RESULTS AND DISCUSSIONThe frictiona

RESULTS AND DISCUSSION
The frictional force in powder blends can be measured by angle of repose. The angle repose for the powder blend was found to be in the range 22-34°. Formulations S1, S7 and S11 which showed angle of repose values ≤25° were found to have excellent flow. Formulations S3, S4, S5, S6, S8, S9, S10 and S12 which showed angle of repose values 25-30° were found to have good flow. Formulations S2, S13 and S14 which showed angle of repose values 30-40° were found to have passable flow (Table 2).

TABLE 2
TABLE 2
PHYSICAL PROPERTIES OF DIFFERENT POWDER BLENDS
Interparticulate interactions influence the bulking properties of powder. A comparison of the bulk density and tapped density can give a measure of the relative importance of this interaction in a given powder; such a comparison is often used as an index of the ability of the powder to flow. The bulk density of the powder formulation was in the range of 0.52±0.009 to 0.59±0.005 g/ml; the tapped density was in the range of 0.613±0.011 to 0.73±0.06 g/ml, which indicates that the powder was not bulky. The Carr's index was found to be in the range of 14.2±0.94 to 19.1±1.71, Hausner ratio was found to be in the range of 1.099±0.02 to 1.246±0.011, indicating good compressibility of the powder blend (Table 2). These values indicate that the prepared powder will show good uniformity of weight of tablet when punched.

A total of 14 formulations of oral disintegrating tablets of stavudine were prepared by direct compression method using superdisintegrants such as sodium starch glycolate and crospovidone in different ratios. During preparation, the lubricating agent and sweetening agent were kept constant to avoid any possible influence by these ingredients. Saccharin sodium which is 450 times sweeter than sucrose was included in all the formulations within the permissible limit (0.5 mg/kg) to mask the bitter taste which may be helpful for increasing the patient compliance.

Weight variation test was performed as per Indian Pharmacopoea 2007 (IP); the test ensured that the fill in the die cavity was uniform for all the batches. Any variation in the weight of tablet (for any reason) leads to either under medication or over medication. So, every tablet in each batch should have a uniform weight. Deviation within the IP permissible limit of 7.5% is allowed. Corrections were made during the compression of tablets to get uniform weight. The percent deviation calculated was less than 7.5% of the average weight of the tablet. Hence, all batches comply with the test for weight variation as per IP (Table 3). The average thickness of tablets which were measured using Vernier callipers was recorded as 0.3±0.05. The friability of all the batches except S6, S9 and S12 formulations was found to be less than 1% ranging from 0.442 to 0.937%, thereby all the batches were found to pass the test for friability of tablets as per IP (Table 3). The hardness of all batches was found to be in range of 3.1-4.3 kg/cm2, and it was kept constant in this range during compression (Table 3).

TABLE 3
TABLE 3
QUALITY CONTROL TESTS FOR DIFFERENT STAVUDINE FORMULATIONS
The disintegration test was performed as per IP. The disintegration time range for all batches was found to be 56±2 to 121±3 s. Among the various batches, formulation made with the combination of crospovidone and sodium starch glycollate superdisintegrants (S1) has the least disintegration time of 56±2 s. Whereas, formulations S3 and S4 which lacks in sodium starch glycollate and crospovidone, respectively, showed increased disintegration times, 119±4 and 84±3 s, respectively. Formulations S9, S5 and S6 showed an increased disintegration time due to the presence of starch in the formulations and also due to the absence of sodium starch glycollate and crospovidone in formulations S5 and S6, respectively. Even though formulation S8 lacked in sodium starch glycollate the disintegration time is found to be lower than the disintegration time for formulation S3 because of the presence of PVP which enhanced the disintegration time. Eudragit RS 100 and Eudragit RL 100 increased the disintegration time of the formulations S11, S12, S13 and S14 and this is because Eudragit is less permeable to water and hence an increased disintegration time. Formulation S5 has the highest disintegration time of 121±3 s because of the lack of sodium starch glycollate and presence of starch. The disintegration times of various formulations have been mentioned in Table 3.

Wetting time test was performed to find out the time taken for the water to wet the whole tablet and the wetting time range for all batches was found to be in the range of 52±3 to 126±5 s. Formulations S1, S9, S10, S13 and S14 has similar concentrations of the drug, superdisintegrants, flavouring agent and talc but vary in the presence or absence of starch, PVP, Eudragit RS 100 and Eudragit LS 100. These formulations shows a wetting time of 0.52±0.7, 2.6±0.54, 1.03±0.7, 1.8±0.5 and 2.2±0.4 s and these values indicate the increased wetting time due to the presence of starch (S9), PVP (S10), Eudragit RS 100 (S13) and Eudragit LS 100 (S14), respectively. When compared to formulations S1 and S3, absence of superdisintegrant, sodium starch glycollate in formulation S3 lead to an increase in wetting time from 0.52±0.7 to 2.2±0.6 s. Water absorption ratio was determined and its range for all batches was found to be 13.87±1.29 to 16.02±1.31% (Table 3).

