1. IntroductionEntacapone is an ini

1. Introduction
Entacapone is an inibitor of catechol-O-methyltransferase
(COMT), used in the treatment of Parkinson’s disease as an adjunct
to levodopa/carbidopa therapy. It is anitrocatecole structure compound
with a molecular mass of 305.29. Chemically entacapone is
represented as (E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,Ndiethyl-
2-propenamide (Scheme 1) [1].
When levodopa therapy is used in Parkinson’s disease, degradation
of the drug in the peripheral nervous system is associated
with dyskinesias and motor fluctuations. Much of this degradation
is produced by catechol-O-methyltransferase (COMT), an
enzyme involved in the metabolism of catecholamines and catechol
compounds. Inhibition of COMT activity prolongs the action
of levodopa and reduces fluctuations in response. Entacapone
is a selective inhibitor of COMT whose activity is primarily
in the peripheral nervous system, with little effect in the
central nervous system [2]. Entacapone increases the bioavailability
and reduces the daily variation of plasma levodopa
when administered with standard levodopa preparations [3].
The novel COMT inhibitors as entacapone, tolcapone and nite-capone are useful as adjuncts to traditional therapies as levodopa
[4–7].
Survey of literature reveals that various spectrophotometric
methods have been applied to the determination of entacapone
in tablet dosage forms [8,9]. HPLC was also applied to the analysis
of entacapone in pharmaceutical formulations and in biological
samples [10–13]. Micellar capillary chromatography was developed
for glucuronides of entacapone in urine [14,15]. Furthermore,
a differential pulse polarographic method was also developed for
the determination of entacapone [16]. Although above mentioned
techniques offer a high degree of specificity, yet, sample preparation
and instrumentation limitations preclude their use in routine
analysis.
Electrochemical methods [17–28], such as differential pulse
polarography (DPP), stripping voltammetry (SV), differential pulse
voltammetry (DPV) and square-wave voltammetry (SWV) have
been widely applied for the determination of pharmaceuticals.
Furthermore there appears to be no electroanalytical method
in the presence of surface active agents for the determination
of entacapone in pharmaceutical formulations and in bulk
form.
The use of surfactants as drug carriersmakesnecessary the study
of interaction of drugs with micellar systems, implying the elucidation
of the nature of these interactions. In the present paper,
a micelle-enhanced voltammetric method for the determination
of entacapone is proposed and the results obtained were promising.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

1. บทนำEntacapone เป็นการ inibitor catechol-O-methyltransferase(COMT), ใช้ในการรักษาโรคพาร์กินสันเป็นเกียรติคุณให้ levodopa/carbidopa บำบัด เป็นโครงสร้าง anitrocatecole ผสมมีมวลโมเลกุลของ 305.29 สารเคมี entacapone เป็นแสดงเป็น (E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,Ndiethyl-2-propenamide (แผน 1) [1]เมื่อใช้ levodopa บำบัดในโรคพาร์กินสัน ย่อยสลายของยาเสพติดในระบบประสาทรอบนอกจะเกี่ยวข้องdyskinesias และความผันผวนของมอเตอร์ สลายตัวนี้มากผลิต โดย catechol-O-methyltransferase (COMT), การเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องในการเผาผลาญของ catecholamines และ catecholสารประกอบ ยับยั้งกิจกรรม COMT ยืดการดำเนินการของ levodopa และลดความผันผวนในการตอบสนอง Entacaponeเป็นผลงานของ COMT มีกิจกรรมคือในอุปกรณ์ต่อพ่วงระบบประสาท มีผลน้อยในการระบบประสาทส่วนกลาง [2] Entacapone เพิ่มการดูดซึมลดเปลี่ยนแปลงประจำวันของ levodopa พลาสม่าเมื่อจัดการกับ levodopa มาตรฐานเตรียม [3]Inhibitors COMT นวนิยาย entacapone, tolcapone และไนท์ capone มีประโยชน์เป็น adjuncts การรักษาแบบดั้งเดิมเป็น levodopa[4-7]การสำรวจวรรณกรรมพบที่ต่าง ๆ spectrophotometricได้ใช้วิธีการกำหนด entacaponeในแท็บเล็ตขนาดฟอร์ม [8,9] นอกจากนี้ยังใช้ HPLC เพื่อการวิเคราะห์ของ entacapone ในสูตรยา และทางชีวภาพตัวอย่าง [10-13] Chromatography micellar เส้นเลือดฝอยได้รับการพัฒนาสำหรับ glucuronides ของ entacapone ในปัสสาวะ [14,15] นอกจากนี้วิธี polarographic ชีพจรแตกต่างถูกพัฒนาสำหรับกำหนด entacapone [16] แม้ว่าที่กล่าวถึงข้างต้นเทคนิคการนำเสนอระดับสูงของ specificity ยัง เตรียมตัวอย่างและข้อจำกัดของเครื่องมือห้ามใช้ในขั้นตอนวิเคราะห์วิธีทางเคมีไฟฟ้า [17-28], เช่นชีพจรส่วนที่แตกต่างpolarography (DPP), ปอก voltammetry (ญา), ชีพจรส่วนที่แตกต่างvoltammetry (DPV) และ voltammetry คลื่นสี่เหลี่ยม (เอสดับเบิลยูวี)ถูกนำไปใช้ในการกำหนดการยาอย่างกว้างขวางนอกจากนี้ ปรากฏ ว่าไม่มีวิธี electroanalyticalในต่อหน้าของผิวตัวแทนที่ใช้งานอยู่สำหรับความมุ่งมั่นของ entacapone ในสูตรยา และ ในจำนวนมากแบบฟอร์มการใช้ของ surfactants เป็นยา carriersmakesnecessary การศึกษาปฏิสัมพันธ์ของยาเสพติดกับระบบ micellar หน้าที่ elucidation ที่ธรรมชาติของการโต้ตอบเหล่านี้ ในปัจจุบันกระดาษเพิ่ม micelle voltammetric วิธีการที่กำหนดของเสนอ entacapone และผลได้รับมีแนวโน้ม

