The synthesis of target compounds 7

The synthesis of target compounds 7a-r was accomplished using the pathways illustrated in Scheme 1. The aldehyde intermediates 2a,b and 4a-c were prepared starting from 4-hydroxybenzaldehyde (1). The reaction of compound 1 with proper aminoethyl chloride in the presence of K2CO3 and KI in CH3CN afforded corresponding O-alkylated derivatives 2a,b. On the other hand, O-alkylation of compound 1 with 1-bromo-3-chloropropane gave 3-chloropropoxy analog 3. Subsequently, the reaction of appropriate cyclic amine with intermediate 3 resulted in compounds 4a-c 21c, [21], 21a and 21b.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

สังเคราะห์สารเป้าหมาย 7a-r ได้สำเร็จใช้มนต์ที่แสดงในโครงร่าง แอลดีไฮด์ intermediates 2a, b และ 4a c ได้เตรียมตั้งแต่ 4-hydroxybenzaldehyde (1) ปฏิกิริยาของผสม 1 กับคลอไรด์เหมาะสม aminoethyl ในต่อหน้าของ K2CO3 และ KI ใน CH3CN นี่เกี่ยวข้อง O alkylated อนุพันธ์ 2a, b บนมืออื่น ๆ O-alkylation 1 ประกอบด้วย 1-โบรโม-3-chloropropane ให้ 3 chloropropoxy 3 แบบแอนะล็อก ในเวลาต่อมา ปฏิกิริยาของ amine ทุกรอบที่เหมาะสมกับ 3 ระดับกลางทำให้เกิดสารประกอบ 4a-c c 21, [21], 21a และ 21b

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

การสังเคราะห์สารประกอบเป้าหมาย 7a-R ก็ประสบความสำเร็จโดยใช้เส้นทางที่แสดงในโครงการ 1. 2a ตัวกลางลดีไฮด์, B และ C-4a ได้จัดทำเริ่มต้นจาก 4 hydroxybenzaldehyde (1) ปฏิกิริยาของสารประกอบคลอไรด์ 1 aminoethyl ที่เหมาะสมในการปรากฏตัวของ K2CO3 และ KI ใน CH3CN อึดอนุพันธ์ O-alkylated สอดคล้อง 2a ข บนมืออื่น ๆ , O-alkylation ของสารประกอบที่ 1 กับ 1 โบรโม-3-chloropropane ให้อะนาล็อก 3 chloropropoxy 3. ต่อจากนั้นปฏิกิริยาของเอมีนวงจรที่เหมาะสมกับระดับกลาง 3 ส่งผลให้สาร 4a-21c ค [21], 21a และ 21b

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การสังเคราะห์สารประกอบ 7a-r เป้าหมายได้ โดยใช้เส้นทางที่แสดงในรูปแบบ 1 อัลดีไฮด์ intermediates 2A , B และ 4a-c เตรียมเริ่มจาก 4-hydroxybenzaldehyde ( 1 ) ปฏิกิริยาของสารประกอบคลอไรด์ 1 กับ aminoethyl ที่เหมาะสมในการแสดงตนของ K2CO3 และคิใน ch3cn ให้สอดคล้องกัน o-alkylated อนุพันธ์ 2A , บี บนมืออื่น ๆo-alkylation สารประกอบ 1 กับ 1-bromo-3-chloropropane ให้ 3-chloropropoxy แอนะล็อก 3 จากปฏิกิริยาของเอมีนที่เหมาะสมกับระดับกลาง 3 ) เป็นสารประกอบ 4a-c 21C , [ 21 ] และ 21A 21B .