All the formulations were subjected to in vitro dissolution studies and the percentage of drug release was calculated and figs. ​figs.11 and ​and22 represent the in vitro release profiles for formulation S1 to S7 and S8 to S14, respectively. Among the 14 formulations high percentage of drug release in S1 formulation was found to be 99.2% in 100 min and disintegration time was found to be low (56 s). The percentage of drug release was found to be less for S2 formulation (57.6%) in 100 min and the disintegration time was found to be high (98 s) when compared with S1 formulation as the quantities of the superdisintegrants used were reduced by half. The formulation S3 containing single superdisintegrant crospovidone showed high disintegration time (119 s) in 100 min and low percentage of drug release (84.3%) when compared to the formulation S4 containing sodium starch glycollate alone as a superdisintegrant. In the presence of dry binder starch or PVP the formulations containing crospovidone (S5 and S8) showed comparatively high percentage of drug release than the formulations containing sodium starch glycollate (S6 and S7). In the presence of both the superdisintegrants crospovidone and sodium starch glycollate the formulation containing starch as binder (S9) showed comparatively high percentage of drug release (98.4%) in 100 min and low disintegration time (78 s) than the formulation containing PVP as binder. The polymers Eudragit RS 100 and Eudragit RL 100 were used in the formulation S11 to S14 for sustaining the drug release. In the formulations containing Eudragit RS 100, with one single superdisintegrant S11 showed low percentage of drug release (95.7%) and high disintegration time (103 s) when compared with the formulation containing two superdisintegrants S13. When Eudragit RL 100 was used, the formulation with single superdisintegrant S12 showed comparatively high percentage of drug release (97.8%) and low disintegration time (89 s) than the formulation containing two superdisintegrants S14. The results from the formulation S11 to S14 are not encouraging when compared to the formulation S1. Regression value of the formulation S1 for first order kinetics (0.972) is higher than zero order kinetics (0.696). This confirms that drug release kinetics follow first order kinetics. High percentage of drug release and lowest time of disintegration was achieved in S1 formulation due to the presence of higher quantities of superdisintegrants. Therefore, this best formulation was selected for animal studies.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ผลและการอภิปราย
แรงเสียดทานในการผสมผงสามารถวัดได้โดยมุมของการนอนหลับ มุมสงบสำหรับการผสมผสานผงพบว่าจะอยู่ในช่วง 22-34 ° s1 สูตร s7 และ s11 ซึ่งแสดงให้เห็นมุมมองของค่าความสงบ≤ 25 °ที่พบว่ามีการไหลเวียนที่ดี สูตร s3, s4, s5, s6, s8, s9, s10 และ s12 ซึ่งแสดงให้เห็นมุมของการนอนหลับค่า 25-30 °ที่พบว่ามีการไหลเวียนที่ดีs2 สูตร s13 และ s14 ซึ่งแสดงให้เห็นมุมมองของค่าความสงบ 30-40 °ที่พบว่ามีการไหลผ่านไปได้ (ตารางที่ 2).


ตารางที่ 2 ตารางที่ 2
คุณสมบัติทางกายภาพของการผสมผงที่แตกต่างกัน
ปฏิสัมพันธ์ interparticulate มีผลต่อคุณสมบัติของพะรุงพะรังของผง . การเปรียบเทียบความหนาแน่นและความหนาแน่นเคาะสามารถให้วัดความสำคัญของการทำงานร่วมกันนี้ในผงให้;เช่นการเปรียบเทียบมักจะใช้เป็นดัชนีของความสามารถของผงจะไหล ความหนาแน่นของผงอยู่ในช่วง 0.52 ± 0.009-0.59 ± 0.005 g / ml; เป็นความหนาแน่นของการทาบทามในช่วง 0.613 ± 0.011-0.73 ± 0.06 g / ml ซึ่งบ่งชี้ว่าผงที่ไม่ใหญ่ . ดัชนีคาร์ของเขาถูกพบจะอยู่ในช่วงของ 14.2 ± 0.94-19.1 ± 1.71,อัตราส่วน hausner พบว่าจะอยู่ในช่วง 1.099 ± 0.02-1.246 ± 0.011 แสดงให้เห็นการอัดที่ดีของการผสมผสานผง (ตารางที่ 2) ค่าเหล่านี้แสดงให้เห็นว่าผงที่เตรียมจะแสดงความสม่ำเสมอที่ดีของน้ำหนักของแท็บเล็ตเมื่อเจาะ.

ทั้งหมด 14 สูตรของเม็ดคนละเรื่องช่องปากของ stavudine ถูกจัดทำขึ้นโดยวิธีการบีบอัดได้โดยตรงโดยใช้ superdisintegrants เช่นไกลโคแป้งโซเดียมและ crospovidone ในอัตราส่วนที่แตกต่างกัน ในระหว่างการเตรียมการหล่อลื่นตัวแทนและตัวแทนหวานถูกเก็บไว้คงที่เพื่อหลีกเลี่ยงอิทธิพลใด ๆ ที่เป็นไปได้โดยส่วนผสมเหล่านี้แซคคารีโซเดียมซึ่งเป็น 450 ครั้งหวานกว่าน้ำตาลซูโครสถูกรวมอยู่ในสูตรทั้งหมดที่อยู่ภายในขีด จำกัด ที่อนุญาต (0.5 mg / kg) หน้ากากรสขมซึ่งอาจจะเป็นประโยชน์สำหรับการเพิ่มการปฏิบัติตามของผู้ป่วย.

ทดสอบการเปลี่ยนแปลงน้ำหนักได้ดำเนินการตามต่ออินเดีย pharmacopoea 2007 (ip); การทดสอบทำให้มั่นใจได้ว่าการเติมเต็มในช่องตายเป็นชุดสำหรับกระบวนการทั้งหมดการเปลี่ยนแปลงใด ๆ ในน้ำหนักของแท็บเล็ต (ด้วยเหตุผลใดก็ตาม) นำไปสู่​​การอย่างใดอย่างหนึ่งภายใต้การใช้ยาหรือการรักษาด้วยยา ดังนั้นแท็บเล็ตในแต่ละชุดทุกคนควรมีน้ำหนักเหมือนกัน เบี่ยงเบนภายใน ip ขีด จำกัด ที่อนุญาต 7.5% ที่ได้รับอนุญาต การแก้ไขที่ถูกสร้างขึ้นในระหว่างการบีบอัดของยาเม็ดที่จะได้รับน้ำหนักสม่ำเสมอ เบี่ยงเบนร้อยละที่คำนวณได้น้อยกว่า 7.5% ของน้ำหนักเฉลี่ยของแท็บเล็ตดังนั้นกระบวนการทั้งหมด (ตารางที่ 3) สอดคล้องกับการทดสอบการเปลี่ยนแปลงน้ำหนักตาม ip ความหนาเฉลี่ยของยาเม็ดที่มีการวัดโดยใช้ปากกาวัดเส้นผ่าศูนย์กลางเวอร์เนียถูกบันทึกเป็น 0.3 ± 0.05 กร่อนของกระบวนการทั้งหมดยกเว้น s6 สูตร s9 และ s12 ก็จะพบว่าน้อยกว่า 1% ตั้งแต่ 0.442-0.937%ดังนั้นกระบวนการทั้งหมดที่พบจะผ่านการทดสอบการไหลของยาเม็ดตาม ip (ตารางที่ 3) ความแข็งของกระบวนการทั้งหมดที่พบจะอยู่ในช่วงของ 3.1-4.3 kg/cm2 และจะถูกเก็บไว้อย่างต่อเนื่องในช่วงนี้ในระหว่างการบีบอัด (ตารางที่ 3).

