Compounds 1, 2, 6–8, 11, 13–15, and

Compounds 1, 2, 6–8, 11, 13–15, and 23–25 showed a potent inhibitory activity against yeast α-glucosidase with IC50 values in the range of 35 ± 0.17 to 273.7 ± 1.04 μM, when compared with the standard drug acarbose (IC50 = 937 ± 1.60 μM). Limited SAR studies indicated that meta position in aromatic aldehydes is important for activity. Introduction of electron withdrawing groups at meta position enhanced the activity, while introduction of electron donating groups at meta position, resulted in either decrease or loss of activity. Compounds containing nitro group, halogens or sulfur expressed a strong inhibitory potential against the yeast α-glucosidase enzyme, therefore future development or structural modifications of these moieties are required to explore inhibitory mechanism. However, these molecules need to be further evaluated through animal model, i.e. in vivo studies to establish their therapeutic potential to overcome the pathologies in diabetes.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

สาร 1, 2, 6-8, 11, 13-15 และ 23-25 แสดงให้เห็นว่ากิจกรรมการยับยั้งมีศักยภาพกับยีสต์α-glucosidase มีค่า IC50 ในช่วง 35 ± 0.17 273.7 ± 1.04 ไมครอน เมื่อเทียบกับ acarbose ยามาตรฐาน (IC50 =μ m ± 1.60 937) ศึกษา SAR จำกัดระบุว่า ตำแหน่ง meta ในอลดีไฮด์หอมเป็นสิ่งสำคัญสำหรับกิจกรรม นำอิเล็กตรอนที่ถอนกลุ่มที่ตำแหน่ง meta เพิ่มกิจกรรม ขณะนำอิเล็กตรอนที่บริจาคกลุ่มที่ตำแหน่ง meta ส่งผลให้ลดลงหรือขาดทุนของกิจกรรม สารประกอบที่ประกอบด้วยกลุ่มไนโตร ฮาโลเจน หรือกำมะถันแสดงศักยภาพยับยั้งแรงกับเอนไซม์α-glucosidase ยีสต์ ดังนั้น การพัฒนาในอนาคตหรือการปรับเปลี่ยนโครงสร้างของ moieties เหล่านี้จำเป็นต้องสำรวจกลไกยับยั้ง อย่างไรก็ตาม โมเลกุลเหล่านี้จำเป็นต้องมีประเมินเพิ่มเติมผ่านรูปสัตว์ เช่นในสัตว์ทดลองศึกษาเพื่อสร้างศักยภาพในการรักษาของพวกเขาเพื่อเอาชนะโรคในโรคเบาหวาน

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

สาร 1, 2, 6-8, 11, 13-15, 23-25​​ และพบว่ามีฤทธิ์ยับยั้งเชื้อที่มีศักยภาพα-glucosidase มีค่า IC50 ในช่วง 35 ± .17-273.7 ± 1.04 ไมโครเมตรเมื่อเทียบกับมาตรฐาน acarbose ยาเสพติด (IC50 = 937 ± 1.60 ไมครอน) การศึกษา จำกัด SAR ชี้ให้เห็นว่าตำแหน่งใน meta ลดีไฮด์อะโรมาติกเป็นสิ่งสำคัญสำหรับกิจกรรม ความรู้เบื้องต้นของกลุ่มถอนอิเล็กตรอนที่ตำแหน่ง meta เพิ่มกิจกรรมในขณะที่การเปิดตัวของอิเล็กตรอนบริจาคกลุ่มที่ตำแหน่ง meta ผลอย่างใดอย่างหนึ่งในการลดหรือการสูญเสียของกิจกรรม สารประกอบที่มีกลุ่มไนโตร, ฮาโลเจนหรือกำมะถันแสดงศักยภาพในการยับยั้งเอนไซม์ที่แข็งแกร่งกับยีสต์α-glucosidase ดังนั้นการพัฒนาในอนาคตหรือการปรับเปลี่ยนโครงสร้างของ moieties เหล่านี้จะต้องสำรวจกลไกการยับยั้ง แต่โมเลกุลเหล่านี้จะต้องได้รับการประเมินเพิ่มเติมผ่านสัตว์แบบการศึกษาเช่นในร่างกายเพื่อสร้างศักยภาพในการรักษาของพวกเขาที่จะเอาชนะโรคในผู้ป่วยโรคเบาหวาน

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

สารประกอบ 1 , 2 , 6 และ 8 , 11 , 13 และ 15 , 23 – 25 มีศักยภาพยับยั้งแอลฟากลูโคซิเดสกิจกรรมต่อต้านยีสต์ด้วยค่า ic50 ในช่วง 35 ± 0.17 273.7 μ± 1.04 เมตร เมื่อเทียบกับ acarbose ยามาตรฐาน ( ic50 = 937 ± 1.60 μ M ) การศึกษาพบว่าตำแหน่งใน Meta จำกัด SAR อัลดีไฮด์หอมเป็นสิ่งสำคัญสำหรับกิจกรรม การเบิกจ่ายกลุ่มอิเล็กตรอนที่ตำแหน่ง meta เพิ่มกิจกรรม ในขณะที่การบริจาคกลุ่มอิเล็กตรอนที่ตำแหน่งเมตา ส่งผลให้ลดการสูญเสียหรือกิจกรรม สารประกอบที่มีธาตุไนโตรกลุ่มหรือซัลเฟอร์แสดงแข็งแรงยับยั้งที่มีศักยภาพกับยีสต์เอนไซม์แอลฟากลูโคซิเดส ดังนั้นการพัฒนาในอนาคต หรือปรับเปลี่ยนโครงสร้างของโมเลกุลเหล่านี้จะต้องศึกษากลไกการออกฤทธิ์ . อย่างไรก็ตาม โมเลกุลเหล่านี้ต้องไปประเมินตามแบบสัตว์ คือ การศึกษาในสัตว์ เพื่อสร้างศักยภาพในการรักษาของพวกเขาที่จะเอาชนะโรคในโรคเบาหวาน