The evaluation of the synthesized i

The evaluation of the synthesized isoflavanones for aromatase
inhibitory activity was performed using a fluorometric substrate
(7-methoxy-trifluoromethylcoumarin) and human CYP19 aromatase
with ketoconazole as a positive control.33 All experiments
were performed at least in triplicate to determine the IC50 value
(Fig. 2). Since racemic compounds were synthesized, the activities
reported in this paper represent the lower limits of inhibitory potency.
Interestingly, the parent molecule 1a showed moderate
inhibition against aromatase with an IC50 value of 29 lM (Table 1).
Under the same conditions, no significant inhibition was found
with compounds 1i and 1j, in which the B ring was attached to a
large aromatic group. All other compounds showed moderate to
good inhibitory effects, with 2a being the most potent compound
in this investigation (Table 1). Both enantiomers of synthesized
isoflavanones were docked into the aromatase active site, and
the enantiomer with the higher docking score was used to identify
crucial enzyme/inhibitor interactions (Fig. 3).

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

การประเมินของ isoflavanones สังเคราะห์สำหรับ aromataseลิปกลอสไขกิจกรรมที่ดำเนินการโดยใช้พื้นผิว fluorometric(7 methoxy trifluoromethylcoumarin) และมนุษย์ CYP19 aromataseด้วย ketoconazole เป็น control.33 บวก ทั้งหมดทดลองได้ดำเนินการน้อยใน triplicate เพื่อกำหนดค่า IC50(Fig. 2) เนื่องจากมีสังเคราะห์สารประกอบ racemic กิจกรรมรายงานนี้แสดงถึงกระดาษในขีดจำกัดต่ำสุดของศักยภาพของลิปกลอสไขเป็นเรื่องน่าสนใจ 1a โมเลกุลหลักพบปานกลางยับยั้งต่อต้าน aromatase มีค่า IC50 29 lM (ตารางที่ 1)ภายใต้เงื่อนไขเดียวกัน พบยับยั้งไม่สำคัญกับสารประกอบ 1i 1j ซึ่งวงแหวน B ถูกแนบกับตัวกลุ่มหอมใหญ่ สารประกอบอื่น ๆ ที่แสดงให้เห็นว่าปานกลางถึงดีลิปกลอสไขผลกระทบ กับ 2a เป็นสารประกอบมีศักยภาพมากที่สุดในการสอบสวนที่นี้ (ตารางที่ 1) Enantiomers ทั้งของสังเคราะห์isoflavanones ถูกย้ายเข้าไปในไซต์ใช้งานของ aromatase และenantiomer มีคะแนนเทียบสูงถูกใช้ในการระบุเอนไซม์สำคัญผลโต้ตอบ (Fig. 3)

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

การประเมินผลการ isoflavanones สังเคราะห์สำหรับ aromatase
ยับยั้งได้รับการดำเนินการโดยใช้สารตั้งต้นฟลูออโร
(7-methoxy-trifluoromethylcoumarin) และ aromatase CYP19 มนุษย์
กับ ketoconazole เป็น control.33 บวกการทดสอบทั้งหมด
ได้ดำเนินการอย่างน้อยในเพิ่มขึ้นสามเท่าในการกำหนดค่า IC50
(รูปที่ . 2) ตั้งแต่สาร racemic ถูกสังเคราะห์กิจกรรม
รายงานในบทความนี้เป็นตัวแทนของข้อ จำกัด ที่ลดลงของแรงยับยั้ง.
ที่น่าสนใจโมเลกุลแม่ 1a แสดงให้เห็นในระดับปานกลาง
กับการยับยั้ง aromatase มีค่า IC50 เท่ากับ 29 LM (ตารางที่ 1).
ภายใต้เงื่อนไขเดียวกันที่ไม่มีนัยสำคัญ ยับยั้งการถูกค้นพบ
ด้วยสาร 1i และ 1j ซึ่งในแหวน B ที่ติดอยู่กับ
กลุ่มที่มีกลิ่นหอมมาก ทั้งหมดสารประกอบอื่น ๆ แสดงให้เห็นว่าระดับปานกลางถึง
ผลกระทบการยับยั้งที่ดีกับ 2a เป็นสารประกอบที่มีศักยภาพมากที่สุด
ในการตรวจสอบนี้ (ตารางที่ 1) enantiomers ทั้งสังเคราะห์
isoflavanones ถูกเชื่อมต่อเข้าสู่เว็บไซต์ที่ใช้งาน aromatase และ
enantiomer ที่มีคะแนนสูงเชื่อมต่อถูกใช้ในการระบุ
การทำงานของเอนไซม์ที่สำคัญ / ยับยั้งปฏิสัมพันธ์ (รูปที่. 3)

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การประเมิน isoflavanones สังเคราะห์สำหรับ aromatase
ยับยั้งการทาใช้
( fluorometric ( 7-methoxy-trifluoromethylcoumarin ) และมนุษย์ cyp19 aromatase
กับคีโตโคนาโซลเป็น control.33 บวกการทดลอง
จำนวนน้อยทั้งสามใบเพื่อตรวจสอบ ic50 ค่า
( รูปที่ 2 ) ตั้งแต่อัลสารประกอบสังเคราะห์กิจกรรม
,รายงานในกระดาษนี้เป็นตัวแทนของลดขีดจำกัดของศักยภาพการยับยั้ง .
แต่แม่ 1A พบโมเลกุลปานกลาง
ยับยั้ง aromatase ที่มีคุณค่ากับ ic50 29 LM ( ตารางที่ 1 ) .
ภายใต้เงื่อนไขเดียวกัน ไม่มีผลต่อการยับยั้งด้วยสารและพบ
1i 1j ซึ่งใน B แหวนประจำกลุ่ม a
หอมขนาดใหญ่ สารประกอบอื่น ๆพบ

ปานกลางผลการออกฤทธิ์ที่ดีกับ 2A เป็นสารประกอบที่มีศักยภาพมากที่สุดในคดีนี้
( ตารางที่ 1 ) แนนทิโอเมอร์ของทั้งสองได้
isoflavanones ถูกจอดลง aromatase การใช้งานเว็บไซต์และ ibuprofen
ด้วยคะแนนที่สูง docking เพื่อศึกษาปฏิสัมพันธ์ยับยั้งเอนไซม์สำคัญ /
( รูปที่ 3 )