The in vitro biotransformation and

The in vitro biotransformation and kinetics of six organophosphate triester (OPE) flame retardants were investigated in herring gulls (Larus argentatus) from the Great Lakes using a hepatic microsomal metabolism assay. Administration of each individual OPE (tri-n-butyl phosphate (TNBP), tris(2-butoxyethyl) phosphate (TBOEP), triphenyl phosphate (TPHP), triethyl phosphate (TEP), tris(1,3-dichloro-2-propyl) phosphate (TDCIPP) and tris(2-chloroisopropyl) phosphate (TCIPP)) to the in vitro assay (concentration range 0.01 to 10 μM) resulted in rapid depletion with the exception of TEP. Following the Michaelis-Menten enzyme kinetics model, a preliminary 2-minute incubation period was used to estimate the Vmax (± SE) values (i.e., the maximal rate of reaction for a saturated enzyme system), which ranged from 5.0 ± 0.4 (TPHP) to 29 ± 18 pmol/min/mg protein (TBOEP), as well as the KM (± SE) values (i.e., the OPE concentration corresponding to one half of the Vmax), which ranged from 9.8 ± 1 (TPHP) to 189 ± 135 nM (TBOEP). Biotransformation assays over a 100-minute incubation period revealed that TNBP was metabolized most rapidly (with a depletion rate of 73 ± 4 pmol/min/mg protein), followed by TBOEP (53 ± 8 pmol/min/mg), TCIPP (27 ± 1 pmol/min/mg), TPHP (22 ± 2 pmol/min/mg) and TDCIPP (8 ± 1 pmol/min/mg). In vitro biotransformation of OP triesters was clearly structure-dependent where non-halogenated alkyl OP triesters were metabolized more rapidly than halogenated alkyl triesters. Halogenated OP triesters were transformed to their respective diesters more efficiently relative to non-halogenated OP triesters. To our knowledge, this is the first study to investigate OP triester metabolism and OP diester formation in an avian or wildlife model system, which is important to understand the fate and biological activity of OPEs in an exposed organism.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

การเปลี่ยนรูปทางชีวภาพในหลอดทดลองและจลนพลศาสตร์ของเปลวไฟเป็น organophosphate ตรี triester (อ่า) หกสารทนถูกสอบสวนในกุลแฮร์ริ่ง (Larus argentatus) จากใช้การเผาผลาญอาหาร microsomal ตับเกรตเลกส์ assay การบริหารงานของแต่ละบุคคลอ่า (tri-เอ็นบิวทิลฟอสเฟต (TNBP), tris(2-butoxyethyl) ฟอสเฟต (TBOEP), triphenyl ฟอสเฟต (TPHP), triethyl ฟอสเฟต (TEP), tris(1,3-dichloro-2-propyl) ฟอสเฟต (TDCIPP) และ tris(2-chloroisopropyl) ฟอสเฟต (TCIPP)) การทดสอบในหลอดทดลอง (ความเข้มข้นช่วง 0.01 ถึง 10 ไมครอน) ส่งผลให้สูญเสียอย่างรวดเร็วยกเว้น TEP ต่อแบบจลนพลศาสตร์ของเอนไซม์ Michaelis Menten ระยะเวลากกไข่ประมาณ 2 นาทีเบื้องต้นถูกใช้เพื่อประเมินค่า Vmax (± SE) (เช่น สูงสุดอัตราของปฏิกิริยาสำหรับระบบเอนไซม์อิ่มตัว), ซึ่งอยู่ในช่วงตั้งแต่ 5.0 ± 0.4 (TPHP) ถึง 29 ± 18 pmol/นาที/mg โปรตีน (TBOEP), รวมทั้งค่า KM (± SE) (เช่น อ่าความเข้มข้นที่สอดคล้องกับหนึ่งครึ่งของ Vmax) ซึ่งอยู่ในช่วงตั้งแต่± 9.8 1 (TPHP) ไป 189 nM ± 135 (TBOEP) เปลี่ยนรูปทางชีวภาพ assays เป็นเวลา 100 นาทีกกไข่เปิดเผยว่า มีการเผาผลาญ TNBP มากที่สุดอย่างรวดเร็ว (ด้วยการสูญเสียอัตราโปรตีน pmol/นาที/mg ± 4 73), ตาม ด้วย TBOEP (53 ± 8 pmol/นาที/mg), TCIPP (27 ± 1 pmol/นาที/mg), TPHP (22 ± 2 pmol/นาที/mg) และ TDCIPP (8 ± 1 pmol/นาที/mg) ในหลอดทดลองเปลี่ยนรูปทางชีวภาพของ OP triesters แก้ไขโครงสร้างอย่างชัดเจนขึ้นปลอดฮาโลเจนคิล OP triesters ถูกเผาผลาญอย่างรวดเร็วกว่าฮาโลเจนคิล triesters Triesters OP ฮาโลเจนได้กลายไป diesters ของพวกเขาเกี่ยวข้องได้อย่างมีประสิทธิภาพเมื่อเทียบกับการปลอดฮาโลเจน triesters OP ความรู้ของเรา นี้เป็นการศึกษาแรกเพื่อตรวจสอบ OP triester เผาผลาญและก่อตัว diester OP ในนกหรือสัตว์ป่าจำลองระบบ ซึ่งเป็นสิ่งสำคัญที่จะเข้าใจชะตากรรมและชีวภาพกิจกรรมของ OPEs ในสิ่งมีชีวิตที่เปิดเผย

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ในหลอดทดลองเปลี่ยนรูปทางชีวภาพและจลนพลศาสตร์หก organophosphate triester (OPE) สารทนไฟถูกสอบสวนในนางนวลแฮร์ริ่ง (ลารุส argentatus) จาก Great Lakes ใช้ตับ microsomal การเผาผลาญของการทดสอบ การบริหารงานของแต่ละบุคคล OPE (Tri-n-butyl ฟอสเฟต (TNBP) ทริสเรทติ้ง (2 butoxyethyl) ฟอสเฟต (TBOEP) triphenyl ฟอสเฟต (TPHP) Triethyl ฟอสเฟต (TEP) ทริสเรทติ้ง (1,3-dichloro-2-propyl ) ฟอสเฟต (TDCIPP) และ บริษัท ทริส (2 chloroisopropyl) ฟอสเฟต (TCIPP)) การทดสอบในหลอดทดลอง (ความเข้มข้นช่วง 0.01-10 ไมครอน) ส่งผลให้เกิดการสูญเสียอย่างรวดเร็วด้วยการยกเว้น TEP ต่อไปนี้ Michaelis-Menten รุ่นเอนไซม์จลนพลศาสตร์เบื้องต้นระยะฟักตัว 2 นาทีถูกใช้ในการประเมิน Vmax (± SE) ค่า (เช่นอัตราสูงสุดของการเกิดปฏิกิริยาสำหรับระบบเอนไซม์อิ่มตัว) ซึ่งตั้งแต่ 5.0 ± 0.4 (TPHP ) ถึง 29 ± 18 pmol / นาที / มก. โปรตีน (TBOEP) เช่นเดียวกับ KM (± SE) ค่า (เช่นความเข้มข้น OPE ที่สอดคล้องกับครึ่งหนึ่งของ Vmax) ซึ่งตั้งแต่ 9.8 ± 1 (TPHP) เพื่อ 189 ± 135 นิวเม็กซิโก (TBOEP) ตรวจเปลี่ยนรูปทางชีวภาพในช่วงระยะเวลาการบ่ม 100 นาทีเผยให้เห็นว่า TNBP ถูกเผาผลาญอย่างรวดเร็วที่สุด (มีอัตราการสูญเสียของ 73 ± 4 pmol / นาที / โปรตีนมก.) ตามด้วย TBOEP (53 ± 8 pmol / นาที / มก.) TCIPP (27 ± 1 pmol / นาที / มก.) TPHP (22 ± 2 pmol / นาที / มก.) และ TDCIPP (8 ± 1 pmol / นาที / มก.) ในหลอดทดลองเปลี่ยนรูปทางชีวภาพของ triesters OP ได้อย่างชัดเจนขึ้นอยู่กับโครงสร้างที่ไม่ใช่ฮาโลเจนคิล triesters OP ถูกเผาผลาญมากขึ้นอย่างรวดเร็วกว่า triesters คิลฮาโลเจน triesters ฮาโลเจน OP ถูกเปลี่ยนไป diesters ของตนได้อย่างมีประสิทธิภาพมากขึ้นเมื่อเทียบกับที่ไม่ใช่ฮาโลเจน triesters OP เพื่อความรู้ของเรานี้คือการศึกษาแรกที่จะตรวจสอบ OP การเผาผลาญอาหารและ triester OP ก่อ Diester ในระบบรุ่นนกหรือสัตว์ป่าซึ่งเป็นสิ่งสำคัญที่จะเข้าใจโชคชะตาและฤทธิ์ทางชีวภาพของ OPEs ในสิ่งมีชีวิตสัมผัส

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ในการเพาะเลี้ยงและจลนศาสตร์ของหกลมโกรก triester ( โอปี้ ) สารหน่วงเปลวไฟศึกษาปลาแฮร์ริ่งนางนวล ( ลารุส argentatus ) จากที่ Great Lakes ได้โดยใช้วิธีการเผาผลาญตับตับ . การบริหารงานของแต่ละบุคคล ( โอป tri-n-butyl ฟอสเฟต ( tnbp ) , ทริส ( 2-butoxyethyl ) ฟอสเฟต ( tboep ) , ไตรฟีนิลฟอสเฟต ( tphp ) , ฟอสเฟต ( TEP ) คุกพาทย์ ทริส ( 1,3-dichloro-2-propyl ) ฟอสเฟต ( tdcipp ) และบริษัท ( 2-chloroisopropyl ) ฟอสเฟต ( tcipp ) ) ในหลอดทดลองใช้ในช่วง 0.01 ถึง 10 μมความเข้มข้น ) จะทำให้หมดสิ้นอย่างรวดเร็วด้วยข้อยกเว้นของเทพ . ต่อไปนี้มาก menten เอนไซม์จลนศาสตร์แบบ เบื้องต้น 2-minute ระยะเวลาการบ่มที่ใช้ค่า Vmax ( ±เซ ) ค่า ( เช่น สูงสุดอัตราการเกิดปฏิกิริยาสำหรับไขมันอิ่มตัว เอนไซม์ ) ซึ่งอยู่ระหว่าง 5.0 ± 0.4 ( tphp ) 29 ± 18 pmol / นาทีต่อมิลลิกรัมโปรตีน ( tboep ) ได้เป็นอย่างดี เป็นกิโลเมตร ( ±เซ ) ค่า ( เช่น ความเข้มข้นของโอปี้สอดคล้องกับครึ่งหนึ่งของ Vmax ) ซึ่งอยู่ระหว่าง 9.8 ± 1 ( tphp ) 189 ± 135 nm ( tboep ) การใช้กว่า 100 นาที ระยะเวลาการบ่ม เปิดเผยว่า tnbp ถูก metabolized อย่างรวดเร็วมากที่สุด ( กับการสูญเสียอัตรา 73 ± 4 pmol / นาทีต่อมิลลิกรัมโปรตีน ) รองลงมา คือ tboep ( 53 ± 8 pmol / มิน / mg ) tcipp ( 27 ± 1 pmol / มิน / mg ) tphp ( 22 ± 2 pmol / มิน / มก. ) และ tdcipp ( 8 ± 1 pmol / มิน / มก. ) การเลิกกิจการของ OP triesters ชัดเจนขึ้นอยู่กับโครงสร้างที่ไม่ใช่ปรากฎการณ์แอลคิล OP triesters ถูก metabolized อย่างรวดเร็วกว่าปรากฎการณ์แอลคิล triesters . ปรากฎการณ์ที่ triesters ถูกเปลี่ยนไปไดของตนมีประสิทธิภาพมากขึ้นเมื่อเทียบกับที่ไม่ใช่ปรากฎการณ์ OP triesters . ความรู้ของเรา การศึกษานี้เป็นครั้งแรก เพื่อศึกษาเมแทบอลิซึมและ triester OP OP diester ก่อตัวในสัตว์ปีก หรือสัตว์ป่าระบบโมเดล ซึ่งเป็นสิ่งสำคัญที่จะเข้าใจชะตากรรม และฤทธิ์ทางชีวภาพของ opes ในการสัมผัสชีวิต