A xanthone-derived natural product,

A xanthone-derived natural product, α-mangostin is isolated from various parts of the mangosteen, Garcinia mangostana L. (Clusiaceae), a well-known tropical fruit. Novel xanthone derivatives based on α-mangostin were synthesized and evaluated as anti-cancer agents by cytotoxicity activity screening using 5 human cancer cell lines. Some of these analogs had potent to moderate inhibitory activities. The structure–activity relationship studies revealed that phenol groups on C3 and C6 are critical to anti-proliferative activity and C4 modification is capable to improve both anti-cancer activity and drug-like properties. Our findings provide new possibilities for further explorations to improve potency.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Xanthone มาธรรมชาติผลิตภัณฑ์ α-mangostin เป็นแยกต่างหากจากส่วนต่าง ๆ ของมังคุด ส้มแขก mangostana L. (Clusiaceae) รู้จักผลไม้ อนุพันธ์ xanthone นวนิยายตามα-mangostin ถูกสังเคราะห์ และประเมิน โดยตรวจกิจกรรม cytotoxicity ใช้ 5 บรรทัดเซลล์มะเร็งของมนุษย์เป็นตัวแทนป้องกันมะเร็ง บางเหล่านี้ analogs มีมีศักยภาพกับลิปกลอสไขกิจกรรมปานกลาง ศึกษาความสัมพันธ์ของโครงสร้าง – กิจกรรมเปิดเผยว่า กลุ่มวางบน C3 และ C6 มีความสำคัญกับกิจกรรมต่อต้าน proliferative ต้น และแก้ไข C4 มีความสามารถในการปรับปรุงกิจกรรมป้องกันมะเร็งและคุณสมบัติของยา ผลการวิจัยของเราให้โอกาสใหม่สำหรับการสำรวจเพิ่มเติมเพื่อเพิ่มศักยภาพ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติที่ได้จากแซนโทน, α-เปลือกมังคุดจะถูกแยกออกจากส่วนต่างๆของมังคุด, Garcinia mangostana L. (วงศ์มังคุด), ผลไม้เมืองร้อนที่รู้จักกันดี แซนโทนอนุพันธ์นวนิยายขึ้นอยู่กับα-เปลือกมังคุดถูกสังเคราะห์และประเมินผลเป็นสารต้านมะเร็งโดยกิจกรรมการตรวจคัดกรองความเป็นพิษโดยใช้ 5 เซลล์มะเร็งของมนุษย์ บางส่วนของ analogs เหล่านี้มีศักยภาพที่จะเป็นผู้ดูแลกิจกรรมการยับยั้ง การศึกษาความสัมพันธ์ของโครงสร้างกิจกรรมเปิดเผยว่ากลุ่มฟีนอลใน C3 และ C6 มีความสำคัญกับกิจกรรมการต้านการเจริญและการปรับเปลี่ยน C4 มีความสามารถในการปรับปรุงทั้งกิจกรรมการป้องกันมะเร็งและคุณสมบัติเหมือนยาเสพติด ผลการวิจัยของเราให้โอกาสใหม่สำหรับการสำรวจเพิ่มเติมในการปรับปรุงความแข็งแรง

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

แซนโทนซึ่งเป็นผลิตภัณฑ์ธรรมชาติ แอลฟาแมงโกสตินจะแยกจากส่วนต่าง ๆของมังคุด เปลือกมังคุด แอล ( Clusiaceae ) , ที่รู้จักกันดีผลไม้เขตร้อน . นวนิยายแซนโทนจากแอลฟาแมงโกสตินอนุพันธ์สังเคราะห์และประเมินผล เป็นสารต้านมะเร็ง โดยการใช้กิจกรรมตัวแทนเพียง 5 เส้น เซลล์มะเร็งเต้านมของมนุษย์บางส่วนของที่มีศักยภาพปานกลาง มีกิจกรรมการยับยั้ง . กิจกรรมและความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและการศึกษาพบว่าในกลุ่มฟีนอล 3 และ C6 เป็นส่วนสำคัญของกิจกรรมการต่อต้าน proliferative และ C4 มีความสามารถในการปรับปรุงกิจกรรมต้านมะเร็ง และยา เช่น คุณสมบัติ การค้นพบของเราให้ความเป็นไปได้ใหม่สำหรับการสำรวจเพิ่มเติมเพื่อปรับปรุงศักยภาพ .