3
ตารางตารางการทดสอบการควบคุม 3
ที่มีคุณภาพสำหรับสูตรที่แตกต่างกัน stavudine
การทดสอบการสลายตัวได้ดำเนินการตามต่อ ipช่วงเวลาการสลายตัวสำหรับกระบวนการทั้งหมดพบว่ามี 56 ± 2-121 ± 3 s ในกระบวนการต่างๆสูตรทำด้วยการรวมกันของ crospovidone และโซเดียมแป้ง superdisintegrants glycollat​​e (S1) มีเวลาการสลายตัวน้อยจาก 56 ± 2 s ในขณะที่สูตรและ s3 s4 ที่ขาดใน glycollat​​e แป้งโซเดียมและ crospovidone ตามลำดับแสดงให้เห็นว่าเพิ่มขึ้นครั้งสลายตัว, 119 ± 4 และ 84 ± 3 s ตามลำดับ s9 สูตร s5 s6 และแสดงให้เห็นว่าเวลาการสลายตัวเพิ่มขึ้นเนื่องจากการปรากฏตัวของแป้งในสูตรและยังเกิดจากการขาดของ glycollat​​e แป้งโซเดียมและ crospovidone ในสูตรและ s5 s6 ตามลำดับแม้ว่าสูตร s8 ขาดโซเดียม glycollat​​e แป้งเวลาการสลายตัวจะพบว่าต่ำกว่าเวลาการสลายตัวการกำหนด s3 เพราะการปรากฏตัวของพีวีพีซึ่งเพิ่มเวลาการสลายตัว eudragit อาร์เอส 100 และ 100 eudragit rl การเพิ่มเวลาการสลายตัวของ s11 สูตร, s12,s13 และ s14 และเป็นเพราะ eudragit น้อยดูดซึมน้ำและด้วยเหตุนี้เวลาสลายตัวเพิ่มขึ้น สูตร s5 มีเวลาสลายตัวสูงสุดจาก 121 ± 3 เพราะขาด glycollat​​e แป้งโซเดียมและการปรากฏตัวของแป้ง ครั้งการสลายตัวของสูตรต่างๆได้รับการกล่าวถึงในตารางที่ 3.

เปียกเวลาการทดสอบได้ดำเนินการเพื่อหาเวลาที่น้ำให้เปียกทั้งแท็บเล็ตและช่วงเวลาเปียกกับกระบวนการทั้งหมดที่พบจะอยู่ในช่วงของ 52 ± 3 ถึง 126 ± 5 s s1 สูตร s9, s10, s13 และ s14 มีความเข้มข้นที่คล้ายกันของยาเสพติด superdisintegrants ตัวแทนเครื่องปรุงและแป้งโรยตัว แต่แตกต่างกันในการมีหรือไม่มีแป้งพีวีพีrs eudragit 100 และ 100 คำสั่ง ls eudragit สูตรเหล่านี้จะแสดงเวลาเปียก 0.52 ± 0.7, 2.6 ± 0.54, 1.03 ± 0.7 1.8 ± 0.5 และ 2.2 ± 0.4 และค่าเหล่านี้ระบุเวลาที่เปียกเพิ่มขึ้นเนื่องจากการปรากฏตัวของแป้ง (S9), พีวีพี (s10) rs eudragit 100 (s13) และ eudragit สั่ง ls 100 (s14) ตามลำดับ เมื่อเทียบกับสูตร s1 และ s3 ขาด superdisintegrant,glycollat​​e แป้งโซเดียมในนำสูตร s3 การเพิ่มขึ้นในช่วงเวลาเปียกจาก 0.52 ± 0.7-2.2 ± 0.6 s อัตราการดูดซึมน้ำได้รับการกำหนดและช่วงสำหรับกระบวนการทั้งหมดก็จะพบว่า 13.87 ± 1.29-16.02 ± 1.31% (ตารางที่ 3).

