Based on the finding of phenol grou

Based on the finding of phenol group’s importance for potency,
a few different substituents were introduced at C4 position in order
to modify C3 phenol’s pKa (Table 2). While the 13, the reduced version of a-mangostin, has potent anti-proliferative activity, the
nitro-analog 14 and amino-analog 15 also exhibited considerable
activity (15, IC50 6.24 lM for SW-620). Similarly, chloro-analog
16 showed a good potency (IC50 9.59 lM for SW-620). To evaluate the significance of substitution on C7 position, compounds 3, 17
and 18 were tested (Table 3). It turned out that while the synthetic
c-mangostin 3 showed the similar activity to that of natural
a-mangostin, 17 and 18 completely lost cytotoxic activity

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ตามหาของวางกลุ่มศักยภาพsubstituents แตกต่างกันกี่ได้แนะนำไปที่ตำแหน่ง C4 ตามลำดับการปรับเปลี่ยน C3 วาง pKa (ตาราง 2) ในขณะที่ 13 รุ่นที่ mangostin ลดมีกิจกรรมป้องกัน proliferative ต้นมีศักยภาพ การไนโตรแบบแอนะล็อก 15 14 และอะมิโนแบบแอนะล็อกยังจัดแสดงจำนวนมากกิจกรรม (15, IC50 6.24 lM สำหรับ SW 620) ในทำนองเดียวกัน แอนะล็อก chloro16 แสดงให้เห็นศักยภาพที่ดี (IC50 9.59 lM สำหรับ SW 620) การประเมินความสำคัญของการทดแทนตำแหน่ง C7 สารประกอบ 3, 17และทดสอบ 18 (ตาราง 3) มันเปิดออกที่ในขณะหนังสังเคราะห์c-mangostin 3 แสดงให้เห็นว่ากิจกรรมที่คล้ายกันกับธรรมชาติเป็น mangostin, 17 และ 18 ทั้งหมดสูญหาย cytotoxic กิจกรรม

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ขึ้นอยู่กับการค้นพบที่มีความสำคัญกลุ่มฟีนอลสำหรับความแรงที่
แตกต่างกันไม่กี่แทนที่ได้รับการแนะนำที่ตำแหน่ง C4 เพื่อ
ที่จะปรับเปลี่ยน pKa C3 ของฟีนอล (ตารางที่ 2) ในขณะที่ 13, รุ่นที่ลดลงของ-เปลือกมังคุดมีฤทธิ์ต้านการเจริญที่มีศักยภาพ,
ไนโตรอนาล็อก 14 และอะมิโนแอนะล็อก 15 ยังแสดงมาก
กิจกรรม (15, IC50 6.24 LM สำหรับ SW-620) ในทำนองเดียวกันคลอโรอะนาล็อก
16 แสดงให้เห็นว่าแรงดี (IC50 9.59 LM สำหรับ SW-620) เพื่อประเมินความสำคัญของการทดแทนในตำแหน่ง C7, สาร 3, 17
และ 18 ได้มีการทดสอบ (ตารางที่ 3) มันกลับกลายเป็นว่าในขณะที่สังเคราะห์
C-3 เปลือกมังคุดมีฤทธิ์คล้ายกับที่ของธรรมชาติ
-เปลือกมังคุด, 17 และ 18 หายไปอย่างสมบูรณ์ฤทธิ์

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ตามผลการวิจัยของกลุ่มฟีนอลความสำคัญสำหรับแรง ,
เป็นหมู่แทนที่ที่ตำแหน่งแตกต่างกันไม่กี่มีการแนะนำเพื่อการปรับเปลี่ยน C3 C4
ฟีนอลของ pKa ( ตารางที่ 2 ) ในขณะที่ 13 ลดรูป a-mangostin มีศักยภาพต่อต้าน proliferative กิจกรรม
Nitro อนาล็อกและอนาล็อกมีกรดอะมิโน 14 15 กิจกรรมมาก
( 15 , ic50 6.24 LM สำหรับ sw-620 ) ในทำนองเดียวกันอนาล็อก
เห็น16 แสดงศักยภาพที่ดี ( ic50 9.71 LM สำหรับ sw-620 ) ประเมินความสำคัญของการทดแทนตำแหน่ง , C7 สารประกอบ 3 , 17
18 ทดสอบ ( ตารางที่ 3 ) มันกลับกลายเป็นว่าในขณะที่สังเคราะห์
c-mangostin 3 แสดงกิจกรรมที่คล้ายกับที่ของธรรมชาติ
a-mangostin , 17 และ 18 เสียคุณค่ากิจกรรม