Introduction: Neurotensin (NT) is a

Introduction: Neurotensin (NT) is a tridecapeptide that binds specifically to neurotensin receptors. Several forms of cancer, including small cell lung cancer, colon, pancreatic and prostate carcinomas especially exocrine pancreatic carcinomas express receptors for neurotensin peptide. Radiolabeled neurotensin derivatives with a high affinity for these receptors might be used for scintigraphy. The aim of this work was to prepare a freeze-dried kit formulation for routine preparation of 99mTc labeled neurotensin in nuclear medicine center. Methods: A freeze dried kit containing reducing agent, coligands and HYNIC-Neurotensin derivative for labeling with 99mTc was prepared. Labeling was performed at 95°C for 15 min and radiochemical analysis involved ITLC and HPLC methods. The stability of radiopeptide was checked in the presence of human serum at 37°C up to 24 h. The receptor bound internalization rate was studied in neurotensin receptor expressing HT-29 cells. Biodistribution of radiopeptide was studied in mice. Results: Labeling yield of >95% was obtained corresponding to a specific activity of 80 MBq/nmol. Prepared radioconjugate was stable in human serum and more than 12% of activity was specifically internalized into HT-29 cells up to 4 h. Biodistribution study showed a rapid blood clearance, with renal excretion and specific binding towards NT receptor-positive tissues such as intestines (0.99 ± 0.16% ID/g at 1 h). Conclusion: The favorable characteristics of our new designed labeled peptide formulation make it as a promising candidate for diagnosis of malignant tumors.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

แนะนำ: Neurotensin (NT) เป็น tridecapeptide ที่ binds เพื่อ neurotensin receptors แบบฟอร์มต่าง ๆ ของมะเร็ง รวมทั้งมะเร็งปอดเซลล์ขนาดเล็ก ลำไส้ใหญ่ มะเร็งตับอ่อน และต่อมลูกหมากมะเร็งตับอ่อนโดยเฉพาะอย่างยิ่ง exocrine ด่วน receptors สำหรับเปป neurotensin Radiolabeled neurotensin อนุพันธ์กับยุ่งสำหรับ receptors เหล่านี้อาจใช้สำหรับ scintigraphy จุดมุ่งหมายของงานนี้คือการ เตรียมกำหนดกรอบชุดสำหรับการเตรียมงานประจำของ 99mTc ชื่อ neurotensin ในศูนย์เวชศาสตร์นิวเคลียร์ วิธี: ได้เตรียมชุดแช่แข็งแห้งที่ประกอบด้วยตัวแทนลดลง coligands และ HYNIC Neurotensin อนุพันธ์สำหรับติดฉลากกับ 99mTc ติดฉลากทำที่ 95° C สำหรับ 15 นาที และเกี่ยวข้องกับการวิเคราะห์ radiochemical ITLC และ HPLC วิธีการ ความมั่นคงของ radiopeptide มีการตรวจสอบในต่อหน้าของเซรั่มมนุษย์ที่ 37 ° C ถึง h 24 มีศึกษาอัตรา internalization ผูกตัวรับในตัวรับ neurotensin แสดงเซลล์เอชที-29 Biodistribution radiopeptide ได้ศึกษาในหนู ผลลัพธ์: ติดฉลากผลตอบแทนของ > 95% ได้รับสอดคล้องกับกิจกรรมของ 80 MBq nmol Radioconjugate เตรียมมีเสถียรภาพในซีรั่มมนุษย์ และกว่า 12% ของกิจกรรมถูกเฉพาะ internalized ในเซลล์เอชที-29 ค่าเรียน Biodistribution 4 h. พบเคลียร์เลือดอย่างรวดเร็ว มีการขับถ่ายไตและผูกเฉพาะต่อเนื้อเยื่อตัวรับบวก NT เช่นลำไส้ (0.99 ± 0.16% ID/g ที่ 1 h) สรุป: ลักษณะดีของกำหนดของเพปไทด์ป้ายออกแบบใหม่ให้เป็นวินิจฉัยของเนื้องอกร้ายต้องสัญญา

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

บทนำ : neurotensin ( NT ) เป็น tridecapeptide ผูกเฉพาะเพื่อ neurotensin receptor หลายรูปแบบของโรคมะเร็ง ได้แก่ มะเร็งปอดเซลล์ขนาดเล็ก ลําไส้ใหญ่ และต่อมลูกหมากมะเร็งตับอ่อนโดยตับอ่อนมะเร็ง exocrine บริการตัวรับ neurotensin เปปไทด์ . radiolabeled neurotensin อนุพันธ์ที่มีความสัมพันธ์สูง สิ่งเหล่านี้จะถูกใช้ในการวิเคราะห์ .งานวิจัยนี้มีจุดมุ่งหมายเพื่อเตรียมความพร้อมสูตรแห้งชุดเตรียม 99mtc ป้าย neurotensin ศูนย์เวชศาสตร์นิวเคลียร์ รูทีน วิธีการ : ชุดที่มีปริมาณสารแช่แข็งแห้งและ coligands อนุพันธ์ neurotensin hynic สำหรับการติดฉลากด้วย 99mtc ที่เตรียมไว้ การติดฉลากแสดงที่ 95 องศา C เป็นเวลา 15 นาทีและการวิเคราะห์ radiochemical เกี่ยวข้อง itlc และวิธี HPLC .เสถียรภาพของ radiopeptide ถูกตรวจสอบในการแสดงตนของเลือดมนุษย์ที่ 37 ° C ถึง 24 ชั่วโมงรับผูกพัน internalization คะแนนเรียน neurotensin รับแสดง ht-29 เซลล์ biodistribution ของ radiopeptide ทำการศึกษาในหนู ผลลัพธ์ : การติดฉลากผลผลิตของ& gt ; 95% ได้สอดคล้องกับกิจกรรมที่เฉพาะเจาะจงของ 80 mbq / ? .เตรียม radioconjugate คงที่ในซีรัมของมนุษย์ และมากกว่า 12 % ของกิจกรรม โดยเฉพาะ ht-29 internalized ในเซลล์ได้ถึง 4 ชั่วโมง biodistribution พบระดับเลือดอย่างรวดเร็ว , กับ , ไตและเฉพาะเจาะจงต่อ receptor binding NT บวกอวัยวะเช่นลำไส้ ( 0.99 ± 0.16 % ID / กรัมใน 1 ชั่วโมง ) สรุป :คุณลักษณะใหม่ของเราออกแบบป้ายสูตรเปปไทด์เป็นผู้สมัครที่มีแนวโน้มสำหรับการวินิจฉัยเนื้องอกเนื้อร้าย