สูตรทั้งหมดที่ถูกยัดเยียดให้ในหลอดทดลองการศึกษาการสลายตัวและร้อยละของการปลดปล่อยตัวยาที่คำนวณได้และมะเดื่อ . มะเดื่อ11 และเป็นตัวแทนของ and22 ในหลอดทดลองรูปแบบการเปิดตัวการกำหนด s1 ไป s7 และ s8 จะ S14 ตามลำดับ หมู่ 14 สูตรเปอร์เซ็นต์สูงของการปล่อยยาเสพติดในการกำหนด s1 พบว่า 99.2% ใน 100 นาทีและเวลาการสลายตัวก็จะพบว่าต่ำ (56 s) ร้อยละของการปล่อยยาเสพติดพบว่ามีน้อยกว่าสำหรับการกำหนด s2 (576%) ใน 100 นาทีและเวลาการสลายตัวก็จะพบว่าสูง (98 s) เมื่อเทียบกับการกำหนด s1 เป็นปริมาณ superdisintegrants ใช้ถูกลดลงครึ่งหนึ่ง s3 สูตรที่มี crospovidone superdisintegrant เดียวแสดงให้เห็นว่าเวลาการสลายตัวสูง (119 s) ใน 100 นาทีและร้อยละต่ำของการปล่อยยาเสพติด (843%) เมื่อเทียบกับ s4 สูตรที่มีส่วนผสมของโซเดียม glycollat​​e แป้งคนเดียวเป็น superdisintegrant ในการปรากฏตัวของแป้งเครื่องผูกแห้งหรือพีวีพีสูตรที่มี crospovidone (s5 และ s8) พบสูงถึงร้อยละเมื่อเทียบกับของการปล่อยยาเสพติดกว่าสูตรที่มีแป้ง glycollat​​e โซเดียม (s6 และ s7)ในการปรากฏตัวของทั้งสอง crospovidone superdisintegrants และแป้งโซเดียม glycollat​​e สูตรที่มีแป้งเป็นสารยึดเกาะ (S9) พบสูงถึงร้อยละเมื่อเทียบกับของการปล่อยยาเสพติด (98.4%) ใน 100 นาทีและเวลาสลายตัวต่ำ (78 s) กว่าสูตรที่มีส่วนผสมของพีวีพีเป็นสารยึดเกาะ .โพลีเมอ eudragit อาร์เอส 100 และ eudragit RL 100 ถูกนำมาใช้ในการกำหนด s11 เพื่อ S14 เพื่อสนับสนุนการปลดปล่อยตัวยา ในสูตรที่มี eudragit อาร์เอส 100 กับหนึ่ง s11 superdisintegrant เดียวแสดงให้เห็นว่าร้อยละต่ำของการปล่อยยาเสพติด (95.7%) และเวลาการสลายตัวสูง (103 s) เมื่อเทียบกับสูตรที่มีสอง superdisintegrants s13 เมื่อ eudragit RL 100 ถูกนำมาใช้ด้วยสูตร s12 superdisintegrant เดียวที่แสดงให้เห็นเปอร์เซ็นต์สูงเมื่อเทียบกับของการปล่อยยาเสพติด (97.8%) และเวลาการสลายตัวต่ำ (89 s) กว่าสูตรที่มีสอง superdisintegrants s14 ผลที่ได้จากการกำหนด s11 s14 ที่จะไม่ได้รับการสนับสนุนเมื่อเทียบกับ s1 กำหนด ค่าถดถอยของ s1 สูตรสำหรับจลนศาสตร์ลำดับแรก (0972) จะสูงกว่าศูนย์จลนศาสตร์ลำดับ (0.696) นี้ยืนยันว่าจลนศาสตร์การปลดปล่อยตัวยาตามจลนศาสตร์ลำดับแรก เปอร์เซ็นต์สูงของการปล่อยยาเสพติดและเวลาที่ต่ำสุดของการสลายตัวก็ประสบความสำเร็จในการกำหนด s1 เนื่องจากการมีปริมาณที่สูงขึ้นของ superdisintegrants ดังนั้นนี้สูตรที่ดีที่สุดได้รับเลือกสำหรับการศึกษาสัตว์

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

สนทนาและผลลัพธ์
สามารถวัดแรง frictional ในผงผสมตามมุมต่าง ๆ ได้ ต่าง ๆ มุมสำหรับผสมผงพบในช่วง 22-34 องศา สูตร S1, S7 และ S11 ซึ่งแสดงให้เห็นมุมขององศา ≤25 ค่าต่าง ๆ พบว่ามีกระแสแห่ง สูตร S3, S4, S5, S6, S8, S9, S10 และ S12 ซึ่งแสดงให้เห็นมุมต่าง ๆ ค่า 25-30 องศา พบว่ามีกระแสดี สูตร S2, S13 และ S14 ที่แสดงมุมต่าง ๆ ค่า 30-40 องศาพบว่ามีกระแสปาน (ตารางที่ 2) .

ตาราง 2
2 ตาราง
จริงคุณสมบัติของต่าง ๆ ผงผสม
โต้ Interparticulate มีอิทธิพลต่อคุณสมบัติของผง bulking การเปรียบเทียบจำนวนมากความหนาแน่นและความหนาแน่น tapped จะวัดความสำคัญของการโต้ตอบนี้ในผงที่กำหนด การเปรียบเทียบมักจะใช้เป็นดัชนีความสามารถของผงไหล จำนวนมากความหนาแน่นของผงแบ่งเป็นในช่วงของ 0.52±0.009 กับ 0.59±0.005 g/ml ความหนาแน่น tapped ในช่วงของ 0.613±0.011 กับ 0.73±0.06 g/ml ซึ่งบ่งชี้ว่า ผงไม่ขนาดใหญ่ได้ ดัชนีของคาร์พบอยู่ในช่วงของการ 19.1±1.71, 14.2±0.94 อัตราส่วน Hausner พบอยู่ในช่วง 1.099±0.02 เพื่อ 1.246±0.011 ระบุ compressibility ดีของผสมผง (ตาราง 2) ค่านี้ระบุว่า ผงเตรียมจะแสดงน้ำหนักของแท็บเล็ตเมื่อเจาะรูรื่นรมย์ดี

ทั้งหมด 14 สูตรเม็ด disintegrating ปากของสตาวูดีนถูกเตรียม โดยวิธีการบีบอัดโดยตรงโดยใช้ superdisintegrants glycolate แป้งโซเดียมและ crospovidone ในอัตราส่วนที่แตกต่างกัน ในระหว่างการเตรียม หล่อลื่นแทนและตัวแทนจำหน่ายผลิตภัณฑ์ถูกเก็บไว้คงที่เพื่อหลีกเลี่ยงอิทธิพลใด ๆ ได้ โดยส่วนผสมเหล่านี้ แซกคารีนโซเดียมซึ่งจะหวานกว่าครั้ง 450 กว่าซูโครสรวมอยู่ในสูตรทั้งหมดภายในการอนุญาตจำกัด (0.5 mg/kg) หน้ากากรสขมซึ่งอาจจะมีประโยชน์สำหรับการเพิ่มในผู้ป่วยปฏิบัติ