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

1. บทนำ
entacapone เป็น inibitor ของ catechol-O-methyltransferase
(COMT) ใช้ในการรักษาโรคพาร์กินสันเป็นส่วนเสริม
ที่จะ levodopa / carbidopa การรักษาด้วย มันเป็นสารประกอบโครงสร้าง anitrocatecole
มีมวลโมเลกุล 305.29 entacapone เคมีจะ
แสดงเป็น (E) -2-สีน้ำเงิน-3 (3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl) -N, Ndiethyl-
2 propenamide (โครงการ 1) [1].
เมื่อการรักษา levodopa ใช้ในโรคพาร์กินสัน การย่อยสลาย
ของยาเสพติดในระบบประสาทส่วนปลายมีความเกี่ยวข้อง
กับ dyskinesias และความผันผวนของมอเตอร์ มากของการย่อยสลายนี้
ผลิตโดย catechol-O-methyltransferase (COMT)
เอนไซม์ที่มีส่วนร่วมในการเผาผลาญอาหารของ catecholamines catechol และ
สารประกอบ การยับยั้งของกิจกรรม COMT ยืดการกระทำ
ของ levodopa และลดความผันผวนในการตอบสนอง entacapone
เป็นสารยับยั้งการเลือกของ COMT มีกิจกรรมเป็นหลัก
ในระบบประสาทที่มีผลกระทบเพียงเล็กน้อยใน
ระบบประสาทส่วนกลาง [2] entacapone เพิ่มการดูดซึม
และลดการเปลี่ยนแปลงในชีวิตประจำวันของ levodopa พลาสม่า
เมื่อผู้ที่มีการเตรียมการ levodopa มาตรฐาน [3].
ยับยั้ง COMT นวนิยายเป็น entacapone tolcapone และ Nite-อัลคาโปนมีประโยชน์ในฐานะอันเป็นการรักษาแบบดั้งเดิมเช่น levodopa
[4-7].
สำรวจ วรรณกรรมแสดงให้เห็นว่าสเปกต่างๆ
วิธีการที่ได้รับนำไปใช้กับการตัดสินใจของ entacapone
ในรูปแบบยาเม็ด [8,9] HPLC ถูกนำไปใช้กับการวิเคราะห์
ของ entacapone ในสูตรยาและในทางชีวภาพ
ตัวอย่าง [10-13] โคฝอย micellar ได้รับการพัฒนา
สำหรับ glucuronides ของ entacapone ในปัสสาวะ [14,15] นอกจากนี้
วิธีการที่แตกต่างกันชีพจรโพลาโรกราฟิกนอกจากนี้ยังได้รับการพัฒนาสำหรับ
การกำหนด entacapone [16] แม้ว่าดังกล่าวข้างต้น
มีเทคนิคระดับสูงของความจำเพาะยังเตรียมสารตัวอย่าง
และข้อ จำกัด ของเครื่องมือห้ามการใช้ของพวกเขาในชีวิตประจำ
วิเคราะห์.
วิธีการไฟฟ้า [17-28] เช่นความแตกต่างชีพจร
polarography (DPP) ศักย์ลอก (SV), พัลส์ที่แตกต่างกัน
ศักย์ (DPV) และศักย์ตารางคลื่น (SWV) ได้
ถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายสำหรับความมุ่งมั่นของยา.
นอกจากนี้ยังมีที่ดูเหมือนจะไม่มีวิธี electroanalytical
ในการปรากฏตัวของตัวแทนพื้นผิวสำหรับความมุ่งมั่น
ของ entacapone ในสูตรยาและในกลุ่ม
รูปแบบ
ใช้เป็นยาลดแรงตึงผิว carriersmakesnecessary การศึกษา
ของการปฏิสัมพันธ์ของยาเสพติดที่มีระบบ micellar หมายความอธิบาย
ลักษณะของการโต้ตอบเหล่านี้ ในกระดาษปัจจุบัน
วิธี voltammetric ไมเซลล์เพิ่มสำหรับการกำหนด
ของ entacapone เสนอและผลที่ได้มามีแนวโน้ม

