AbstractThe purpose of this study w

Abstract
The purpose of this study was to develop self-microemulsifying formulations of an Andrographis paniculata extract in liquid and pellet forms for an improved oral delivery of andrographolide. The optimized liquid self-microemulsifying drug delivery system (SMEDDS) was composed of A. paniculata extract (11.1%), Capryol 90 (40%), Cremophor RH 40 (40%) and Labrasol (8.9%). This liquid SMEDDS was further adsorbed onto colloidal silicon dioxide and microcrystalline cellulose, and converted to SMEDDS pellets by the extrusion/spheronization technique. The microemulsion droplet sizes of the liquid and pellet formulations after dilution with water were in the range of 23.4 and 30.3 nm. The in vitro release of andrographolide from the liquid SMEDDS and SMEDDS pellets was 97.64% (SD 1.97%) and 97.74% (SD 3.36%) within 15 min, respectively while the release from the initial extract was only 10%. The oral absorption of andrographolide was determined in rabbits. The Cmax value of andrographolide from the A. paniculata extract liquid SMEDDS and SMEDDS pellet formulations (equivalent to 17.5 mg/kg of andrographolide) was 6-fold and 5-fold greater than the value from the initial extract in aqueous suspension (equivalent to 35 mg/kg of andrographolide), respectively. In addition, the AUC0–12h was increased 15-fold by the liquid SMEDDS and 13-fold by the SMEDDS pellets compared to the extract in aqueous suspension, respectively. The results clearly indicated that the liquid and solid SMEDDS could be effectively used to improve the dissolution and oral bioavailability that would also enable a reduction in the dose of the poorly water soluble A. paniculata extract.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

นามธรรม
วัตถุประสงค์ของการศึกษานี้ได้พัฒนาสูตรยาแคปซูลฟ้าทะลายโจรส่วนในของเหลวและเม็ดแบบฟอร์มสำหรับการจัดส่งการปรับปรุงที่ปากของ andrographolide microemulsifying ตนเอง ระบบนำส่งยาด้วยตนเอง microemulsifying ของเหลวให้เหมาะ (SMEDDS) ประกอบด้วยฟ้าทะลายโจรอ.สารสกัด (11.1%), 90 Capryol (40%), Cremophor RH 40 (40%) และ Labrasol (8.9 นอก%) SMEDDS ของเหลวนี้ถูกเพิ่มเติม adsorbed colloidal ซิลิคอนไดออกไซด์และเซลลูโลสจุล และแปลงเป็นขี้ SMEDDS ด้วยเทคนิคการอัด รีด/spheronization ขนาดหยด microemulsion ของสูตรของเหลวและเม็ดหลังเจือจางด้วยน้ำได้ในช่วงของ 23.4 และ 30.3 nm 97.64% ถูกปล่อยในของ andrographolide จากของเหลว SMEDDS และขี้ SMEDDS (SD 1.97%) และ 97.74% (SD 3.36%) ภายใน 15 นาที ตามลำดับในขณะที่ปล่อยจากสารสกัดเริ่มต้นมีเพียง 10% ดูดซึมปากของ andrographolide ที่ถูกกำหนดในกระต่าย ค่า Cmax ของ andrographolide จากอ. ฟ้าทะลายโจรสารสกัดจาก SMEDDS เหลว และสูตรเม็ด SMEDDS (เทียบเท่ากับ 17.5 มิลลิกรัม/กิโลกรัมของ andrographolide) เป็น 6-fold และ 5-fold มากกว่าค่าจากต้นแยกในระงับ (เทียบเท่ากับ 35 มิลลิกรัม/กิโลกรัมของ andrographolide), ตามลำดับ นอกจากนี้ มีเพิ่มการ AUC0-12h 15-fold SMEDDS เหลว และ 13-fold โดยขี้ SMEDDS เปรียบเทียบกับสารสกัดในระงับ ตามลำดับ ผลลัพธ์ชัดเจนระบุไว้ว่า SMEDDS เป็นของแข็ง และของเหลวสามารถได้อย่างมีประสิทธิภาพใช้ปรับปรุงยุบและชีวปริมาณออกฤทธิ์ปากที่ยังจะช่วยลดปริมาณของสารสกัดจากฟ้าทะลายโจรอ.ละลายน้ำงาน

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

นามธรรม
วัตถุประสงค์ของการศึกษานี้เพื่อพัฒนาตนเอง microemulsifying สูตรของฟ้าทะลายโจรสกัดในรูปแบบของเหลวและอาหารเม็ดสำหรับการปรับปรุงการส่งมอบของแอนโดรกราโฟไลด์ . เพิ่มประสิทธิภาพด้วยตนเอง microemulsifying ของเหลวระบบนำส่งยา ( smedds ) ประกอบด้วย 1 . สารสกัดจากฟ้าทะลายโจร ( 11.1% ) , capryol 90 ( 40% ) , cremophor RH 40 ( 40% ) และ labrasol ( 8.9% )นี่ smedds ต่อการดูดซับก๊าซคาร์บอนไดออกไซด์ซิลิคอนคอลลอยด์และ Microcrystalline เซลลูโลสและแปลง smedds เม็ดโดยเทคนิครีด / spheronization . ไมโครอิมัลชันสูตรของเหลวและขนาดของหยดเม็ดหลังจากเจือจางกับน้ำในช่วงสำคัญและ 30.3 nm .ในการปลดปล่อยตัวยาของแอนโดรกราโฟไลด์จาก smedds ของเหลวและ smedds เพล 97.64 % ( SD 1.97 % ) และ 97.74 % ( SD 3.36 % ) ภายใน 15 นาที ตามลำดับ ในขณะที่ปล่อยจากสารเริ่มต้นเพียง 10 % เท่านั้น การดูดซึมในช่องปากของแอนโดรกราโฟไลด์ตั้งใจในกระต่าย เวลาที่ค่าของแอนโดรกราโฟไลด์จาก Aสารสกัด smedds ของเหลวและ smedds เม็ดสูตร ( เท่ากับ 17.5 มก. / กก. และสารแอนโดรกราโฟไลด์ ) คือ 6 เท่าเป็นผู้อื่นมากกว่าคุณค่าจากสารเริ่มต้นในสารละลายแขวนลอย ( เทียบเท่า 35 มก. / กก. ของแอนโดรกราโฟไลด์ ) ตามลำดับ นอกจากนี้การ auc0 – 12 เพิ่มขึ้น 15 เท่า โดย smedds ของเหลวและ 13 เท่า โดย smedds เม็ดเมื่อเทียบกับสารสกัดในสารละลายแขวนลอย ตามลำดับ ผลการวิจัยชี้ให้เห็นว่า smedds ของเหลวและของแข็งสามารถใช้อย่างมีประสิทธิภาพเพื่อปรับปรุงการออกเสียงและการจะยังช่วยลดปริมาณของสารสกัดฟ้าทะลายโจรละลายน้ำได้ . . .