น้ำหนักเปลี่ยนแปลงทดสอบทำตามอินเดีย Pharmacopoea 2007 (IP); การทดสอบมั่นใจว่า กรอกในช่องตายเป็นเครื่องแบบสำหรับชุดทั้งหมด อื่น ๆ ในน้ำหนักเม็ด (สำหรับเหตุผลใด ๆ) นำไปสู่ทั้งภาย ใต้ยา หรือยา ดังนั้น ทุกเม็ดในแต่ละชุดควรมีน้ำหนักสม่ำเสมอ ความแตกต่างภายในขีดจำกัดอนุญาต IP 7.5% ได้ แก้ไขได้ทำในระหว่างการอัดเม็ดเพื่อรับน้ำหนักสม่ำเสมอ ความแตกต่างร้อยละที่คำนวณได้น้อยกว่าร้อยละ 7.5 ของน้ำหนักเฉลี่ยของเม็ด ด้วยเหตุนี้ ชุดทั้งหมดสอดคล้องกับการทดสอบสำหรับการเปลี่ยนแปลงน้ำหนักตาม IP (ตาราง 3) ความหนาเฉลี่ยของเม็ดที่ถูกวัดโดยใช้ callipers ต่าง ๆ ถูกบันทึกเป็น 0.3±0.05 พบ friability ของชุดงานทั้งหมดยกเว้นสูตร S6, S9 และ S12 ต้อง น้อยกว่า 1% ตั้งแต่ 0.442 0.937% จึงพบชุดงานทั้งหมดผ่านการทดสอบสำหรับ friability เม็ดตาม IP (ตาราง 3) ความแข็งของชุดงานทั้งหมดพบในช่วง 3.1-4.3 kg/cm2 และถูกเก็บการที่คงที่ในช่วงนี้ระหว่างการบีบอัด (ตาราง 3)

ตาราง 3
3 ตาราง
คุณภาพทดสอบสำหรับอื่นสตาวูดีนสูตร
ทำทดสอบบูรณภาพตาม IP พบช่วงเวลาสลายตัวสำหรับชุดทั้งหมดเป็น 56±2 กับ 121±3 s ระหว่างชุดต่าง ๆ กำหนดทำ ด้วย crospovidone และโซเดียมแป้ง glycollate superdisintegrants (S1) มีบูรณภาพอย่างน้อยเวลา 56±2 s. ขณะ สูตร S3 และ S4 ที่ขาดในแป้งโซเดียม glycollate และ crospovidone ตามลำดับ พบการสลายตัวเพิ่มเวลา 119±4 และ 84±3 s ตามลำดับ สูตร S9, S5 และ S6 ที่แสดงให้เห็นว่าเวลาการสลายตัวเพิ่มขึ้นเนื่องจากของแป้ง ในสูตรนี้ และเนื่อง จากการขาดงานของแป้งโซเดียม glycollate และ crospovidone ในสูตร S5 และ S6 ตามลำดับ แม้ว่ากำหนด S8 ขาดในแป้งโซเดียม glycollate เวลาสลายตัวพบจะต่ำกว่าเวลาสลายตัวสำหรับกำหนด S3 เนื่องจากสถานะของ PVP ที่เพิ่มเวลาสลายตัว Eudragit RS 100 และ Eudragit RL 100 เพิ่มบูรณภาพเวลาสูตร S11, S12 S13 และ S14 และนี้เป็นเพราะ Eudragit permeable น้อยน้ำ และดังนั้นเวลาการสลายตัวเพิ่มขึ้น S5 กำหนดมี 121±3 s เวลาสลายตัวสูงสุดเนื่องจากการขาดโซเดียมแป้ง glycollate และของแป้ง เวลาบูรณภาพของสูตรต่าง ๆ มีการกล่าวถึงในตาราง 3.

ทำการทดสอบเวลาที่เปียกเพื่อค้นหาเวลาที่ใช้สำหรับน้ำฉี่ทั้งเม็ด และช่วงเวลาที่เปียกสำหรับชุดทั้งหมดพบอยู่ในช่วงของ 52±3 ไปยัง 126±5 s สูตร S1, S9, S10, S13 และ S14 มีคล้ายความเข้มข้นของยา superdisintegrants บริษัทตัวแทนการปรุง และแป้งแต่แตกต่างในสถานะการขาดงานของแป้ง, PVP Eudragit RS 100 และ LS 100 Eudragit สูตรเหล่านี้แสดงเวลาที่เปียกของ 0.52±0.7, 2.6±0.54, 1.03±0.7, 1.8±0.5 และ 2.2±0.4 s และค่าเหล่านี้ระบุเวลาที่เปียกเพิ่มขึ้นเนื่องจากของแป้ง (S9), PVP (S10), 100 LS Eudragit (S14), และ Eudragit RS 100 (S13) ตามลำดับ เมื่อเปรียบเทียบกับสูตร S1 และ S3 ขาดของ superdisintegrant กำหนดแป้งโซเดียม glycollate ในกำหนด S3 ที่นำไปสู่การเพิ่มขึ้นของภาวะการเปียกจาก 0.52±0.7 ไปยัง 2.2±0.6 s อัตราการดูดซึมน้ำ และช่วงสำหรับชุดทั้งหมดพบได้ 13.87±1.29% 16.02±1.31 (ตาราง 3) .

