Bioassay-guided fractionation of th

Bioassay-guided fractionation of the MeOH extract of the whole plant of Geum japonicum led to the
isolation of seven known tannins. They were identified by spectroscopic methods as penta-O-galloyl-â-
glucoside (1), pedunculagin (2), 2,3-(S)-hexahydroxydiphenoyl-D-glucose (3), tellimagrandin II (4), 2,6-
di-O-galloyl-D-glucose (5), casuariin (6), and 5-desgalloylstachyurin (7). Compounds 1, 2, 4, 6, and 7
showed potent anticoagulant activity by significantly prolonging the clotting of rabbit plasma. The
inhibitory effect of 2 was competitively directed against thrombin. Its IC50 values for inhibition of the
enzymatic activity of thrombin on synthetic substrate and fibrinogen were 0.18 and 0.15 íM, respectively.
On the other hand, compounds 1, 4, 6, and 7 are mixed noncompetitive inhibitors of thrombin. Their
IC50 values for inhibition of fibrinogen hydrolysis were twofold to sevenfold lower than those for the
inhibition of synthetic substrate hydrolysis. Factor Xa was competitively inhibited by compounds 1, 2,
4, 6, and 7. The phenolic hydroxyl groups of the active tannins appear to play an important role in their
inhibitory effect on the enzymes.

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

แยกชีวภาพแนะนำของสารสกัดเมธานอลของโรงงานทั้งกึม japonicum
นำไปสู่การแยกเจ็ดแทนนินที่รู้จักกัน พวกเขาถูกระบุโดยวิธีสเปกโทรสโกเป็น Penta-O-galloyl-A-
glucoside (1), pedunculagin (2) 2,3- (S) -hexahydroxydiphenoyl-D-กลูโคส (3), tellimagrandin ครั้งที่สอง (4), 2, 6
di-O-galloyl-D-กลูโคส (5), casuariin (6) และ 5 desgalloylstachyurin (7) สารประกอบที่ 1, 2, 4, 6, 7
และแสดงให้เห็นว่ากิจกรรมการแข็งตัวของเลือดที่มีศักยภาพอย่างมีนัยสำคัญโดยการยืดอายุการแข็งตัวของพลาสม่ากระต่าย
ผลยับยั้งของ 2 ผู้กำกับที่สามารถแข่งขันกับ thrombin ค่า IC50
สำหรับการยับยั้งของเอนไซม์ของthrombin บนพื้นผิวสังเคราะห์และ fibrinogen เป็น 0.18 และ 0.15 im ตามลำดับ.
ในทางกลับกันสาร 1, 4, 6, 7 และมีการผสมสารยับยั้งทั้งผองของ thrombin ของพวกเขาค่า IC50 สำหรับการยับยั้งการย่อยสลาย fibrinogen เป็นสองเท่าที่จะเจ็ดเท่าต่ำกว่าสำหรับการยับยั้งการย่อยสลายสารตั้งต้นสังเคราะห์ Xa ปัจจัยที่สามารถแข่งขันได้ถูกยับยั้งโดยสารประกอบที่ 1, 2, 4, 6, และ 7 กลุ่มไฮดรอกซิฟีนอลของแทนนินที่ใช้งานดูเหมือนจะมีบทบาทสำคัญในการของพวกเขามีผลยับยั้งเอนไซม์

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

วิธีแยกของปริมาณสารสกัดจากพืชทั้งหมดของกึมการชี้นำไปสู่
แยกเจ็ดแทนนินที่รู้จักกัน พวกเขาถูกพบโดยวิธีทางสเปกโทรสโกปี เป็น penta-o-galloyl - â -
กลูโคไซด์ ( 1 ) pedunculagin ( 2 ) , 2 , 3 - ( S ) - hexahydroxydiphenoyl-d-glucose ( 3 ) tellimagrandin II ( 4 ) , 2,6 -
di-o-galloyl-d-glucose ( 5 ) , casuariin ( 6 ) และ 5-desgalloylstachyurin ( 7 ) สารประกอบ 1 , 2 , 46 และ 7
) โดยทางเลือดที่มีกิจกรรมให้แข็งตัวของกระต่าย พลาสมา
ผลยับยั้งของ 2 แข่งขันตรงกับทรอมบิน . ค่า ic50 ของการยับยั้ง
เอนไซม์ของทรอมบินบนแผ่นสังเคราะห์และไฟบริโนเจนเท่ากับ 0.18 และ 0.15 í m ตามลำดับ
บนมืออื่น ๆ , สารประกอบ 1 , 4 , 6และ 7 จะไม่แข่งขันการผสมของทรอมบิน . ค่า
ic50 สำหรับการยับยั้งการย่อยเป็นสองเท่าถึงเจ็ดเท่าฟามลดลงกว่า
ยับยั้งการย่อยสารอาหารสังเคราะห์ ปัจจัย Xa คือสามารถยับยั้งสาร 1 , 2
4 , 6 และ 7 ส่วนกลุ่มไฮดรอกซิลิกของแทนนินปราดเปรียวปรากฏมีบทบาทสำคัญใน
สารยับยั้งที่เอนไซม์