: Five selective 11β-hydroxysteroid

: Five selective 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) competitive inhibitors, hupehenols A−E
(1−5), were isolated from Viburnum hupehense. The structure elucidation indicated that compounds 1−5 are new
20,21,22,23,24,25,26,27-octanordammarane triterpenoids. Their structures were established on the basis of NMR spectroscopic
and mass spectrometric analysis. Hupehenols A−E (1−5) showed inhibition against human 11β-HSD1, with hupehenols B (2)
and E (5) having IC50 values of 15.3 and 34.0 nM, respectively. Moreover, hupehenols C (3) and D (4) are highly selective
inhibitors of human 11β-HSD1 when compared to murine 11β-HSD1.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

: Dehydrogenase เลือก 11β-hydroxysteroid 5 ชนิด 1 (11β-HSD1) แข่งขัน inhibitors, hupehenols A−E(1−5), ถูกแยกต่างหากจาก Viburnum hupehense Elucidation โครงสร้างระบุที่สารประกอบ 1−5 ใหม่triterpenoids 20,21,22,23,24,25,26,27 octanordammarane โครงสร้างของพวกเขาก่อตั้งขึ้น โดย NMR ด้านและวิเคราะห์โดยรวม spectrometric Hupehenols A−E (1−5) แสดงให้เห็นว่ายับยั้งกับมนุษย์ 11β-HSD1 กับ hupehenols B (2)และ E (5) มีค่า IC50 ของ 15.3 และ 34.0 nM ตามลำดับ นอกจากนี้ hupehenols C (3) และ D (4) จะใช้สูงinhibitors ของมนุษย์ 11β-HSD1 เมื่อเทียบกับ murine 11β-HSD1

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

: ห้าประเภท dehydrogenase 11β-hydroxysteroid เลือกที่ 1 (11β-HSD1) ยับยั้งการแข่งขัน hupehenols A-E
(1-5) ถูกแยกออกจาก Viburnum hupehense ชี้แจงโครงสร้างชี้ให้เห็นว่าสารที่ 1-5 เป็นของใหม่
20,21,22,23,24,25,26,27-octanordammarane triterpenoids โครงสร้างของพวกเขาได้ก่อตั้งขึ้นบนพื้นฐานของสเปกโทรสโก NMR
และมวลวิเคราะห์ spectrometric Hupehenols A-E (1-5) พบกับการยับยั้งมนุษย์11β-HSD1 กับ hupehenols B (2)
และ E (5) มีค่า IC50 เท่ากับ 15.3 และ 34.0 นาโนเมตรตามลำดับ นอกจากนี้ hupehenols C (3) และ D (4)
ได้รับการเลือกสรรสารยับยั้งของมนุษย์11β-HSD1 เมื่อเปรียบเทียบกับหมา11β-HSD1

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

11 : 5 เลือกประเภทบีตา - ดีไฮโดรจีเนส hydroxysteroid 1 ( 11 บีตา - hsd1 ) การแข่งขัน hupehenols เป็น− e
( 1 − 5 ) ที่แยกได้จาก viburnum hupehense . มีสูตรโครงสร้าง พบว่า สารไตรเทอร์ปินอยด์ 1 − 5 20,21,22,23,24,25,26,27-octanordammarane ใหม่

structures their สำหรับ established on ความแตกต่าง 40.00 nmr spectroscopic
( analysis spectrometric ความซับซ้อน .hupehenols เป็น− e ( 1 − 5 ) ทำให้การต่อต้านมนุษย์ 11 บีตา - hsd1 กับ hupehenols B (
2 ) และ E ( 5 ) มีค่า ic50 ของร้อยละ 15.3 และนาโนเมตร นอกจากนี้ hupehenols C ( 3 ) และ ( 4 ) การ D ขอเลือกของบีตา - มนุษย์
11 hsd1 เมื่อเทียบกับ ~ 11 hsd1 บีตา -