A simple and efficient gram scale m

A simple and efficient gram scale method has been
developed for isolation of the five TTLs from G. biloba
extracts. The enriched extracts with >50% of TTLs from
G. biloba yield pure BB (1), GA (2), GB (3), GC (4), and
GJ (5) upon benzylation and debenzylation coupled with
two chromatographies. Benzylation of the ginkgolides
can be performed in reagent grade DMF without exclusion
of moisture and oxygen. The entire protocol is performed
without resorting to preparative reversed-phaseHPLC, an aspect of particular importance for large-scale
isolation of ginkgolides as phytopharmaceuticals. Furthermore,
BnGC (7) is an ideal precursor for a wide
variety of transformations including the transformation
into GB (3) (Corey et al., 1992; Jaracz et al., 2004; Teng,
1992).
and the purification was facile. It appears that 1-OH in
BnGB (6) and BnGC (7) coordinates to Pd during
hydrogenolysis. As this activation is not possible in the
case of BnGA (8), which lacks 1-OH, Pd cannot reach
the sterically hindered benzyl group.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

วิธีชั่งกรัมง่าย และมีประสิทธิภาพได้พัฒนาสำหรับแยก TTLs ห้าจากก๊วยกรัมสารสกัด สารสกัดที่อุดมไปด้วย > 50% ของ TTLs จากยากรัมผลผลิต BB แท้ (1), (2) GA, GB (3) GC (4), และGJ (5) benzylation และ debenzylation ด้วยchromatographies สอง Benzylation ginkgolidesสามารถดำเนินการในรีเอเจนต์เกรดกรมโดยไม่แยกความชื้นและออกซิเจน มีดำเนินการโพรโทคอลทั้งหมดโดยไม่ต้องพยายามมาก preparative กลับ-phaseHPLC ข้อมูลด้านความสำคัญเฉพาะสำหรับขนาดใหญ่แยก ginkgolides เป็น phytopharmaceuticals นอกจากนี้BnGC (7) เป็นสารตั้งต้นเหมาะสำหรับเป็นหลากหลายรวมทั้งการแปลงแปลงเป็น GB (3) (Corey et al., 1992 Jaracz et al., 2004 เต็ง1992)และทำให้บริสุทธิ์เป็นร่ม ปรากฏว่า 1-OH ในBnGB (6) และ BnGC (7) พิกัดกับ Pd ในระหว่างhydrogenolysis ขณะนี้เปิดใช้งานไม่ได้ในการกรณีของ BnGA (8), ซึ่งขาด 1-OH, Pd ไม่สามารถเข้าถึงกลุ่ม benzyl sterically ผู้ที่ขัดขวางการ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

วิธีการขนาดกรัมง่ายและมีประสิทธิภาพได้รับการพัฒนาสำหรับการแยกห้า TTLs จาก G. biloba สารสกัดจาก สารสกัดที่อุดมด้วย> 50% ของ TTLs จากกรัม ก๊วยผลผลิตบริสุทธิ์ BB (1), จอร์เจีย (2), GB (3), GC (4) และบริษัท จีเจ (5) เมื่อ benzylation และ debenzylation คู่กับสองchromatographies Benzylation ของ ginkgolides สามารถดำเนินการในชั้นประถมศึกษาปีสาร DMF โดยไม่มีการยกเว้นของความชื้นและออกซิเจน โปรโตคอลทั้งหมดจะดำเนินการโดยไม่ต้อง resorting เตรียมกลับ-phaseHPLC ด้านที่มีความสำคัญโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับขนาดใหญ่แยกginkgolides เป็น phytopharmaceuticals นอกจากนี้BnGC (7) เป็นสารตั้งต้นที่เหมาะสำหรับกว้างหลากหลายของการเปลี่ยนแปลงรวมทั้งการเปลี่ยนแปลงเข้าสู่GB (3) (Corey et al, 1992;. Jaracz et al, 2004;. เต็ง, 1992). และการทำให้บริสุทธิ์ได้สะดวก ปรากฏว่า 1 ในโอBnGB (6) และ BnGC (7) พิกัด Pd ระหว่างปฏิกิริยาไฮโดร ขณะที่การเปิดใช้งานนี้เป็นไปไม่ได้ในกรณีที่มีการ BnGA (8) ซึ่งขาด 1 โอไฮโอ, Pd ไม่สามารถเข้าถึงขัดขวางsterically กลุ่มเบนซิล

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ง่ายและมีประสิทธิภาพวิธีการขนาดกรัมได้
พัฒนาแยกห้า ttls จาก G .
biloba สารสกัด สารสกัดที่อุดมด้วย > 50% ของ ttls จาก
G . ก๊วยผลผลิตบริสุทธิ์ บีบี ( 1 ) Ga ( , 2 ) , GB ( 3 ) , GC ( 4 ) และ ( 5 ) เมื่อ benzylation
GJ และควบคู่กับ debenzylation
2 chromatographies . benzylation ของกิงโกลาย
สามารถดำเนินการใน DMF ใช้โดยไม่ยกเว้น
เกรดความชื้น และออกซิเจน ขั้นตอนทั้งหมดจะดำเนินการโดยไม่ต้อง resorting =
phasehplc ย้อนกลับ กว้างยาวสำคัญในการแยกขนาดใหญ่
ของกิงโกลายเป็น phytopharmaceuticals . นอกจากนี้
bngc ( 7 ) เป็นสารตั้งต้นที่เหมาะสำหรับหลากหลายของการแปลง รวมทั้งการแปลง

เป็น GB ( 3 ) ( Corey et al . , 1992 ; jaracz et al . , 2004 ; เถิง

, 1992 )และบริสุทธิ์ได้ง่าย . ปรากฏว่า 1-oh ใน
bngb ( 6 ) และ ( 7 ) bngc ของ PD ใน
Y . เป็น การกระตุ้นนี้เป็นไปไม่ได้ใน
กรณี bnga ( 8 ) ซึ่งขาด 1-oh , PD ไม่สามารถเข้าถึง
sterically ขัดขวาง เบนซิล กรุ๊ป