These evidences have encouraged sev

These evidences have encouraged several research groups to
study the synthesis and biological properties of new psoralen derivatives,
including benzopsoralens [12e15]. These compounds were
found to be effective in inhibiting the in vitro growth of different
human tumor cell lines [16,17]. The synthesis of compounds, containing
an ester group in the position 3 of the pyranone ring such as
ethyl 3-oxo-3H-benzofuro[3,2-f]-1-benzopyran-2-carboxylate has
also been described [18]. The angular compounds ethyl 3-oxo-3Hbenzofuro[
3,2-f]-1-benzopyran-2-carboxylate and ethyl 2-oxo-2Hbenzofuro[
2,3-h]-1-benzopyran-3-carboxylate showed the most
promising results on tumor cell lines [19], being the former the most active. Thus, in the current work this compound was hydrolyzed to
the corresponding acid and its amide analogues were prepared, as
well as the derivative unsubstituted inposition3 of the pyrone ring, to
evaluate the effect of the structure variation on their biological
activity. These results were complemented with molecular docking
studies with human-CYS2A6 enzymes to evaluate the analogues
potential to interact with the heme group of the enzymes.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

หลักฐานเหล่านี้ได้สนับสนุนให้งานวิจัยต่าง ๆ เพื่อศึกษาสังเคราะห์และคุณสมบัติทางชีวภาพของตราสารอนุพันธ์ psoralen ใหม่รวม benzopsoralens [12e15] สารเหล่านี้ได้พบว่ามีผลใน inhibiting เติบโตในของต่าง ๆบรรทัดการเซลล์เนื้องอกในมนุษย์ [16,17] สังเคราะห์สาร ประกอบด้วยกลุ่มเอสที่ตำแหน่ง 3 แหวน pyranone เช่นเอทิล 3-oxo-3H-benzofuro[3,2-f]-1-benzopyran-2-carboxylate ได้นอกจากนี้ยัง ได้อธิบาย [18] [3-oxo-3Hbenzofuro เอทิลสารประกอบแองกูลาร์3,2-f]-1-benzopyran-2-carboxylate และเอทิล[2-oxo-2Hbenzofuro2,3-h]-1-benzopyran-3-carboxylate ที่พบมากที่สุดแนวโน้มผลบนบรรทัดของเซลล์เนื้องอก [19], เป็นอดีตอยู่มากที่สุด ดังนั้น ในการทำงานปัจจุบัน สารประกอบถูก hydrolyzed เพื่อกรดที่สอดคล้องกันและ analogues ของ amide ได้เตรียม เป็นรวมทั้งอนุพันธ์ unsubstituted inposition3 แหวน pyrone ไปประเมินผลของการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างทางชีวภาพของกิจกรรมการ ผลลัพธ์เหล่านี้ได้ครบครัน ด้วยเทียบระดับโมเลกุลการศึกษากับมนุษย์ CYS2A6 เอนไซม์ประเมิน analoguesศักยภาพในการโต้ตอบกับกลุ่ม heme ของเอนไซม์

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

หลักฐานเหล่านี้ได้รับการสนับสนุนกลุ่มวิจัยหลายการ
ศึกษาการสังเคราะห์และคุณสมบัติทางชีวภาพของอนุพันธ์ Psoralen ใหม่
รวมทั้ง benzopsoralens [12e15] สารเหล่านี้ถูก
พบว่ามีประสิทธิภาพในการยับยั้งการเจริญเติบโตในหลอดทดลองที่แตกต่างกันของ
เซลล์เนื้องอกของมนุษย์ [16,17] การสังเคราะห์สารที่มี
กลุ่มเอสเตอร์ในตำแหน่งที่ 3 ของแหวน pyranone เช่น
เอทิล 3 Oxo-3H-benzofuro [3,2-F] -1-benzopyran-2-carboxylate ได้
รับการอธิบาย [18] สารประกอบเชิงมุมเอทิล 3 Oxo-3Hbenzofuro [
3,2-F] -1-benzopyran-2-carboxylate และเอทิล 2 Oxo-2Hbenzofuro [
2,3-h] -1-benzopyran-3-carboxylate แสดงให้เห็นว่าส่วนใหญ่
มีแนวโน้ม ผลการค้นหาบนเส้นเซลล์มะเร็ง [19] เป็นอดีตใช้งานมากที่สุด ดังนั้นในการทำงานในปัจจุบันสารนี้ถูกไฮโดรไลซ์ให้กับ
กรดที่สอดคล้องและ analogues เอไมด์ที่ได้รับการจัดทำขึ้นเช่น
เดียวกับ inposition3 มอนอนุพันธ์ของแหวน pyrone เพื่อ
ประเมินผลกระทบของการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างในทางชีวภาพ
กิจกรรม ผลลัพธ์เหล่านี้ได้รับการเชื่อมต่อครบครันด้วยโมเลกุล
ที่มีการศึกษาเอนไซม์มนุษย์ CYS2A6 การประเมิน analogues
ที่มีศักยภาพในการโต้ตอบกับกลุ่ม heme ของเอนไซม์

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

หลักฐานนี้ได้สนับสนุนกลุ่มงานวิจัยหลาย

ศึกษาการสังเคราะห์และสมบัติทางชีวภาพของอนุพันธ์ psoralen ใหม่
รวมทั้ง benzopsoralens [ 12e15 ] สารประกอบเหล่านี้
พบว่ามีประสิทธิภาพในการยับยั้งการเติบโตของเส้นแตกต่างกัน
[ เซลล์เนื้องอกของมนุษย์อันเป็น ] การสังเคราะห์สารประกอบเอสเทอร์ที่มี
มีกลุ่มในตำแหน่งที่ 3 ของแหวน pyranone เช่น
- [ ] - 3-oxo-3h-benzofuro 3,2-f 1-benzopyran-2-carboxylate ได้
ยังถูกอธิบายไว้ [ 18 ] ( สารประกอบ ethyl 3-oxo-3hbenzofuro [
3,2-f ] - 1-benzopyran-2-carboxylate และเอทิล 2-oxo-2hbenzofuro [
2,3-h ] - 1-benzopyran-3-carboxylate พบมากในเซลล์เนื้องอก
ผลสัญญา [ 19 ] เป็นอดีตที่ใช้งานมากที่สุด ดังนั้นในการทำงานปัจจุบันสารนี้

เป็นไฮโดรไลซ์กรดที่สอดคล้องกันและเอไมด์อนาล็อกที่ถูกเตรียมไว้เป็นอย่างดี inposition3
อนุพันธ์คูมารินที่ไม่มีหมู่แทนที่ของแหวน pyrone ,
ศึกษาผลของโครงสร้างและการเปลี่ยนแปลงของกิจกรรมทางชีวภาพ
. ผลลัพธ์เหล่านี้ถูกเติมเต็มด้วยโมเลกุล docking
ศึกษากับ human-cys2a6 เอนไซม์เพื่อประเมินผล
อาจโต้ตอบกับฮีม กลุ่มของเอนไซม์