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

1 . บทนำ
ทาคาโพนเป็น inibitor ของ catechol-o-methyltransferase
( comt ) ใช้ในการรักษาโรคพาร์กินสันเสริม
กับลีโวโดปา / คาร์บิโดปาบำบัด มันเป็น anitrocatecole โครงสร้างสารประกอบ
ที่มีมวลโมเลกุลของ 305.29 . เคมีทาคาโพนเป็น
แสดงเป็น ( E ) - 2-cyano-3 - ( 3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl ) - N , ndiethyl -
2-propenamide ( โครงการ 1 )
[ 1 ]เมื่อลีโวโดปา การรักษาที่ใช้ในโรคพาร์กินสัน , การย่อยสลาย
ของยาในระบบประสาทที่เกี่ยวข้องกับ dyskinesias
และความผันผวนของมอเตอร์ มากนี้ผลิตโดยการย่อยสลาย

catechol-o-methyltransferase ( comt ) เป็นเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องในการเผาผลาญของแคทีโคลามีน และสารประกอบแคติคอล

การยับยั้งกิจกรรม comt กระทำ
ยืดของลีโวโดปา และลดความผันผวนในการตอบสนอง ทาคาโพน
คือยับยั้งการ comt ที่มีกิจกรรมเป็นหลัก
ในระบบประสาทด้วยเล็กน้อย ผลใน
ระบบประสาทส่วนกลาง [ 2 ] ทาคาโพนเพิ่มการดูดซึม และลดการเปลี่ยนแปลงทุกวัน

ลีโวโดปา พลาสมา เมื่อทดสอบด้วยมาตรฐานการเตรียมเลโวโดปา
[ 3 ]นวนิยาย comt inhibitors เป็นทาคาโพนโทลคาโปนไนท์ Capone , และจะเป็นประโยชน์กับการรักษาแบบดั้งเดิมบริวารเป็นลีโวโดปา
[ 4 – 7 ] .
การสำรวจวรรณกรรมพบว่า วิธีการ i
ต่างๆมีการใช้ปริมาณยาในรูปแบบยาเม็ดทาคาโพน
[ 8,9 ] และยังได้ประยุกต์ใช้การวิเคราะห์
ของทาคาโพนในสูตรยาและชีวภาพ
ตัวอย่าง– 13 [ 10 ] ไมเซลล่า หลอดเลือดฝอยโครมาโทกราฟี คือพัฒนา
สำหรับ glucuronides ของทาคาโพนในปัสสาวะ [ 14,15 ] นอกจากนี้
ชีพจรอนุพันธ์ของโพลาโรกราฟฟี่วิธีถูกพัฒนาสำหรับ
หาทาคาโพน [ 16 ] แม้ว่าข้างต้นกล่าวถึง
เทคนิคเสนอระดับสูงของความจำเพาะยัง
ตัวอย่างการเตรียมเครื่องมือวัดและข้อจำกัดดักคอใช้ในการวิเคราะห์ตามปกติ

เคมีไฟฟ้าวิธี [ 17 28 ] –เช่นค่าชีพจร
โพลาโรกราฟี ( DPP ) แคทไอออนปอก ( SV ) , ค่าชีพจร
แคทไอออน ( dpv ) และตารางคลื่นแสงยูวี ( SWV )
ถูกใช้กันอย่างแพร่หลายเพื่อหาปริมาณยา
นอกจากนี้ยังมีที่ดูเหมือนจะไม่มีวิธี electroanalytical
ต่อหน้าเจ้าหน้าที่ พื้นผิวที่ใช้งานสำหรับการกำหนด
ของทาคาโพนในสูตรยาในรูปแบบเป็นกลุ่ม
.
ใช้สารลดแรงตึงผิวเป็นยา carriersmakesnecessary การศึกษาอันตรกิริยาของยาด้วยระบบ

ไมเซล , implying ที่หาจากธรรมชาติของปฏิกิริยาเหล่านี้ ในกระดาษปัจจุบัน
เป็นไมเซลล์เพิ่มมากวิธีการหา
ของทาคาโพนเสนอและผลลัพธ์ที่ได้สัญญา