สูตรทั้งหมดถูกต้องยุบในการศึกษา และมีคำนวณเปอร์เซ็นต์ของการปล่อยยา และมะเดื่อมะเดื่อ11 และ and22 แทนโพรไฟล์ปล่อยเครื่องมือสำหรับกำหนด S1 S7 และ S8 กับ S14 ตามลำดับ ในเปอร์เซ็นต์สูง 14 สูตรของยา ออกในกำหนด S1 พบต้อง 99.2% ใน 100 นาที และเวลาสลายตัวพบจะต่ำ (56 s) เปอร์เซ็นต์ของการปล่อยยาพบน้อยสำหรับ S2 กำหนด (576%) ใน 100 นาทีและสลายตัวใน เวลาพบจะสูง (98 s) เมื่อเปรียบเทียบกับ S1 กำหนดเป็นปริมาณของ superdisintegrants ที่ใช้ได้ลดลง โดยครึ่งหนึ่ง Crospovidone กำหนด S3 ประกอบด้วย superdisintegrant เดียวแสดงให้เห็นว่าเวลาสลายตัวสูง (119 s) ในนาทีที่ 100 เปอร์เซ็นต์ต่ำสุดของยาออก (843%) เมื่อเทียบกับกำหนด S4 ประกอบด้วยแป้งโซเดียม glycollate เป็นคนเดียวกับ superdisintegrant ในต่อหน้าของแป้งแห้ง binder หรือ PVP สูตร crospovidone (S5 และ S8) พบเปอร์เซ็นต์สูงดีอย่างหนึ่งของยารุ่นกว่าสูตรที่ประกอบด้วยโซเดียมประกอบด้วยแป้ง glycollate (S6 และ S7) ในต่อหน้าของทั้งสอง superdisintegrants crospovidone และโซเดียม แป้ง glycollate แบ่งที่ประกอบด้วยแป้งเป็นสารยึดเกาะ (S9) พบเปอร์เซ็นต์สูงดีอย่างหนึ่งของการนำยาเสพติด (ร้อยละ 98.4) ใน 100 นาทีและเวลาสลายตัวต่ำ (78 s) กว่ากำหนดประกอบด้วย PVP เป็นสารยึดเกาะ โพลิเมอร์ Eudragit RS 100 และ Eudragit RL 100 ถูกใช้ในกำหนด S11 กับ S14 สำหรับประคับประคองปล่อยยาเสพติด ในสูตรประกอบด้วย Eudragit RS 100 มี superdisintegrant หนึ่งเดียว S11 พบเปอร์เซ็นต์ต่ำปล่อยยา (95.7%) และเวลาสลายตัวสูง (103 s) เมื่อเปรียบเทียบกับประกอบด้วยสอง superdisintegrants S13 แบ่ง เมื่อ Eudragit RL 100 ถูกใช้ กำหนดกับ superdisintegrant เดียว S12 แสดงเปอร์เซ็นต์สูงดีอย่างหนึ่งของยารุ่น (97.8%) และเวลาสลายตัวต่ำ (89 s) กว่ากำหนดประกอบด้วย superdisintegrants สอง S14 ผลลัพธ์จากการกำหนด S11 กับ S14 ไม่ให้กำลังใจเมื่อเปรียบเทียบกับกำหนด S1 กำหนด S1 สำหรับแรกสั่งจลนพลศาสตร์ (0 ค่าถดถอย972) สูงกว่าศูนย์สั่งจลนพลศาสตร์ (0.696) นี้ยืนยันว่า ยาเสพติดรุ่นจลนพลศาสตร์ตามแรกสั่งจลนพลศาสตร์ ของนำยาเสพติดและเวลาต่ำสุดของบูรณภาพสำเร็จใน S1 กำหนดเนื่องจากปริมาณสูงของ superdisintegrants ดังนั้น นี้กำหนดที่สุดถูกเลือกศึกษาสัตว์

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ชุดประชุมมีผลใช้บังคับซึ่งเกี่ยวกับความฝืด
ซึ่งจะช่วยได้และผลในผสมผสานเข้ากับผงสามารถวัดได้ด้วยมุมแห่งการพักผ่อน ตั้งอยู่ที่มุมเพื่อการผสมผสานผงพบว่าอยู่ในช่วงที่ 22-34 ° หลัก S 1 S 7 และ S 11 ซึ่งแสดงให้เห็นว่ามีมุมพักผ่อนของค่า:≤ 25 °พบว่าเป็นไปได้การไหลของที่พักที่ดีเยี่ยม หลัก S 3 S 4 S 5 S 6 S 8 S 9 และ S 10 S 12 ซึ่งแสดงให้เห็นว่ามี ภาพ มุมกว้างของค่าพักผ่อน 25-30 25-30 25-30 °พบว่าเป็นไปได้มีการไหลของน้ำที่ดี.หลัก s2 , s 13 S และ 14 ซึ่งแสดงให้เห็นว่ามีมุมพักผ่อนของค่า 30-40 30-40 30-40 °พบว่าเป็นไปได้พอผ่านไปได้การไหล(โต๊ะ 2 ).

ตารางที่ 2

ทาง กายภาพ ตารางที่ 2 คุณสมบัติของผงผสมผสาน
interparticulate การโต้ตอบอิทธิพล bulking คุณสมบัติของผง. การเปรียบเทียบความหนาแน่นเป็นจำนวนมากและมีความหนาแน่นเป็นพิเศษมาเคาะจะสามารถทำให้การวัดที่มีความสำคัญที่เกี่ยวข้องกับเรื่องของการโต้ตอบนี้ในแป้งที่ระบุการเปรียบเทียบดังกล่าวถูกใช้เป็นดัชนีที่เกี่ยวกับความสามารถของผงสีที่ไหลอยู่บ่อยครั้ง ความหนาแน่นเป็นจำนวนมากซึ่งจากการผลิตผงสีที่อยู่ในกลุ่มที่มี 0.52 ± 0.009 ถึง 0.005 นิ้ว± 0.59 กรัม/ ML มีความหนาแน่นมาเคาะที่อยู่ในช่วงของ 0.613 ± 0.011 ถึง 0.73 ± 0.06 กรัม/มล.ซึ่งแสดงว่าแป้งที่มีขนาดใหญ่ไม่ได้ ดัชนีของ Carr พบว่าอยู่ในช่วงของ 14.2 ± 0.94 เพื่อ 19.1 ± 1.71อัตราส่วน hausner พบว่าในช่วง 1.099 ± 0.02 เพื่อ 1.246 ± 0.011 แสดงซึ่งอัดได้ดีมีการผสมผสานผง(ตารางที่ 2 ) ค่านี้ระบุว่าแป้งเตรียมไว้จะแสดงความสม่ำเสมอที่ดีของน้ำหนักของ Tablet PC เมื่อชก.

ยอดรวมของ 14 หลักของเม็ดกระชากด้วยวาจาของ stavudine ได้เตรียมความพร้อมโดยวิธีการบีบอัดโดยตรงโดยใช้ superdisintegrants เช่น crospovidone glycolate แป้งและโซเดียมที่อยู่ในอัตราส่วนที่แตกต่างกัน ในระหว่างการเตรียมการของ Agent และ Agent หล่อลื่นจะทำให้หวานได้รับการดูแลรักษาอย่างต่อเนื่องเพื่อป้องกันไม่ให้มีอิทธิพลต่อเป็นไปได้โดยส่วนผสมเหล่านี้( Saccharin )(ซึ่งมี 450 ครั้งซูโครสหวานมากกว่าก็รวมอยู่ในที่ต่างๆ ภายใน ที่อนุญาตจำกัด( 0.5 มก./กก.)ในการปิดบังที่รสชาติขมซึ่งอาจเป็นประโยชน์อย่างมากสำหรับการเพิ่มการปฏิบัติตามกฎระเบียบให้ผู้ป่วย.

