Formulation and Pharmacokinetic Eva

Formulation and Pharmacokinetic Evaluation of
Controlled-Release Oxybutynin Tablets in Dogs

Abstract
Purpose: To develop and optimize controlled-release (CR) oxybutynin chloride matrix tablets.
Methods: Oxybutynin CR tablets were prepared by embedding drug-containing granules into a
hydrogel matrix of hydroxypropyl methylcellulose (HPMC). A coating layer was then applied with a
mixture of HPMC, ethylcellulose, shellac, and HPMC phthalate. The effect of several formulation
variables on in vitro drug release was studied; furthermore, the drug release kinetics of the optimized
formulation was evaluated. The in vivo pharmacokinetics of the optimized formulation was compared
with those of commercial immediate-release and CR tablets in dogs.
Results: The core tablets exhibited extended release consisting of drug release from the embedded
granules through the erodible hydrogel matrix. Release rate was controlled by the amounts of swellingcontrol
agent and hydrogel used. The optimized formulation followed zero-order release up to 24 h after
an initial lag time. Maximum plasma drug concentration for the optimized and commercial CR tablets
was 5.90 ± 1.42 and 6.47 ± 3.73 ng/mL, respectively, while the area under the plasma concentration–
time curve was 101.40 ± 51.41 and 112.68 ± 65.89 ng∙h/mL, respectively.
Conclusion: The formulated oxybutynin CR tablets exhibit prolonged drug release, thus rendering it a
potentially suitable once-daily oral formulation for improved patient compliance.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

กำหนดและประเมิน Pharmacokineticเม็ดรุ่นควบคุม Oxybutynin ในสุนัขบทคัดย่อวัตถุประสงค์: เพื่อพัฒนา และเพิ่มประสิทธิภาพของเมทริกซ์ย่อยควบคุม (CR) oxybutynin คลอไรด์ยาเม็ดวิธี: เม็ด Oxybutynin CR ที่เตรียม โดยการฝังเม็ดยาที่ประกอบด้วยในตัวเมตริกซ์ hydrogel ของ hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ชั้นเคลือบถูกแล้วประยุกต์ใช้กับการส่วนผสม ของ HPMC, ethylcellulose เชลแล็ก HPMC พทาเลท ผลของการกำหนดหลายมีศึกษาตัวแปรในการนำยาเสพติดใน นอกจากนี้ ยาปล่อยจลนพลศาสตร์ของการเพิ่มประสิทธิภาพมีประเมินกำหนด เภสัชจลนศาสตร์ในสัตว์ทดลองของแบ่งให้เหมาะถูกเปรียบเทียบผู้ค้าแถลงการณ์และเม็ด CR ในสุนัขผลลัพธ์: เม็ดหลักจัดแสดงนำขยายที่ประกอบด้วยยาเสพติดออกจากที่ฝังตัวเม็ดผ่านเมทริกซ์ erodible hydrogel อัตราปล่อยถูกควบคุม โดยจำนวน swellingcontrolตัวแทนและ hydrogel ใช้ ศูนย์กำหนดให้เหมาะตามการสั่งปล่อย 24 ชมหลังจากการเริ่มต้นช้า ความเข้มข้นยาในพลาสม่าสูงสุดให้เหมาะ และพาณิชย์ CR ยาเม็ดมี 5.90 ± 1.42 และ 6.47 ± 3.73 ng/mL ตามลำดับ ในขณะที่บริเวณใต้เข้มข้นพลาสมา –เวลาโค้งถูก 101.40 ± 51.41 และ 112.68 ± 65.89 ng∙h/mL ตามลำดับสรุป: ยานานปล่อย จึง แสดงจัดแสดงเม็ดสูตร oxybutynin CR เป็นpotentially suitable once-daily oral formulation for improved patient compliance.

