We describe the design, synthesis,

We describe the design, synthesis, and in vitro antimycobacterial activity of a series of novel simple hybrid hydrazides and hydrazide–hydrazones combining indole and pyridine nuclei. The compounds are derivatives of 1-acetylindoxyl or substituted indole-3-carboxaldehydes tethered via a hydrazine group by simple Csingle bondN or double Cdouble bond; length as m-dashN bonds with 3- and 4-pyridines, 1-oxide 3- and 4-pyridine carbohydrazides. The most active of 15 compounds showed MICs values against an INH-sensitive strain of Mycobacterium tuberculosis H37Rv equal to that of INH (0.05–2 μg/mL). Five compounds demonstrated appreciable activity against the INH-resistant M. tuberculosis CN-40 clinical isolate (MICs: 2–5 μg/mL), providing justification for further in vivo studies.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

เราอธิบายการออกแบบ การสังเคราะห์ และ antimycobacterial ในกิจกรรมของชุดผสมนวนิยายเรื่อง hydrazides และ hydrazide – hydrazones รวมอินโดลและ pyridine แอลฟา สารมีอนุพันธ์ของ 1-acetylindoxyl หรือเทียบเท่าอินโดล-3-carboxaldehydes คุณผ่านกลุ่ม hydrazine ง่าย Csingle bondN หรือคู่ Cdouble บอนด์ ความยาว dashN เมตรขายหุ้นกู้ด้วย 3 - และ 4-pyridines, carbohydrazides 1 ออกไซด์ 3 - และ 4-pyridine ใช้งานมากที่สุดของสารประกอบที่ 15 พบว่าค่า MICs กับการต้องใช้ INH ลับของมัยโคแบคทีเรียวัณโรค H37Rv เท่ากับ INH (0.05-2 μg/mL) สาร 5 แสดงกิจกรรมที่เห็นกับม. INH ป้องกันวัณโรค CN-40 ทางคลินิกแยก (MICs: 2-5 μg/mL), การให้เหตุผลสำหรับการศึกษาในสัตว์ทดลองเพิ่มเติม

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

เราอธิบายการออกแบบการสังเคราะห์และในหลอดทดลองกิจกรรม antimycobacterial ชุดของ hydrazides ไฮบริดที่เรียบง่ายที่แปลกใหม่และ hydrazide-hydrazones รวม indole และนิวเคลียสไพริดีน สารประกอบเป็นอนุพันธ์ของ 1 acetylindoxyl หรือแทน indole-3-carboxaldehydes ล่ามไว้ผ่านทางกลุ่มไฮดราซีนโดยง่าย Csingle bondN หรือพันธะคู่ Cdouble; ความยาวพันธบัตรม dashN กับ 3 และ 4 pyridines 1 ออกไซด์ 3 และ 4 carbohydrazides ไพริดีน ใช้งานมากที่สุด 15 สารประกอบมีค่า MICs กับ INH​​ ที่ไวต่อความเครียดของเชื้อวัณโรค H37Rv เท่ากับว่า INH (0.05-2 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร) ห้าสารแสดงให้เห็นถึงกิจกรรมที่เห็นกับ INH​​ ทนวัณโรค CN-40 แยกคลินิก (MICs: 2-5 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร) ให้เหตุผลสำหรับการต่อไปในร่างกายการศึกษา

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

เราอธิบายการออกแบบ สังเคราะห์ และการ antimycobacterial กิจกรรมของชุดของ hydrazides ไฮบริดใหม่ง่ายและไฮดราไซด์–อย่างรวม pyridine และอินโดล นิวเคลียส สารประกอบที่เป็นอนุพันธ์ของ 1-acetylindoxyl หรือทดแทน indole-3-carboxaldehydes ล่ามผ่านกลุ่มไฮดราซีนโดยง่าย csingle bondn หรือคู่ cdouble พันธบัตร ;ความยาวเป็น m-dashn พันธบัตร 3 - 4-pyridines 1-oxide , 3 - และ 4-pyridine carbohydrazides . ใช้งานมากที่สุดของสารประกอบที่ให้คุณค่ากับไมค์ 15 แห่งความไวของเชื้อวัณโรคสายพันธุ์ h37rv เท่ากับ Inh ( 0.05 ( 2 μ g / ml ) 5 ชนิดแสดงกิจกรรมต่อต้านวัณโรคดื้อยาชดช้อย Inh cn-40 clinical isolate ( R : 2 – 5 μกรัม / มิลลิลิตรการให้เหตุผลสนับสนุนการศึกษาในสัตว์ .