น้ำหนักขึ้นๆลงๆการทดสอบได้ดำเนินการตามแบบอินเดีย pharmacopoea 2007 ( IP );การทดสอบที่สร้างความมั่นใจให้ได้ว่าจะต้องกรอกในช่องที่ตายเป็นเครื่องแบบสำหรับทั้งหมดที่ชุดข้อมูล.การเปลี่ยนแปลงใดๆในน้ำหนักของแท็บเล็ต(สำหรับเหตุผลใดๆ)นำไปสู่ทั้งยาหรือมากกว่ายา ดังนั้น Tablet PC ทุกครั้งในแต่ละครั้งควรจะมีน้ำหนักตัวเครื่องแบบที่ การผูกกับการเบี่ยงเบน(อยู่ ภายใน ค่าจำกัด IP ที่อนุญาตของ 7.5% ได้รับอนุญาตให้ การแก้ไขได้ถูกสร้างขึ้นในระหว่างการบีบอัดที่ได้ของเม็ดเพื่อรับน้ำหนักชุดเครื่องแบบ การผูกกับการเบี่ยงเบน(%ที่คำนวณได้เป็นไม่น้อยกว่า 7.5% ของน้ำหนักตัวโดยเฉลี่ยของแท็บเล็ตดังนั้นชุดข้อมูลทั้งหมดเป็นไปตามด้วยการทดสอบสำหรับการเปลี่ยนแปลงน้ำหนักตาม IP (โต๊ะ 3 ) ความหนาโดยเฉลี่ยของเม็ดซึ่งเป็นวัดโดยใช้ปากกาแคล - อิเพิสไม้บรรทัดสำหรับวัดระยะอย่างละเอียดได้รับการบันทึก ภาพ ไว้เป็น 0.3 ± 0.05 ร่วนของชุดข้อมูลทั้งหมดยกเว้น S 6 S 9 และ S 12 หลักพบว่ามีน้อยกว่า 1% ตั้งแต่ 0.442 ถึง 0.937 ถึง%ซึ่งทั้งหมดเป็นชุดข้อมูลที่พบในการผ่านการทดสอบสำหรับร่วนของเม็ดตาม IP (โต๊ะ 3 ) สามารถตรวจสอบความกระด้างของทั้งหมดที่ชุดข้อมูลพบว่าอยู่ในระยะการเชื่อมต่อของ 3.1-4.3 กก./ cm 2 และได้รับการดูแลรักษาอย่างต่อเนื่องในช่วงดังกล่าวนี้ในระหว่างการบีบอัด(โต๊ะ 3 )..

ตาราง 3

คุณภาพ ตาราง 3 ควบคุมการทดสอบให้แตกต่าง stavudine ต่างๆ
ซึ่งจะช่วยให้สามารถบูรณาการทดสอบได้ดำเนินการตาม IPช่วงเวลาทำให้แตกแยกออกเป็นส่วนๆได้สำหรับชุดข้อมูลทั้งหมดพบว่ามี 56 ± 2 ถึง 121 ± 3 S ในชุดข้อมูลต่างๆในการกำหนดแนวทางให้มีการรวมกันของ superdisintegrants glycollate แป้งโซเดียมและ crospovidone ( S 1 )มีเวลาทำให้แตกแยกออกเป็นส่วนๆอย่างน้อยของ 56 ± 2 S ในขณะที่หลัก S 3 และ S 4 ที่ขาดใน glycollate แป้งโซเดียมและ crospovidone ตามลำดับแสดงให้เห็นว่าเวลาทำให้แตกแยกออกเป็นส่วนๆเพิ่มขึ้น 119 ± 4 และ 84 ± 3 s ตามลำดับ. หลัก S 9 S 5 และ S 6 มีเวลาทำให้แตกแยกออกเป็นส่วนๆเพิ่มขึ้นได้เนื่องจากการมีอยู่ของแป้งในที่ต่างๆและยังเป็นเพราะมีการหายตัวไปของโซเดียมและแป้ง glycollate crospovidone ในหลัก S 5 และ S 6 ตามลำดับแม้จะเสี่ยง S 8 ขาดใน glycollate แป้งโซเดียมเวลาทำให้แตกแยกออกเป็นส่วนๆที่ถูกพบว่าต่ำกว่าทำให้แตกแยกออกเป็นส่วนๆที่เวลาสำหรับสูตร S 3 เนื่องจากการเพิ่มขึ้นของ_ PVP ซึ่งเวลาที่ทำให้แตกแยกออกเป็นส่วนๆ eudragit RS 100 และ eudragit RL 100 เพิ่มขึ้นเวลาที่บูรณาการหลักที่ S 11 S 12s 13 S และ 14 และโรงแรมแห่งนี้คือมีน้อยลงเพราะ eudragit ฟิล์มกับน้ำและดังนั้นจึงถึงเวลาทำให้แตกแยกออกเป็นส่วนๆเพิ่มขึ้น สูตร S 5 มีเวลาทำให้แตกแยกออกเป็นส่วนๆระดับสูงสุดของ 121 ± 3 s เพราะการขาดของการประชุมและ glycollate แป้ง(ของแป้ง ช่วงเวลาที่สามารถบูรณาการหลักต่างๆได้รับการกล่าวถึงในตาราง 3 .