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

การผสมสูตรและเภสัชจลนศาสตร์การประเมินที่วางจำหน่ายควบคุม Oxybutynin แท็บเล็ตในสุนัขบทคัดย่อวัตถุประสงค์: เพื่อพัฒนาและเพิ่มประสิทธิภาพการควบคุมการปล่อย (CR) Oxybutynin แท็บเล็ตเมทริกซ์คลอไรด์. วิธีการ: แท็บเล็ต Oxybutynin CR ได้จัดทำขึ้นโดยการฝังเม็ดยาที่มีส่วนผสมเป็นเมทริกซ์ไฮโดรเจลของไฮดรอกซี(HPMC) ชั้นเคลือบถูกนำมาใช้แล้วด้วยส่วนผสมของ HPMC, เพลเลต, ครั่งและ phthalate HPMC ผลกระทบของการกำหนดหลายตัวแปรในหลอดทดลองการปลดปล่อยตัวยาได้ศึกษา; นอกจากจลนพลศาสตร์การปลดปล่อยตัวยาที่ดีที่สุดของการกำหนดถูกประเมิน ในร่างกายของยาสูตรที่ดีที่สุดเมื่อเทียบกับผู้ที่ปล่อยทันทีในเชิงพาณิชย์และแท็บเล็ตในสุนัข CR. ผลการศึกษา: ยาเม็ดแกนแสดงเปิดตัวขยายประกอบด้วยการปลดปล่อยตัวยาจากฝังเม็ดผ่านเมทริกซ์ไฮโดรเจล erodible อัตราการปลดปล่อยถูกควบคุมโดยปริมาณของ swellingcontrol ตัวแทนและไฮโดรเจลที่ใช้ สูตรที่ดีที่สุดตามการเปิดตัวศูนย์สั่งถึง 24 ชั่วโมงหลังจากเวลาล่าช้าเริ่มต้น ความเข้มข้นของยาพลาสม่าสูงสุดสำหรับแท็บเล็ตที่ดีที่สุดและ CR เชิงพาณิชย์เป็น5.90 ± 1.42 และ 6.47 ± 3.73 นาโนกรัม / มิลลิลิตรตามลำดับในขณะที่พื้นที่ภายใต้พลาสม่า concentration- ที่โค้งเวลา101.40 ± 51.41 และ 112.68 ± 65.89 งะ∙เอช / มิลลิลิตรตามลำดับ . สรุป: แท็บเล็ต CR Oxybutynin สูตรแสดงการปลดปล่อยตัวยาเป็นเวลานานเพราะฉะนั้นการกระทำมันอาจเกิดขึ้นในช่องปากที่เหมาะสมกำหนดวันละครั้งสำหรับการปฏิบัติของผู้ป่วยดีขึ้น

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การกำหนดและควบคุมการปลดปล่อยยาการประเมิน
oxybutynin เม็ดในสุนัข

นามธรรม
วัตถุประสงค์ : เพื่อพัฒนาและเพิ่มประสิทธิภาพควบคุมการปลดปล่อยโดย ( CR ) oxybutynin คลอไรด์ยาเม็ด .
วิธี : oxybutynin CR เม็ดเตรียมโดยการฝังเม็ดยาที่มีใน
เจลเมทริกซ์โปรเมธิลเซลลูโลส ( HPMC ) เคลือบชั้นก็ใช้กับ
ผสม HPMCเอธิลเซลลูโลส , ครั่ง และ ซี พทาเลต . ผลของการกำหนดตัวแปรในการปลดปล่อยยา
หลายการศึกษา นอกจากนี้ การปลดปล่อยของเหมาะ
สูตรประเมิน ในร่างกายเภสัชจลนศาสตร์ของสูตรให้เหมาะกับกับผู้ค้า
ทันทีปล่อยเม็ด CR
ผลในสุนัขยาเม็ดขยายปล่อยหลักโดยประกอบด้วยตัวยาจากแกรนูลที่ฝังตัว
ผ่านเมทริกซ์เจลชะ . อัตราการปลดปล่อยถูกควบคุมโดยปริมาณของเจ้าหน้าที่ swellingcontrol
เจลและใช้ เพิ่มประสิทธิภาพการกำหนดตามศูนย์สั่งปล่อยได้ถึง 24 ชั่วโมงหลังจาก
เวลาล่าช้าเริ่มต้น ความเข้มข้นของยาในพลาสมาสูงสุดเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและ CR เม็ด
พาณิชย์เป็น 5.90 ± 1.42 และ 6.47 ± 3.73 ng / ml ตามลำดับ ในขณะที่พื้นที่ใต้โค้งเป็นพลาสมาเข้มข้น–
เวลาและ± 101.40 ต่อ 51.41 112.68 ± 65.89 ∙ H ng / ml ตามลำดับ .
สรุป : สูตร oxybutynin CR เม็ดแสดงนาน ตัวยาจึงแสดงว่า
อาจเหมาะเมื่อทุกวัน ช่องปาก การกำหนดความร่วมมือ ผู้ป่วยดีขึ้น