบบโดยรุ่นย่อยสลายของกลุ่ม hhdp
จาก ellagitannins ก็ยับยั้งที่ดีของเอนไซม์ บนมืออื่น ๆ , hhdp เอสเทอร์สังเคราะห์
C
6
( IC 50

) 093 í m ) c
) 0.83 í m ) พบว่ามีการยับยั้งเอนไซม์
ที่ช่วงความเข้มข้น submicromolar ในขณะที่เอสเทอร์โซ่ยาวกับสั้น ( c
8
Alkyl โซ่ข้าง ( IC 50

)


เ andac 18 มีการยับยั้งปานกลาง ( IC 50


) 8-47 í m ) 1
- C

C
18 1
-
4