การทดสอบเวลาเปียกได้ดำเนินการในการค้นหาออกจากเวลาที่น้ำที่เปียกแท็บเล็ตทั้งหมดได้และช่วงเวลาปัสสาวะรดที่สำหรับชุดข้อมูลทั้งหมดพบว่าอยู่ในช่วงที่ 52 ± 3 ใน 126 ± 5 S หลัก S 1 S 9 S 10 s 13 S และ 14 มีความเข้มข้นความเหมือนของการให้ยาที่ superdisintegrants เครื่องปรุงแป้งน้ำสูตรอ่อนละมุนและ Agent แต่แตกต่างกันในการมีอยู่หรือการมีอยู่ของแป้ง_ PVPeudragit eudragit RS 100 และเครื่องสแกน Symbol LS 100 . หลักเหล่านี้จะแสดงที่เปียกเวลาของ 0.52 ± 0.7 , 2.6 ,± 0.54 นิ้ว, 1.03 ± 0.7 , 1.8 ,± 0.5 และ 2.2 ± 0.4 S และค่าเหล่านี้ระบุที่เพิ่มขึ้นจนเปียกเวลาเนื่องจากที่อยู่ของแป้ง( S 9 ),_ PVP ( S 10 ), eudragit RS 100 ( S 13 )และ eudragit LS 100 ( S 14 ),ตามลำดับ. เมื่อเทียบกับหลัก S 1 และ S 3 ไม่มี superdisintegrantglycollate แป้งโซเดียมที่อยู่ในเกณฑ์ S 3 นำไปสู่การเพิ่มขึ้นในช่วงเวลาเปียกจาก 0.52 ± 0.7 2.2 ± 0.6 S อัตราการดูดกลืนพลังงานจำเพาะนั้นมีน้ำถูกกำหนดและกลุ่มของชุดข้อมูลทั้งหมดพบว่า 13.87 ± 1.29 ถึง 16.02 ± 1.31% (โต๊ะ 3 ).

หลักทั้งหมดได้ถูกครอบงำในการศึกษาการยุบใน Vitro และเปอร์เซ็นต์ของการปล่อยยาจะคำนวณและมะม่วง ​ มะเดื่อ.11 และ ​ และ 22 เป็นตัวแทนในส่วนกำหนดค่าเองที่สำหรับสูตร S 1 S 7 และ S 8 S 14 ตามลำดับ ในจำนวน 14 หลักที่สัดส่วนที่สูงของการปล่อยให้ยาใน S 1 สูตรพบว่าร้อยละ 99.2 ล้านหยวนใน 100 นาทีและเวลาทำให้แตกแยกออกเป็นส่วนๆก็พบว่ายังอยู่ในระดับต่ำ( 56 S ) เปอร์เซ็นต์ของการปล่อยยาเสพติดพบว่าจะต้องไม่น้อยสำหรับสูตร S 2 ( 57เวลา 6% )ใน 100 นาทีทำให้แตกแยกออกเป็นส่วนๆและพบว่ายังอยู่ในระดับสูง( 98 S )เมื่อเทียบกับ S 1 สูตรเป็นปริมาณ superdisintegrants ที่ใช้ลดลงกว่าครึ่ง สูตรที่ 3 ประกอบด้วย crospovidone superdisintegrant เดียวแสดงให้เห็นระดับสูงทำให้แตกแยกออกเป็นส่วนๆเวลา( 119 S )ใน 100 นาทีและเปอร์เซ็นต์ต่ำของการปล่อยยา( 843% )เมื่อเทียบกับสูตรที่ S 4 มี glycollate แป้งเกลือโซเดียมอยู่คนเดียวเป็น superdisintegrant ที่. ในการมีอยู่ของ_ PVP หรือแป้งที่ยึดหลักให้แห้งที่ประกอบด้วย crospovidone ( S 5 และ S 8 )มีสัดส่วนที่สูงเมื่อเปรียบเทียบกับการปล่อยให้ยามากกว่าหลักที่มีโซเดียมแป้ง glycollate ( S 6 และ S 7 )ในการประชุมของทั้งสองที่ superdisintegrants crospovidone และโซเดียมแป้ง glycollate สูตรพิเศษที่ประกอบด้วยแป้งเป็นสิ่งผูกมัด( S 9 )แสดงให้เห็นเมื่อเปรียบเทียบกับระดับสูงเป็นเปอร์เซ็นต์ของการให้ยา( 98.4% )ใน 100 นาทีและต่ำทำให้แตกแยกออกเป็นส่วนๆเวลา( 78 S )มากกว่าในการกำหนดแนวทางที่มีลิงค์ pvp เป็นสิ่งผูกมัด.eudragit RS 100 และโพลิเมอร์ที่ eudragit RL 100 คนใช้ในสูตรพิเศษที่ S 11 S 14 เป็นการวางยา ในหลักที่ประกอบด้วย eudragit RS 100 พร้อมด้วยหนึ่ง superdisintegrant เดี่ยว S 11 มีเปอร์เซ็นต์ต่ำของการปล่อยยา( 95.7% )และสูงทำให้แตกแยกออกเป็นส่วนๆเวลา( 103 S )เมื่อเทียบกับสูตรพิเศษที่ประกอบด้วยสอง superdisintegrants s 13 เมื่อ eudragit RL 100 ถูกใช้สูตรที่พร้อมด้วยเตียงนอนเดี่ยว superdisintegrant S 12 เปอร์เซ็นต์สูงแสดงให้เห็นว่าการให้ยา S 14 รุ่น( 97.8% )และสามารถบูรณาต่ำเวลา( 89 S )มากกว่าเกณฑ์ที่ประกอบด้วยสอง superdisintegrants ผลที่ได้จากสูตรที่ S 11 S 14 ไม่ได้สนับสนุนให้เมื่อเทียบกับสูตรที่ S 1 ( Log มูลค่าของสูตรที่ S 1 สำหรับวิชาคิเนท - อิคซการสั่งซื้อครั้งแรก( 0 )972 )เป็นมากกว่าศูนย์วิชาคิเนท - อิคซสั่งซื้อ( 0.696 ) วิธีนี้เป็นการยืนยันว่าวิชาคิเนท - อิคซวางยาตามวิชาคิเนท - อิคซการสั่งซื้อครั้งแรก ค่าเปอร์เซนต์ระดับสูงของการปล่อยสิ่งเสพติดและเวลาต่ำสุดของทำให้แตกแยกออกเป็นส่วนๆเป็นความสำเร็จอยู่ใน S 1 สูตรพิเศษเนื่องจากในการประชุมที่มีจำนวนสูงกว่าของ superdisintegrants ดังนั้นจึงกำหนดแนวทางที่ดีที่สุดแห่งนี้ถูกเลือกสำหรับการศึกษาในสัตว์